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World File Search SystemAbemaciclib
IPT_32-2019-abemaciclib-Verzenios.pdf
该药有 150、100 和 50 毫克片剂，可供持续口服。与激素疗法联合使用时，建议剂量为每天两次，每次 150 毫克。可以与食物一起或不与食物一起服用该剂量，但最好始终在同一时间服用。由于药物相互作用，应避免使用 CYP3A4 抑制剂，因为它们会增加 abemaciclib 的暴露量。如果无法避免使用强效 CYP3A4 抑制剂，则 abemaciclib 的起始剂量应减少至每天两次 100 毫克。与其他两种细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂（palbociclib 和 ribociclib）一样，应避免同时使用 CYP3A4 诱导剂，因为存在治疗失败的风险。
ORIGINALRESEARCH Palbociclib 加氟维司群 vs Ribociclib 加氟维司群和 Abemaciclib 加氟维司群的经济评估
背景：迄今为止，在意大利，尚无研究评估哌柏西利 (PAL) 加氟维司群 (FUL) 与瑞博西利 (RIB) 加 FUL 和阿贝西利 (ABM) 加 FUL 的成本效益。在意大利，对三种细胞周期依赖性 4/6 激酶抑制剂联合内分泌疗法治疗 HR+、HER2- 晚期或转移性乳腺癌绝经后女性进行了成本效益分析。材料和方法：为了评估 PAL 加 FUL 与 RIB 加 FUL 和 ABM 加 FUL 的成本效益，在保守的情况下进行了成本最小化，考虑了三种在总体生存期 (OS) 方面具有相同疗效的 CDK4/6 抑制剂 (MAIC，Rugo 等人 2021)。所有疗法相关的不良事件 (AE) 均来自临床试验。进行了临时分析以估计考虑到生活质量 (QoL) 数据的成本效益 (Lloyd 等人 2006)。结果：成本最小化投入包括进展状态前的药物、就诊和检查、不良事件监测和最佳支持治疗 (BSC)、进展和生命最后两周终末期中的活动和 BSC。鉴于 PAL、RIB 和 ABM 在疗效方面的可比性，该分析表明 PAL 在一生中可节省少量经济成本。结果显示，当 PAL 与 RIB 相比时，每位患者可节省 305 欧元（终身）；在保守的情况下，PAL 与 ABM 可节省 243 欧元（终身）。预算影响分析的结果显示，PAL 与 RIB 相比可节省 319,563 欧元，PAL 与 ABM 相比可节省 297,544 欧元。当考虑 QoL 数据时，结果可能有利于 PAL，因为不良事件的影响较小，而较少的不良事件与 QoL 的节省和改善有关。结论：从意大利的角度来看，与 RIB+FUL 和 ABM+FUL 相比，使用 PAL+FUL 治疗晚期/转移性 HR+/HER2- 乳腺癌具有节省成本的优势。关键词：成本效益、成本最小化、转移性乳腺癌、哌柏西利、瑞博西利、阿贝西利、二线内分泌治疗、意大利
辉瑞赞助摘要 2024 美国......
P4-12-03 Vepdegestrant，一种靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 雌激素受体 (ER) 降解剂，加上 ER 阳性/人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性晚期或转移性乳腺癌中的 Abemaciclib：TACTIVE-U 初步 1b 期结果
PRAC议程08-11 2024年4月 - 欧洲药品局
1。药用产品的名称Verzenios 50毫克薄膜涂层的片剂Verzenios 100毫克薄膜涂层片Verzenios Verzenios 150毫克胶片涂层片2。定性和定量组成Verzenios 50 mg薄膜涂层的片剂，每个薄膜涂层片剂含有50毫克的Abemaciclib。具有已知作用的赋形剂，每个薄膜涂层片剂含有14毫克乳糖一水合物。verzenios 100毫克薄膜涂层的片剂，每个薄膜涂层的片剂含有100毫克的Abemaciclib。具有已知作用的赋形剂，每个薄膜涂层片剂含有28 mg乳糖一水合物。verzenios 150毫克薄膜涂层的片剂，每个薄膜涂层的片剂含有150毫克的Abemaciclib。具有已知作用的赋形剂，每个薄膜涂层片剂含有42毫克的乳糖一水合物。有关赋形剂的完整列表，请参见第6.1节。3。制药形式胶片涂层的片剂（片剂）。Verzenios 50毫克胶片涂层的米色，椭圆形的5.2 x 9.5毫米的椭圆形片剂，一侧用“礼来”折叠，另一侧用“ 50”折叠。Verzenios 100毫克薄膜涂层的片剂白色，椭圆形的6.6 x 12.0毫米，一侧用“ Lilly”用“ Lilly”，另一侧进行“ 100”。Verzenios 150毫克薄膜涂层的片黄色，椭圆形片剂为7.5 x 13.7毫米，一侧用“礼来”，另一侧用“ 150”折叠。
Abemaciclib 诱发激素受体阳性、HER2 阴性转移性乳腺癌肝损伤的风险：一项回顾性分析
摘要。背景/目的：内分泌治疗联合阿贝西尼治疗激素受体阳性、HER2 阴性转移性乳腺癌的疗效已通过关键临床试验得到证实。然而，阿贝西尼引起的肝损伤 (AILI) 可能是减少剂量或停药的原因。因此，了解 AILI 的危险因素至关重要。患者和方法：这项回顾性研究分析了 2018 年 12 月至 2021 年 10 月期间在我院接受阿贝西尼联合内分泌治疗作为转移性乳腺癌一线或二线治疗的患者的数据。从他们的医疗记录中提取相关数据。进行逻辑回归分析以确定与 AILI 相关的特征。结果：在 52 名符合条件的患者中，12 名 (23%) 接受了芳香化酶抑制剂 (AI)，40 名 (77%) 接受了氟维司群和阿贝西尼的联合治疗。15 名 (29%) 患者在开始使用阿贝西尼后出现肝损伤。单变量分析显示 AILI 的危险因素如下：年龄≥65 岁（p=0.047）、脂肪肝（p=0.047）和同时使用 AI（p=0.002）。多变量分析显示同时使用 AI 是 AILI 的独立危险因素[比值比 (OR)=10.23，95% 置信区间 (CI)=2.02-51.91，p=0.005]。结论：同时使用 AI 可能是与 AILI 风险增加相关的最重要因素。未来将通过以下方式研究 AILI 的机制
通过 BET 抑制靶向 ESR1 突变诱导的乳腺癌转录成瘾
雌激素受体 α (ESR1) 基因的配体结合域 (LBD) 的获得性突变是转移性 ER + 乳腺癌患者内分泌疗法耐药的常见机制。尤其是 ESR1 Y537S 突变与大多数用于治疗乳腺癌的内分泌疗法产生耐药性有关。通过对近 1,200 种美国联邦药物管理局 (FDA) 批准的药物进行高通量筛选，我们发现溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂 OTX015 是 ESR1 突变细胞生长的主要抑制剂之一。OTX015 在抑制 ESR1 突变异种移植生长方面比选择性 ER 降解剂氟维司群更有效。与 CDK4/6 抑制剂 abemaciclib 联合使用时，OTX015 诱导的肿瘤消退效果比目前标准治疗方案 abemaciclib + 氟维司群更有效。OTX015 对 Y537S 突变乳腺癌细胞具有优先活性，并在与 WT 细胞的竞争研究中阻止了它们的克隆选择。因此，BET 抑制有可能预防和克服乳腺癌中 ESR1 突变引起的内分泌治疗耐药性。
通过 BET 抑制靶向 ESR1 突变诱导的乳腺癌转录成瘾
雌激素受体 α (ESR1) 基因的配体结合域 (LBD) 的获得性突变是转移性 ER + 乳腺癌患者内分泌疗法耐药的常见机制。尤其是 ESR1 Y537S 突变与大多数用于治疗乳腺癌的内分泌疗法产生耐药性有关。通过对近 1,200 种美国联邦药物管理局 (FDA) 批准的药物进行高通量筛选，我们发现溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂 OTX015 是 ESR1 突变细胞生长的主要抑制剂之一。OTX015 在抑制 ESR1 突变异种移植生长方面比选择性 ER 降解剂氟维司群更有效。与 CDK4/6 抑制剂 abemaciclib 联合使用时，OTX015 诱导的肿瘤消退效果比目前标准治疗方案 abemaciclib + 氟维司群更有效。OTX015 对 Y537S 突变乳腺癌细胞具有优先活性，并在与 WT 细胞的竞争研究中阻止了它们的克隆选择。因此，BET 抑制有可能预防和克服乳腺癌中 ESR1 突变引起的内分泌治疗耐药性。
通过 BET 抑制靶向 ESR1 突变诱导的乳腺癌转录成瘾
雌激素受体 α (ESR1) 基因的配体结合域 (LBD) 获得性突变是转移性 ER + 乳腺癌患者内分泌疗法耐药的常见机制。尤其是 ESR1 Y537S 突变与大多数用于治疗乳腺癌的内分泌疗法产生耐药性有关。通过对近 1,200 种美国联邦药物管理局 (FDA) 批准的药物进行高通量筛选，我们发现溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂 OTX015 是 ESR1 突变细胞生长的主要抑制剂之一。OTX015 在抑制 ESR1 突变异种移植生长方面比选择性 ER 降解剂氟维司群更有效。与 CDK4/6 抑制剂 abemaciclib 联合使用时，OTX015 诱导的肿瘤消退效果比目前标准治疗方案 abemaciclib + 氟维司群更有效。OTX015 对 Y537S 突变乳腺癌细胞具有优先活性，并在与 WT 细胞的竞争研究中阻止了它们的克隆选择。因此，BET 抑制有可能预防和克服乳腺癌中 ESR1 突变引起的内分泌治疗耐药性。
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参考：1。早期乳腺癌试验者的合作小组（EBCTCG）。化学疗法和荷尔蒙治疗对早期乳腺癌复发和15年生存的影响：随机试验的概述。柳叶刀。2005; 365（9472）：1687-1717。 doi：10.1016/50140-6736（05）66544-0。2。Cheng L，Swartz MD，Zhao H等。 初次乳腺癌治疗后，女性复发的危害 - 使用Seer-Medicare的数据进行了10年的随访。 癌症流行病生物标志物上一篇。 2012; 21（5）：800-809。 3。 n.harbeck。 P.Rastogi等。 （2021）。 辅助abemaciclib与高危早期乳腺癌的内分泌疗法结合：君主研究的更新效率和KI-67分析。 由Elsevier代表欧洲医学肿瘤学会出版。Cheng L，Swartz MD，Zhao H等。初次乳腺癌治疗后，女性复发的危害 - 使用Seer-Medicare的数据进行了10年的随访。癌症流行病生物标志物上一篇。2012; 21（5）：800-809。3。n.harbeck。P.Rastogi等。（2021）。辅助abemaciclib与高危早期乳腺癌的内分泌疗法结合：君主研究的更新效率和KI-67分析。由Elsevier代表欧洲医学肿瘤学会出版。