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重症监护临床医生的药代动力学/药效学
研究药物从给药部位移动到药理作用部位并从体内消除的过程称为“药代动力学”。影响药物在体内移动（动力学）和命运的因素有：（1）从剂型中释放；（2）从给药部位吸收进入血液；（3）分布到身体各个部位，包括作用部位；（4）通过代谢或排泄原形药物从体内消除的速率。这些过程通常用首字母缩略词 ADME 来表示：吸收、分布、代谢和排泄。药物的 ADME 参数用各种术语来描述，例如 Cmax（血清中药物的最大浓度）；Tmax（达到最大药物浓度的时间）
一个脚手架朝向有效和选择性NUAK1抑制剂
摘要：蛋白激酶NUAK1与各种生物学功能有关，包括细胞粘附，迁移和增殖。遗传降低NUAK1表达已显着显示在Tauopathy小鼠模型中降低了人TAU的总水平，从而将这种激酶确定为神经退行性疾病的潜在治疗靶点。在本文中，我们描述了脑渗透剂的NUAK1效力，激酶 - 选择性和药代动力学的适当性，但在123300上不可选择性CDK4/CDK4/CDK6/NUAK1抑制剂。通过脚手架优化方法，我们已经确定了不同的化学型，与123300相比，对CDK激酶的效力和选择性提高了NUAK1抑制作用。我们为这些化合物提供了ADME分析和体内药代动力学数据。关键字：nuak1，激酶选择性，adme属性，体内概要文件
2023年8月22日
属性涉及用氘（氢的同位素）代替一种或多种氢的氢原子，以“减慢”药物的“ CYP介导的代谢”（即细胞色素P450酶）“或减少不可取的代谢物的形成。” ID。2：7-10。氘和碳之间形成的键比碳键强；这种更牢固的键“可以积极影响药物的ADME [吸收，分布，代谢和/或排泄]的特性，从而在没有“影响药物的生化效力和与原始化学实体的生化效力和选择性相比，都可以提高药物有效性，安全性和/或耐受性”。 ID。在2：12-20。这些人体如何处理药物的这些措施也被视为该药物的药代动力学特性。J.A. 8225-46。J.A.8225-46。
姜黄素潜力作为...
摘要姜黄（Curcuma longa）含有活性化合物姜黄素，该姜黄素具有抗植物，抗疟疾，抗炎作用。这项研究旨在激发姜黄素的潜力，姜黄素的潜力通过抑制falciparim疟原虫通过拓扑异构酶酶抑制了抗植物的潜力。本研究中使用的方法是一项镜头实验研究，其中有几个阶段，包括准备活性化合物，活性物质结合能的预测，化合物结合的预测，分子对接，ADME的预测（吸收，分布，分布，代谢，排泄）和毒性。结果表明，姜黄素与阿丁蛋白素结合，都与拓扑异构酶VI蛋白相互作用，并提供相似的抑制作用。ADME预测表明，姜黄素具有良好的用作口服药物的潜力，其中两个LD50都包含在第4类。姜黄素的结合亲和力和生物活性低于青蒿素，但仍被认为具有更安全的抗植物替代品。关键字疟原虫恶性疟原虫，姜黄龙，拓扑异构酶，
药理学：医学和科学的一个重要分支
药效学是指药物如何影响身体。它涉及了解药物的作用机制、治疗效果和可能的副作用。本质上，药效学回答了以下问题：“药物对身体有什么作用？” 另一方面，药代动力学涉及身体如何随时间影响药物。这包括吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 的过程。药代动力学有助于回答以下问题：“身体对药物有什么作用？”
肺癌抗癌药物临床评估指南
缩写：ADME，吸收，分布，代谢和排泄； CAR-T，嵌合抗原受体T细胞； CTCAE，不良事件的常见术语标准； DLT，剂量限制毒性； HNSTD，最高的非毒性剂量； ICH，国际对人类使用药品的技术要求协调委员会；伊拉斯，免疫相关的不良事件； Mabel，最低限度预期的生物学效应水平； MRD，最小残留疾病； MTD，最大耐受剂量；质量，生活质量； RD，建议剂量； STD10，在10％的动物中严重毒性剂量。
DaiCee：具有靶点和副作用特征的抗癌化合物数据库
DOI：10.6026/97320630016843 作者对本文内容负责。编辑部和出版商已采取合理措施检查文章内容，以符合出版道德规范，并在 PUBLONS 上提交了充分的同行评审。 官方电子邮件声明：通讯作者声明，并非所有作者都可以收到其所在机构的官方电子邮件 出版道德声明：作者声明他们遵守 COPE 出版道德指南，该指南在 https://publicationethics.org/ 其他地方有描述。作者还承诺，他们与任何其他第三方（政府或非政府机构）没有任何关联，这些第三方与本出版物有任何形式的不道德问题。作者还声明，他们没有隐瞒任何误导出版商的有关本文的信息。 摘要：在进入临床试验之前，鉴定化合物的毒性更为重要。了解物理化学性质、可能的目标和副作用已成为降低风险的主要公共卫生问题。通过实验分析药物的理化性质、药物与特定受体的相互作用以及确定药物的副作用仍然具有挑战性，既耗时又费钱。我们描述了一个名为 DaiCee 数据库的手动编译数据库，其中包含 2100 种抗癌药物，以及有关其理化性质、作用靶点和副作用的信息。它包括合成和草药抗癌化合物。它允许搜索药物的 SMILES 符号、Lipinski 和 ADME/T 特性、靶点和副作用概况。这有助于识别具有有效抗癌特性、毒性、体外和体内实验药物相似性的药物。它还用于使用数据库中化合物的可用数据对有效抗癌药物进行比较分析和筛选。该数据库将定期更新，为用户提供最新信息。该数据库可在 URL http://www.hccbif.org/usersearch.php 上找到 关键词：药物、特性、SMILES、ADME/T、靶点
草药的药理特性 - ijrpr
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人工智能对健康的期望
• 为现有疗法寻找替代适应症和目标人群。可以使用 AI 再利用模型评估现有药物和化合物的新适应症和新治疗人群。这些模型将预测现有化合物单独或作为联合方案的一部分的有效性和安全性。经认证的模型表明具有高预测潜力的新用途可以在审批过程中快速跟踪，并可以获得 FDA 的最小化研究设计。• 生成具有感兴趣形式和/或功能的从头治疗化合物和蛋白质。除了生成这些候选药物外，AI 模型还可以提供相应的 ADME 和安全性表征以及快速试验设计和 AI 预测的临床验证功效，从而大大缩短整个开发和审批生命周期。