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共价化学在靶向蛋白质降解中的应用
用于治疗各种临床适应症，包括癌症、抗感染、胃肠道、中枢神经系统和心血管疾病。1–3 例如，阿司匹林是一种已使用了 100 多年的止痛药，它共价乙酰化环氧合酶-1 (COX-1) 的活性丝氨酸残基，而 COX-1 是一种在前列腺素生物合成中起关键作用的酶。4–6 除阿司匹林外，青霉素类抗生素是另一个经典的共价抑制剂例子，其中 β-内酰胺支架不可逆地与细菌 DD-转肽酶 (也称为青霉素结合蛋白) 的活性位点丝氨酸结合，从而使负责细菌细胞壁合成的酶失活。 7,8 尽管共价药物取得了成功，但在 2013 年首个共价激酶抑制剂依鲁替尼获批之前，共价药物在药物化学和药物开发中一直被忽视。人们之所以不愿使用共价药物，主要是因为人们担心由于反应性混乱、半抗原化和特异性药物相关毒性而导致的潜在脱靶毒性。9–11 研究表明，化学反应性药物代谢物可以与肝脏蛋白共价结合，从而引起肝毒性。12,13 放射性标记研究表明，产生的反应性物质与各种细胞蛋白共价结合，这可能导致细胞毒性。14 在某些情况下，反应性药物代谢物与蛋白质的共价结合可能具有免疫原性，导致患者出现过敏反应。1,15
精准缓解疼痛
警告和注意事项 • 肝毒性：告知患者肝毒性的警告信号和症状。如果肝功能检查异常持续或恶化，或出现肝病的临床症状和体征，应停药 • 高血压：服用某些抗高血压药物的患者在服用 NSAID 时可能会对这些疗法的反应受损。监测血压 • 心力衰竭和水肿：避免对严重心力衰竭患者使用 LICART™，除非预期益处大于心力衰竭恶化的风险 • 肾毒性：监测肾功能或肝功能不全、心力衰竭、脱水或低血容量患者的肾功能。避免对晚期肾病患者使用 LICART™，除非预期益处大于肾功能恶化的风险 • 过敏反应：如果发生过敏反应，请寻求紧急帮助 • 与阿司匹林敏感性相关的哮喘恶化：LICART™ 禁用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。监测患有哮喘（无阿司匹林过敏）的患者 • 严重皮肤反应：在首次出现皮疹或其他过敏症状时停止使用 LICART™ • 胎儿动脉导管过早闭合：避免在妊娠 30 周以上的孕妇使用 • 血液学毒性：监测有任何贫血迹象或症状的患者的血红蛋白或血细胞比容
课程vitae
- 几项临床试验的研究者和首席研究员（> 30）。一些例子：“血小板抑制和患者结局”（柏拉图）； “改善结果的减少：Vytorin疗效国际试验”（改善IT），“ Rivaroxaban在急性冠状动脉综合征（Atlas ACS TIMI 46试验）中与阿司匹林或与阿司匹林和硫诺吡啶相结合的结合，” 审判）”; “稳定冠状动脉疾病患者的前瞻性纵向登记（澄清登记处）； “ Xarelto预防心房颤动患者的中风”（Xantus）； “三翼胺对心绞痛患者的疗效和安全性已通过经皮冠状动脉干预治疗”（ATPCI）；对既定心血管疾病（Victorion-2p）参与者进行内利亚的研究，以预防心血管（CV）事件；海洋AF：“多中心，随机，主动的比较器控制，双重，双重，双人，平行组III期研究口腔FXIA抑制剂湾2433334，用于预防心房纤维化患者的中风或系统性栓塞。 BMS CV027-031：一项随机，双盲，安慰剂对照的临床研究，以评估患有症状性非刺激性肥厚性心肌病的成年人的Mavacamten”；宙斯（EX6018-4758）：Ziltivekimab与安慰剂对既定的动脉粥样硬化心血管疾病，慢性肾脏疾病和全身性炎症
季节性流感疫苗接种现场侵入流感疫苗和灭活流感疫苗（卫生专业人员）
对任何疫苗成分的严重过敏反应或以前的任何流感疫苗的剂量，与阿司匹林伴有阿司匹林或含水杨酸盐的疗法在儿童和青少年的儿童中2年至4年患有哮喘的儿童或患有哮喘的儿童或在过去的12个月内有任何与之接触的儿童和成年人的疾病，并有任何与之接触的人，并遭受了任何与之接触的人。受保护的环境妊娠在前48小时内收到流感抗病毒药物
使用Eliquis®（Apixaban）
，如果您服用Eliquis并服用其他增加出血风险的药物，例如阿司匹林，非甾体类抗炎药（称为NSAIDS），华法蛋白，肝素，选择性的静脉蛋白抑制剂（SSSRIS）或Serotrise nore perpiptir nore norepplipiner（SSRIS），您可能会有较高的出血风险。帮助预防或治疗血块。告诉您的医生您服用的所有药物，包括任何非处方药，维生素和草药补充剂。
行动协调协议
ACTION修订日期：07/02/2020目标没有评估抗血小板治疗，监测和滴定的方法。机构经验和实践之间的差异很大，以最少的数据支持任何一种方法。本文档旨在作为在受parac体体VAD支持的儿童中建议的抗血小板治疗方法的指南。型体体vads定义为临时或耐用的套管体外的泵。血栓形成性因设备类型，套管类型和连接器数量而变化，因为不同类型的parac体设备可能需要抗血小板疗法的这种变化。最常见的体体VAD包括：带有Excor套管的柏林心脏脱口机和带有Excor套管的Centrimag/Pedimag/Rotaflow。在本文档中，我们努力根据当前围绕小儿多核心人群抗血小板治疗的临床经验来提供机构实践的摘要和协调。方案阿司匹林（乙酰基酸酸）阿司匹林通过不可逆地阻断花生四烯酸（AA）结合位点并降低血小板表面GP IIB/IIIA受体的表达，通过COX-1抑制作用诱导其血小板抑制作用。这种作用对于暴露的血小板的寿命是不可逆转的（健康人员7-10天，由于炎症且暴露于炎症引起的COX-2激活导致高骨上piripirin血小板反应性的儿童可能会较短。给药准备：