免责声明 本文件为美国政府机构赞助工作的记录。美国政府、劳伦斯利弗莫尔国家安全有限责任公司及其任何雇员均不对所披露的任何信息、设备、产品或流程的准确性、完整性或实用性做任何明示或暗示的保证,也不承担任何法律责任或义务,也不表示其使用不会侵犯私有权利。本文以商品名、商标、制造商或其他方式提及任何特定商业产品、流程或服务并不一定构成或暗示美国政府或劳伦斯利弗莫尔国家安全有限责任公司对其的认可、推荐或支持。本文表达的作者观点和意见不一定代表或反映美国政府或劳伦斯利弗莫尔国家安全有限责任公司的观点和意见,不得用于广告或产品代言目的。
根据我们先前发表的一项程序,实现了靶化合物的合成。[14] 5岁的市售2-氯苯二唑唑5被适当取代的苄基溴(DMF,NAH,0°C)烷基化,以产生6(方案1)。接下来,在微波条件下(μW,200°C,30分钟)与取代的2-氯苯二唑唑反应,以获得最终靶标7A-J。同样,可以逆转反应序列以探索分子的南部。根据方案2中的概述,合成了5个和6个取代的类似物。到此末端,用BNBR烷基化的2-硝基苯氨酸为11。接下来,将硝基组降低(H 2 /pd),然后用1,1'-甲求二咪唑(THF,RT)循环,以产生苯并咪唑-2-ONE,12,可以将其转换为2-氯衍生物,13(PCL 3,PCL 3,90°C)。[15]
开发先进的下一代 LA 电解器以克服上述限制的关键研发机会包括:开发新材料、改进组件界面以及设计新型电池和堆栈。需要进行更多基础诊断研究,以将性能与材料和界面特性关联起来并了解降解机制。此类研究将为新型电池和堆栈组件的材料开发工作提供参考。隔膜和催化剂尤其被强调为历史上未得到充分开发的材料,具有巨大的进步机会。材料的表征和测试应在相关操作条件下使用标准化协议进行,包括下一代 LA 系统预期的操作条件(例如间歇操作、
胺是有机合成和药物化学中的关键功能团。游离胺和氮杂环在许多具有生物活性的小分子中普遍存在。1 此外,由于其亲核特性,游离胺通常用作有机合成中的化学投入物,包括许多成熟的反应,例如 SN 2 加成、还原胺化、酰胺偶联和 Buchwald-Hartwig 胺化。2–4 二胺是一个特别受重视的子类,因为它们在药物、配体和有机催化剂方面具有独特的应用。5 因此,从简单的起始材料制备结构复杂且取代不同的二胺的新策略在学术界和工业界都很有价值。在此背景下,我们寻求开发一种方法,将各种简单的烯基胺(一级或二级)(一类易于获取的起始材料)直接转化为不同功能化的二胺,其中预先存在的胺通过催化胺化 1,2-双功能化指导第二个胺的安装。近年来,定向三组分烯烃双功能化已成为一种有效的策略,可从简单的化学输入中选择性合成高度取代、多功能和立体化学定义的产品(方案 1A)。在这种情况下,成功的基于胺的导向基团包括基于双齿导向助剂的基团。6-8 和单齿保护基(例如酰胺和磺酰胺)(方案 1B)。 9 在这些情况下,将吸电子基团连接到胺上至关重要,因为它会减弱布朗斯台德和路易斯碱度,从而降低其干扰催化的能力。虽然这种方法本身很有价值,但当需要相应的游离胺产物时,需要两个额外的步骤进行保护和脱保护。此外,除了极少数例外,9h 这些导向基团不能直接进行 N 官能化,需要进一步操作才能安装所需的 N -烷基或 N -芳基取代基。因此,
- 调查中的示例案例:阴离子交换膜电解1。基于降解2。确定恒定电压(效率)与恒定电流(生产)操作3。确定最有影响力的参数,并在H2A模型和性能模型4之间建立相互作用。贯穿指定的操作条件范围,以确定最低的H2成本
热电材料通过Seebeck效果提供了一种简单的解决方案,可从各种热源进行直接热能电源。在全球范围内,目前约有2/3的主要能量被浪费为热量。[1]因此,存在着很大的作用,可以提高许多发电和工业过程的能源效率。当前的热材料远离理论效率极限远。正在进行的正在进行的研究工作,以提高效率并在废热收集中实现更广泛的应用。[2–4]为此目的探索的一类材料是有机半导体(OSC)。热电材料的效率取决于功绩ZT = S2σT /(κE +κpH)的无量纲图,其中S [V K –1]表示Seebeck系数; σ[S M –1],电导率; κE和κpH [W M –1 K –1],电子和
作者:J Li · 2021 · 被引用 5 次 — 第二军医大学,上海,中华人民共和国。中国。3宁夏药学院药物化学系。医科大学...
摘要:过热会影响某些抗癌药物的溶解度或亲脂性等特性。这些与温度相关的变化可以提高药物的效率和选择性,因为它们可能会影响药物的生物利用度、通过细胞膜的扩散或活性。最近一种创建热敏分子的方法是将氟原子掺入化学结构中,因为氟可以调节某些化学性质,如结合亲和力。本文我们报道了具有长烃链和同源氟化链的 1,3,5-三氮杂-7-磷杂金刚烷 (PTA) 衍生的磷烷金衍生物的抗癌作用。此外,我们还分析了温度对细胞毒性作用的影响。所研究的金(I)复合物与 PTA 衍生的磷烷对人类结肠癌细胞(Caco-2/TC7 细胞系)表现出抗增殖作用,可能是通过抑制细胞 TrxR 导致细胞内氧化还原状态功能障碍。此外,细胞周期因 p53 的激活而改变,复合物通过线粒体去极化和随之而来的 caspase-3 激活引起细胞凋亡。此外,结果表明,高温和多氟化链的存在会增强这种细胞毒性作用。
摘要:核酸脱甲基酶的ALKB家族目前具有强烈的化学,生物学和医学兴趣,因为它们在几个关键的细胞过程中具有关键作用,包括表观遗传基因调节,RNA代谢和DNA修复。新兴证据表明,ALKB脱甲基酶的失调可能是几种人类疾病的发病机理,尤其是肥胖,糖尿病和癌症。因此,对这些酶开发选择性抑制剂的浓厚兴趣是促进其机械和功能研究并验证其治疗潜力的兴趣。在这里,我们回顾了过去二十年来ALKB脱甲基酶抑制研究所取得的显着进步。我们讨论了报告的抑制剂的合理设计,它们的结合方式,选择性,细胞活性和治疗机会。我们进一步讨论了ALKB亚家族的未开发的结构元素,并提出了潜在的策略以实现亚家族选择性。希望这种观点能够激发新型抑制剂设计并推进该领域的药物发现研究。
至:化妆品成分安全性成员和联络专家小组,来自:Christina L. Burnett,高级科学作者/分析师日期:2021年11月10日,主题:封闭的脂肪酯最终型碱的安全评估是封闭的脂肪端碱烷氧基化的,是脂肪Ester copsetics in Cossetsics中的脂肪酯的安全评估草案。(在PDF文档中被识别为report_fattyesteraloxylates_122021。)CIR于2021年6月8日发出了未经科学文献综述(SLR)的准备通知(NTP)。这些成分据报道主要用作表面活性剂 - 乳化剂,皮肤调节剂 - 润肤剂和皮肤调节剂 - 杂物制剂中的杂项。理事会提供了使用调查数据的集中度(DATA1_FATTYETRALKOXYLATES_122021),分子量,制造方法,杂质,皮肤渗透数据,急性口服毒性数据,HRIPT数据,HRIPT数据以及PEG/PPG/PPG/PPG/PPG-8/3-二异酯的体外数据(数据)未收到理事会的NTP评论。根据2021 VCRP调查数据(VCRP_FATTYETERTALKOXYLATES_122021),据报道PEG/PPG-8/3 Diisotostearate用于155种配方中,其中大多数用于沐浴肥皂和洗涤剂。VCRP中的所有其他使用中的成分据报道用于一个或两个配方中。理事会进行的使用浓度调查的结果表明,PEG-12糖二聚体的使用量最高。它的身体和手部产品最多可用于1.8%。没有据报道使用PEG/PPG-8/3二静脉酸的使用浓度。据报道未使用10种成分。此报告软件包的其他支持文档包括流程图(Flow_fattyesteralkoxylates_122021),报告历史记录(history_fattyesteralkoxylates_122021),搜索策略(strategy_fattyesteralkoxylates_122021)和agation profile(profile_fattyesterallates_12202022020220220220220220220220220212)。如果不需要进一步的数据来得出安全的结论,则该小组应制定讨论并发出暂定报告。但是,如果需要其他数据,则应该准备小组来确定这些需求并发布不足的数据公告。