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低温电子显微镜与药物研发的未来
这一显著增长完全归功于科学家成功采用低温电子显微镜作为其 NMR 和 XRD 工作的补充方法。低温电子显微镜的早期行业采用者包括许多知名企业，包括辉瑞、基因泰克、诺华、Astex Pharmaceuticals 和默克。这些最初的采用者了解低温电子显微镜在药物发现方面的前景，因此他们很早就建立了内部能力。这意味着，一旦系统交付和安装，这些采用者就可以开始使用这种技术来分析难以结晶的蛋白质（例如膜蛋白）。现在，这些采用者正在探索在整个药物发现过程的多个步骤中使用低温电子显微镜，甚至包括临床试验期间的样本分析。
sacituzumab govitecan在晚期/转移性子宫内膜癌患者中的功效和安全性：Tropics-03
发表作者披露：Spira博士报告Incyte，Amgen，Novartis，Mirati Therapeutics，Gritstone，Gritstone，Jazz Pharma，Takeda，Janssen，Mersana，Mersana，Daiichi Sankyo，Array Biopharma，Astray Biopharma，Astray Biopharma，Astrazeneca，Merck，Bristol Myers Myers Myers Squibb，squibb，squibb，blueprintines;从Cytomx Therapeutics，Janssen Ortho和Bayer获得酬金； research funding from LAM Therapeutics, Roche, AstraZeneca, Boehringer Ingelheim, Astellas, MedImmune, Novartis, Newlink Genetics, Incyte, AbbVie, Ignyta, Trovagene, Takeda, Macrogenics, CytomX Therapeutics, Astex Pharma, Bristol Myers Squibb, Loxo Oncology, Arch Therapeutics, Gritstone，Plexxikon，Daiichi Sankyo，ADCT，Janssen Ortho，Mirati Therapeutics，Rubius，Cynthekine，Mersana，Mersana，Blueprint Medicines，Kezar和Revolution；下一个肿瘤学的首席执行官；并在Eli Lilly拥有股票/股份。
水杨酸，生长抑制和免疫
通讯作者：Luc Friboulet博士，Inserm 981，Gustave Roussy Cancer Campus。114 Rue Edouard Vaillant，法国Villejuif 94800。电话 + 33（01）4211-6510：luc.friboulet@gustaveroussy.fr。利益冲突陈述：L.M.咨询，咨询角色：Roche Diagnostics。讲座和教育活动：Bristol-Myers Squibb，Tecnofarma，Roche，Astrazeneca。旅行，住宿，费用：chugai。D.P. 咨询，咨询角色或演讲：阿斯利康，布里斯托尔美犬，Boehringer Ingelheim，Celgene，Daiichi Sankyo，Eli Sankyo，Eli Lilly，Lilly，Merck，Medimmune，Novimmune，Novartis，Pfizer，Pfizer，Prime Oncology，Prime Oncology，Peer Cme，Roche，Roche。 Honoraria：阿斯利康，布里斯托尔 - 美犬squibb，Boehringer Ingelheim，Celgene，Eli Lilly，Merck，Novartis，Novartis，Pfizer，Prime Oncology，Pele CME，Roche，Roche。 Clinical trials research as principal or co-investigator (Institutional financial interests): AstraZeneca, Bristol-Myers Squibb, Boehringer Ingelheim, Eli Lilly, Merck, Novartis, Pfizer, Roche, Medimmun, Sanofi-Aventis, Taiho Pharma, Novocure, Daiichi Sanky. 旅行，住宿，费用：阿斯利康，罗氏，诺华，主要肿瘤学，辉瑞A.G. 收到了旅行住宿，国会注册费用来自Boehringer Ingelheim，Novartis，Pfizer，Roche。 从Astrazeneca，BMS，Boehringer Ingelheim，Janssen Cilag，Merck，Novartis，Novartis，Pfizer，Roche，Roche，Sanofi获得的研究赠款。 来自阿斯利康，拜耳，BMS，Boringher Ingelheim，Johnson＆Johnson，Lilly，Medimmune，Medimmune，Merck，NH Theraguix，Pfizer，Roche K.H. 是Inivata的雇员和股东。 O.D. P.L.D.P.咨询，咨询角色或演讲：阿斯利康，布里斯托尔美犬，Boehringer Ingelheim，Celgene，Daiichi Sankyo，Eli Sankyo，Eli Lilly，Lilly，Merck，Medimmune，Novimmune，Novartis，Pfizer，Pfizer，Prime Oncology，Prime Oncology，Peer Cme，Roche，Roche。Honoraria：阿斯利康，布里斯托尔 - 美犬squibb，Boehringer Ingelheim，Celgene，Eli Lilly，Merck，Novartis，Novartis，Pfizer，Prime Oncology，Pele CME，Roche，Roche。Clinical trials research as principal or co-investigator (Institutional financial interests): AstraZeneca, Bristol-Myers Squibb, Boehringer Ingelheim, Eli Lilly, Merck, Novartis, Pfizer, Roche, Medimmun, Sanofi-Aventis, Taiho Pharma, Novocure, Daiichi Sanky.旅行，住宿，费用：阿斯利康，罗氏，诺华，主要肿瘤学，辉瑞A.G.收到了旅行住宿，国会注册费用来自Boehringer Ingelheim，Novartis，Pfizer，Roche。从Astrazeneca，BMS，Boehringer Ingelheim，Janssen Cilag，Merck，Novartis，Novartis，Pfizer，Roche，Roche，Sanofi获得的研究赠款。来自阿斯利康，拜耳，BMS，Boringher Ingelheim，Johnson＆Johnson，Lilly，Medimmune，Medimmune，Merck，NH Theraguix，Pfizer，Roche K.H.是Inivata的雇员和股东。O.D. P.L.O.D.P.L.P.L.Novartis的顾问/专家角色。 Blueprint药物，Boehringer Ingelheim，Bristol Myers Squibb，CA，Celgene Corporation，Chugai Pharmaceutical Co.，Clovis肿瘤学，Daiichi Sankyo，Daiichi Sankyo，Debiopharmarm S.A. Pharmaceuticals，H3 Biomedicine，Inc，Hoffmann La Roche AG，Incyte Corporation，Insate Pharma，Iris Servier，Janssen，Janssen，Kura肿瘤学，Kyowa Kirin Pharm，Lilly，Lilly，Loxo肿瘤学 Pharmaceuticals, Merus, Millennium Pharmaceuticals, Nanobiotix, Nektar Therapeutics, Novartis Pharma, Octimet Oncology Nv, Oncoethix, Oncomed, Oncopeptides, Onyx Therapeutics, Orion Pharma, Oryzon Genomics, Pfizer, Pharma Mar, Pierre Fabre, Rigontec Gmbh, Roche, Sanofi Aventis, Sierra肿瘤学，Taiho Pharma，Tesaro，Inc，Tioma Therapeutics，Inc。，Xencor。是Xentech的员工。旅行住宿：Astellas-Pharma，Astra Zeneca，Ipsen，Janssen Oncology A.H. A.H. Amgen，Amgen，Spectrum Pharmaceuticals，Lilly的顾问/咨询角色。邀请了Servier，Amgen，Lilly课程，拜耳的培训的邀请。 CookMédical的Proctor，发言人和GE Healthcare E.A.的专家 咨询或咨询角色：Merck Sharp＆Dohme，GlaxoSmithkline，Celgene Research，Medimmune。 旅行，住宿，费用：Abbvie，Roche，Sanofi，Pfizer，Medimmune。 A.E.邀请了Servier，Amgen，Lilly课程，拜耳的培训的邀请。CookMédical的Proctor，发言人和GE Healthcare E.A.的专家咨询或咨询角色：Merck Sharp＆Dohme，GlaxoSmithkline，Celgene Research，Medimmune。旅行，住宿，费用：Abbvie，Roche，Sanofi，Pfizer，Medimmune。A.E.Abbvie，Agios Pharmaceuticals，Amgen，Argan-X BVBA，Arno Therapeutics，Astex Pharmaceuticals，Astra Zeneca，Ave，AVE，AVE，AVE，AVE，AVE，AVE，AVE，AVE，AVE，AVE，ASTEX Pharmaceuticals，AMGAN-X BVBA的临床试验主/子注视剂 Blueprint药物，Boehringer Ingelheim，Bristol Myrs Squibb，Celgen Corporation，Chugai Pharmaceutical Co.，Clovis肿瘤学，Daichi Sankyo，Devis，Choharms.a. Inc.，GlaxoSmithkline，H3 Biomedicine，Inc，Hoffmann La Roche AG，Inte Pharma，Irris Servier，Jansen Cilag，Kyowa Kiin Pharm。 临床试验的主/子注视器（Inst。） for ABBVIE, Aduro, Agios, Amgen, Argan-X, AstraZeneca, Ave Pharmaceuuticals, Bayer, Beigen, Bluepring, BMS, Boeringer Ingelheim, Celgen, Chugai, Clovis, Daichi Sankyo, Deteram, Eisai, EoS, exelixis，格式，gamabs，Genentech，Gotec，GSK，H3 Biomedecine，事件，先天性药物，Jansen，Kura Oncology，Kyowa，Lilly，Lilly，Lylill，Loxy，Lysarc，Lysarc，Lytix Biopharma，Medimmuni，Medimmuni，Medimmuni，Merus，Merus，Merus，Merus，MSD，MSD，MSD，MSD，MSD，网络，网络Therapeutics，Novartis，Octimet，Oncoethx，Choress AB，Orion，Pfizer，Pharmamar，Pierre Fabre，Roche，Sannofi，Sannofi，Sannofi，Servier，Servier，Sierra Oncology，Taiho，Taiho，Takeda，Takeda，Takeda，Tesaro，Tesaro，Tesaro，Xencord。 自2017年9月以来的Medimmun的全职员工。 阿斯利康和格里特酮的股份。 B.B.Blueprint药物，Boehringer Ingelheim，Bristol Myrs Squibb，Celgen Corporation，Chugai Pharmaceutical Co.，Clovis肿瘤学，Daichi Sankyo，Devis，Choharms.a. Inc.，GlaxoSmithkline，H3 Biomedicine，Inc，Hoffmann La Roche AG，Inte Pharma，Irris Servier，Jansen Cilag，Kyowa Kiin Pharm。临床试验的主/子注视器（Inst。） for ABBVIE, Aduro, Agios, Amgen, Argan-X, AstraZeneca, Ave Pharmaceuuticals, Bayer, Beigen, Bluepring, BMS, Boeringer Ingelheim, Celgen, Chugai, Clovis, Daichi Sankyo, Deteram, Eisai, EoS, exelixis，格式，gamabs，Genentech，Gotec，GSK，H3 Biomedecine，事件，先天性药物，Jansen，Kura Oncology，Kyowa，Lilly，Lilly，Lylill，Loxy，Lysarc，Lysarc，Lytix Biopharma，Medimmuni，Medimmuni，Medimmuni，Merus，Merus，Merus，Merus，MSD，MSD，MSD，MSD，MSD，网络，网络Therapeutics，Novartis，Octimet，Oncoethx，Choress AB，Orion，Pfizer，Pharmamar，Pierre Fabre，Roche，Sannofi，Sannofi，Sannofi，Servier，Servier，Sierra Oncology，Taiho，Taiho，Takeda，Takeda，Takeda，Tesaro，Tesaro，Tesaro，Xencord。 自2017年9月以来的Medimmun的全职员工。 阿斯利康和格里特酮的股份。 B.B.临床试验的主/子注视器（Inst。） for ABBVIE, Aduro, Agios, Amgen, Argan-X, AstraZeneca, Ave Pharmaceuuticals, Bayer, Beigen, Bluepring, BMS, Boeringer Ingelheim, Celgen, Chugai, Clovis, Daichi Sankyo, Deteram, Eisai, EoS, exelixis，格式，gamabs，Genentech，Gotec，GSK，H3 Biomedecine，事件，先天性药物，Jansen，Kura Oncology，Kyowa，Lilly，Lilly，Lylill，Loxy，Lysarc，Lysarc，Lytix Biopharma，Medimmuni，Medimmuni，Medimmuni，Merus，Merus，Merus，Merus，MSD，MSD，MSD，MSD，MSD，网络，网络Therapeutics，Novartis，Octimet，Oncoethx，Choress AB，Orion，Pfizer，Pharmamar，Pierre Fabre，Roche，Sannofi，Sannofi，Sannofi，Servier，Servier，Sierra Oncology，Taiho，Taiho，Takeda，Takeda，Takeda，Tesaro，Tesaro，Tesaro，Xencord。 自2017年9月以来的Medimmun的全职员工。 阿斯利康和格里特酮的股份。 B.B.临床试验的主/子注视器（Inst。）for ABBVIE, Aduro, Agios, Amgen, Argan-X, AstraZeneca, Ave Pharmaceuuticals, Bayer, Beigen, Bluepring, BMS, Boeringer Ingelheim, Celgen, Chugai, Clovis, Daichi Sankyo, Deteram, Eisai, EoS, exelixis，格式，gamabs，Genentech，Gotec，GSK，H3 Biomedecine，事件，先天性药物，Jansen，Kura Oncology，Kyowa，Lilly，Lilly，Lylill，Loxy，Lysarc，Lysarc，Lytix Biopharma，Medimmuni，Medimmuni，Medimmuni，Merus，Merus，Merus，Merus，MSD，MSD，MSD，MSD，MSD，网络，网络Therapeutics，Novartis，Octimet，Oncoethx，Choress AB，Orion，Pfizer，Pharmamar，Pierre Fabre，Roche，Sannofi，Sannofi，Sannofi，Servier，Servier，Sierra Oncology，Taiho，Taiho，Takeda，Takeda，Takeda，Tesaro，Tesaro，Tesaro，Xencord。自2017年9月以来的Medimmun的全职员工。阿斯利康和格里特酮的股份。B.B.B.B.Honararia在过去的5年中，对于以下任何发言人，咨询或咨询角色，来自：Actelon，Agenus，Bayere，Bayer，BMS，BMS，Martipses，Gishk，Gishk，Gsk，Gsk，Haliodx，Incyte，Incyte，IO Biotech，IS io Biotech，是药品GmbH，MSD，Nextarity，Pfizer，Pfizer，polynoma，Regeneron，Sanafi，Sellas，Skylinedx。F. F. A.旅行/住宿/费用，来自阿斯利康，葛兰素史克，诺华和罗氏的费用，他的机构已从阿斯利康，礼来，礼来，诺华，辉瑞，辉瑞和罗氏的研究中获得了研究。C.M：来自Amgen，Asellas，Astra Zeneca，Bayer，Beigen，BMS，Celgen，Celgen，Deleharm，Genentech，Ipsen，Ipsen，Lilly，Lilly，Lilly，Lilly，Medimmuni，MSD，MSD，Novartis，Roche，Roche，Roche，Roche，Sanfi，Oriion，c.m。<最近5年的咨询公司来自阿斯特拉赛，阿斯特克斯，克洛维斯，克洛维斯，gsk，lilly，MSD，Mission Therapeutics，Merus，Pfizer，Pharmamar，Pierre Fabre，Pierre Fabre，Roche/Roche/Geentech，Sanif，Sanif，Sanif，Sance，Serve，Serve，Serve，Serving，Symphogen，Synmphogen和Takeda。<最近5年的咨询公司来自阿斯特拉赛，阿斯特克斯，克洛维斯，克洛维斯，gsk，lilly，MSD，Mission Therapeutics，Merus，Pfizer，Pharmamar，Pierre Fabre，Pierre Fabre，Roche/Roche/Geentech，Sanif，Sanif，Sanif，Sance，Serve，Serve，Serve，Serving，Symphogen，Synmphogen和Takeda。Received institutional grants for clinical and translational research from AstraZeneca, Boehringer-ingelheim, Bristol-Myers Squibb (BMS), Inivata, Lilly, Loxo, OncoMed, Onxeo, Pfizer, Roche-Genentech, Sanofi-Aventis, Servier, and OSE Pharma.
647P EphA2 靶向 Bicycle® 毒素结合物 BT5528...
作者要感谢参与的患者及其家人、临床医生和 BT5528-100 研究的研究人员。医学写作由 Avalere Health Global Limited 的 Becky Bradley 博士和 Rebecca L. Crepeau 博士提供支持，并由 BicycleTx Ltd. 资助。EF 披露了以下关系：就业 - HCA/Sarah Cannon。咨询或顾问角色 - Astellas；辉瑞。研究资金（机构） - Acerta；ADC；安进；Arcus；Array；Artios；Astellas；Astex；阿斯利康；Basilea；拜耳；百济神州；Bicycle；BioNTech SE；Blueprint；勃林格殷格翰；Calithera；Carrick；Casi；Clovis Oncology；Crescendo；CytomX；第一三共；Deciphera；礼来；Ellipses；Exelixis；F. Hoffman-La Roche；Fore；G1；基因泰克；葛兰素史克； H3生物医学；哈金森医药制药公司；伊格尼塔/罗氏；免疫核心；免疫医学；因塞特；注入生物； IOVANCE；詹森；江苏恒瑞医药；克罗诺斯生物；羽扇豆有限公司；宏观遗传学；梅纳里尼；默克公司；梅雷奥；梅鲁斯；千年;默沙东；内维亚诺；努里克斯；肿瘤学；牛津 Vacmedix；辉瑞；普莱克斯康； PMV制药公司；量子电子学；中继;修复；丝带；罗氏；智慧；希根；施维雅；茎线；合成通；大凤；特萨罗；转折点；武田.专利、特许权使用费、其他知识产权 - 专利号：1716712.3 正在申请中。演讲者费用：CARIS 生命科学。旅行、住宿、费用 - 自行车； CARIS 生命科学；修复；智慧； Seagen。其他关系 - 欧洲癌症研究与治疗组织 (EORTC)；美国医院公司 (HCA) 国际。
截至2025年1月22日开发的精选创新药物
*这并不是所有管道计划和资产的完全详尽的清单。该管道包括当前通过临床试验进行的资产以及监管机构正在审查的资产。包含在管道中是基于这些计划和资产的当前状态，并不能保证继续投资。此信息截至2025年1月22日，据公司所知。Johnson＆Johnson没有义务更新此信息。*AC免疫ACI-35.030。战略合作伙伴关系，合作和许可安排-Milvexian：Bristol Myers Squibb； X连锁性视网膜炎色素（AAV-RPGR）：Meiragtx; JNJ-1887：Hemera Biosciences； Rilpivirine和Cabotegravir的长作用HIV可注射治疗方案：VIIV Healthcare； expec：sanofi; Remicade和Simponi/Simponi Aria：Schering-Plough（爱尔兰）公司，Merck＆Co.，Inc。和Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation的子公司； Tremfya：Morphosys AG； JNJ-2113：主角治疗； tau疫苗：AC免疫SA； JNJ-1813：Addex Pharmaceuticals； Imbruvica：AbbVie Company Pharmacyclics，LLC； Zytiga：国际BTG； Darzalex和Darzalex Faspro； genmab a/s;鲍尔弗斯：astex Pharmaceuticals； Erleada：加利福尼亚摄政王和纪念Sload Kettering； Carvykti：传奇生物技术； Akeega：Tesaro，GSK内以肿瘤学为重点的业务； Lazertinib：Yuhan Corporation； Puobody平台双特异性抗体程序：GenMAB A/S；增强平台； Halozyme Therapeutics； XmAb CD28双特异性抗体； Xencor; IPSC衍生的嵌合抗原受体（CAR）NK和T-Cell产品候选者：命运治疗； Uptravi和Opsumit：Nippon Shinyaku（日本联合宣传）； JNJ-1459：X- Chem
JNJ-Pipeline-3Q2024.pdf
*据公司所知，此信息截至 2024 年 10 月 15 日。强生不承担更新此信息的义务。 *AC Immune ACI-35.030。战略合作伙伴关系、合作和许可安排 - XARELTO：拜耳；milvexian：百时美施贵宝；X 连锁视网膜色素变性 (AAV-RPGR)：MeiraGTx；JNJ-1887：Hemera Biosciences；COMPLERA / EVIPLERA、ODEFSEY、SYMTUZA、PREZCOBIX / REZOLSTA FDC：吉利德科学；JULUCA 和利匹韦林与卡博特韦的长效 HIV 注射治疗方案：ViiV Healthcare；Cloudbreak 抗病毒结合物 (AVC)；ExPEC：赛诺菲； REMICADE 和 SIMPONI/SIMPONI ARIA：先灵葆雅（爱尔兰）公司，默克公司和田边三菱制药公司的子公司； TREMFYA：MorphoSys AG； JNJ-2113：主角疗法； Tau 疫苗：AC Immune SA； JNJ-1813：Addex 制药公司； IMBRUVICA：Pharmacyclos, LLC，艾伯维 (AbbVie) 旗下公司； ZYTIGA：BTG 国际； VELCADE：Millennium，武田肿瘤公司； DARZALEX 和 DARZALEX FASPRO； Genmab A/S； BALVERSA：Astex 制药公司； ERLEADA：加利福尼亚州摄政王和纪念斯洛德·凯特林； CARVYKTI：传奇生物； AKEEGA：TESARO，GSK 旗下专注于肿瘤学的业务； lazertinib：Yuhan Corporation；Duobody Platform 双特异性抗体项目：Genmab A/S；ENHANZE 平台；Halozyme Therapeutics；XmAb CD28 双特异性抗体；Xencor；iPSC 衍生的嵌合抗原受体 (CAR) NK 和 CAR T 细胞候选产品：Fate Therapeutics；UPTRAVI 和 OPSUMIT：Nippon Shinyaku（在日本共同推广）；JNJ-1459：X-CHEM；JNJ-1802：鲁汶天主教大学 Rega 研究所、鲁汶天主教大学药物设计与发现中心 (CD3)、生物医学灵长类动物研究中心病毒学系、海德堡大学传染病系、德克萨斯大学医学健康分校 (UTMB) 西利疫苗科学研究所、艾克斯-马赛大学新兴病毒研究所和沃尔特里德陆军研究所。
第 2B 节：增强剂量选择决策的新型试验设计主持人介绍
• 员工：德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心，我担任该中心治疗学发现部门的副总裁兼临床开发主管，该部门对 DDR 和其他抑制剂有商业利益（IACS30380/ART0380 已授权给 Artios）• 担任以下公司的顾问：AbbVie、Acrivon、Adagene、Almac、Aduro、Amphista、Artios、Astex、AstraZeneca、Athena、Atrin、Avenzo、Avoro、Axiom、Baptist Health Systems、Bayer、Beigene、BioCity Pharma、Blueprint、Boxer、Bristol Myers Squibb、C4 Therapeutics、Calithera、Cancer Research UK、Carrick Therapeutics、Circle Pharma、Clovis、Cybrexa、Daiichi Sankyo、Dark Blue Therapeutics、Diffusion、Duke Street Bio、858 Therapeutics、EcoR1 Capital、Ellipses Pharma、EMD Serono、 Entos、F-Star、Genesis Therapeutics、Genmab、Glenmark、GLG、Globe Life Sciences、GSK、Guidepoint、Ideaya Biosciences、Idience、Ignyta、I-Mab、ImmuneSensor、Impact Therapeutics、Institut Gustave Roussy、Intellisphere、Jansen、Kyn、MEI pharma、Mereo、Merck、Merit、Monte Rosa Therapeutics、Natera、Nested Therapeutics、Nexys、Nimbus、Novocure、Odyssey、OHSU、OncoSec、Ono Pharma、Onxeo、PanAngium Therapeutics、Pegascy、PER、辉瑞、Piper-Sandler、Pliant Therapeutics、Prolynx、Radiopharma Theranostics、Repare、resTORbio、罗氏、Ryvu Therapeutics、SAKK、赛诺菲、Schrodinger、施维雅、 Synnovation、Synthis Therapeutics、Tango、TCG Crossover、TD2、Terremoto Biosciences、Tessellate Bio、Theragnostics、Terns Pharmaceuticals、Tolremo、Tome、Thryv Therapeutics、Trevarx Biomedical、Varian、Veeva、Versant、Vibliome、Voronoi Inc、Xinthera、Zai Labs 和 ZielBio • 资助/研究支持来自：Acrivon、Artios、AstraZeneca、Bayer、Beigene、BioNTech、Blueprint、BMS、Boundless Bio、Clovis、Constellation、Cyteir、Eli Lilly、EMD Serono、Forbius、F-Star、GlaxoSmithKline、Genentech、Haihe、Ideaya ImmuneSensor、Insilico Medicine、Ionis、Ipsen、Jounce、Karyopharm、KSQ、Kyowa、Merck、Mirati、Novartis、Pfizer、Ribon Therapeutics、Regeneron、Repare、Rubius、Sanofi、Scholar Rock、Seattle Genetics、Tango、Tesaro、Vivace 和 Zenith • 股东：Seagen
Capivasertib：癌症治疗的突破性进展......
Capivasertib (TRUQAP) 是一种新型口服 AKT 抑制剂，靶向 PI3K/AKT/mTOR 通路以克服晚期乳腺癌的肿瘤耐药性。Capivasertib 具有独特的吡咯并嘧啶衍生物结构，是所有三种 AKT 亚型 (AKT1、AKT2 和 AKT3) 的强效 ATP 竞争性抑制剂。本文全面介绍了 capivasertib 的合成、作用机制、物理和化学性质以及临床前和临床疗效。研究了它相对于现有治疗方法的优势、可能的副作用以及在联合治疗中的预期用途。我们还研究了管理耐药性、优化 capivasertib 的治疗优势以及使用生物标志物选择最佳患者的未来可能途径。临床前研究表明 capivasertib 与内分泌疗法和抗 HER2 药物联合使用的潜力。 FDA 最近批准 TRUQAP 与 Faslodex 联合用于 2023 年 11 月治疗晚期 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，这突显了其临床重要性。关键词：Capivasertib、AKT 抑制剂、乳腺癌、TRUQAP 简介：医疗产品 capivasertib (AZD5363) 正在研究中。阿斯利康与 Astex Therapeutics 合作（以及与 Cancer Research Te chnology Limited 和癌症研究所的合作）发现了 capivasertib。(1)。capivasertib 的第一阶段 III 期研究显示其对晚期乳腺癌具有“显着”效果，是癌症研究领域的最新重大发现。(2)一种名为 capivasertib (AZD5363) 的新型选择性 ATP 竞争性泛 AKT 激酶抑制剂对 AKT1、AKT2 和 AKT3 异构体的作用类似。临床前试验表明，无论单独使用还是与抗 HER2 药物和内分泌疗法联合使用，Capivasertib 对乳腺癌细胞系均有效，特别是对具有 PIK3CA 或 MTOR 突变的肿瘤有效。（3）凭借良好的临床前耐受性、AKT 抑制剂般的药效学特性以及与已进入临床开发阶段的其他 AKT 抑制剂相比的独特特性，AZD5363 在竞争中脱颖而出。（4）TRUQAP 供口服，提供圆形 160 毫克和胶囊形 200 毫克剂量水平，为米色、薄膜包衣、双凸片。（5）该片剂还含有交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁和微晶纤维素。薄膜包衣含有以下非活性成分：共聚维酮、羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、氧化铁黄、中链甘油三酯、聚葡萄糖、聚乙二醇 3350 和二氧化钛。（6）
科学技术领域的变革者
a 德国达姆施塔特默克集团 b 新加坡 Pill-E c 埃及开罗赫利奥波利斯可持续发展大学 d 巴西圣保罗 Ach ´ e Laborat ´ orios Farmac ˆ euticos e 德国雷根斯堡莱布尼茨免疫治疗研究所 f 德国伍珀塔尔拜耳公司 g 德国达姆施塔特应用技术大学化学工程与生物技术系 h 英国牛津大学 i 英国利兹大学利兹医学研究所 j 美国哈佛大学 k 英国剑桥 Astex Pharmaceuticals l 澳大利亚维多利亚州帕克维尔 3010 墨尔本大学医学、牙科和健康科学学院生物医学科学学院生物化学与药理学系 m 基因泰克公司早期发现生物化学系 美国南旧金山 CA-94080 n 英国癌症研究中心剑桥大学李嘉诚中心剑桥，剑桥 CB2 0RE，英国 o 加利福尼亚大学旧金山分校生物工程与治疗科学系，美国加利福尼亚州旧金山 94158 p 詹姆斯库克大学科学与工程学院，澳大利亚 q 剑桥大学，英国剑桥 r 默克医疗集团，达姆施塔特，德国 s 国家医疗服务体系预科 2 年级博士，英国 t 早期产品开发，制药科学，研发，阿斯利康，麦克尔斯菲尔德，英国 u 达姆施塔特工业大学，应用生物化学系，达姆施塔特，德国 v 癌症生物学与遗传学系，纪念斯隆凯特琳癌症中心，纽约，纽约州，美国 w Louis V. Gerstner Jr. 生物医学科学研究生院，纪念斯隆凯特琳癌症中心，纽约，纽约州，美国 x Ship2B Ventures，巴塞罗那，西班牙 y 曼海姆应用科学大学，德国 z Inia Biosciences，牛津，英国 aa 剑桥Quantum，伦敦，英国 ab DKFZ，海德堡，德国 ac 瑞士实验癌症研究所 (ISREC)，洛桑联邦理工学院生命科学学院，瑞士 ad Glyphic Biotechnologies, Inc.，旧金山，CA 94114，美国 ae 达姆施塔特工业大学，达姆施塔特，德国
Cyclin E1/CDK2激活是妇科癌症中WEE1激酶抑制的关键弱点
附加声明：存在利益冲突 D. Kim 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。H. Chung 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。W. Liu 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。S. Kim 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。X. Guo 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。N. Jameson 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。P.R.de Jong 是 Zentalis Pharmaceuticals 的前员工。S. Yea 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。L. Harford 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。J. Li 是 Zentalis Pharmaceuticals 的前雇员。D. Kim 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。K. Fischer 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。A. Samatar 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工，也是 Zentalis Pharmaceuticals 的股东。A. Jubb 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。K. Bunker 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工，也是 Zentalis Pharmaceuticals 的股东。K. Blackwell 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。F. Simpkins 是阿斯利康、葛兰素史克和 Zentalis Pharmaceuticals 的科学顾问委员会成员；已获得阿斯利康、Repare Therapeutics、Instill Bio 和 Sierra Oncology 的机构研究资助。F. Meric-Bernstam 是以下公司的顾问。G.B.Mills 是 Amphista、Astex、阿斯利康、BlueDot、Chrysallis Biotechnology、Ellipses Pharma、GSK、ImmunoMET、In¬nity、Ionis、Leapfrog Bio、Lilly、Medacorp、Nanostring、Nuvectis、PDX Pharmaceuticals、Qureator、Roche、Signalchem Lifesciences、Tarveda、Turbine、Zentalis Pharmaceuticals 的科学顾问委员会/顾问；股票/期权/财务：Bluedot、Catena Pharmaceuticals、ImmunoMet、Nuvectis、SignalChem、Tarveda、Turbine；许可技术：Myriad Genetics 的 HRD 检测、Nanostring 的 DSP 专利；赞助研究：阿斯利康。O. Harismendy 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。J. Ma 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。M.R.Lackner 是 Zentalis Pharmaceuticals 的员工和股东。其他作者未报告任何披露。AbbVie、Aduro BioTech Inc.、Alkermes、阿斯利康、第一三共株式会社、Calibr（斯克里普斯研究公司旗下的一个部门）、DebioPharm、Ecor1 Capital、eFFECTOR Therapeutics、Exelixis、F. Hoffman-La Roche Ltd.、GT Apeiron、Genentech Inc.、Harbinger Health、IBM Watson、Incyte、In¬nity Pharmaceuticals、Jackson Laboratory、Jazz Pharmaceuticals、Kolon Life Science、LegoChem Bio、Lengo Therapeutics、Loxo Oncology、Menarini Group、OrigiMed、PACT Pharma、Parexel International、P¬zer Inc.、Protai Bio Ltd、Samsung Bioepis、Seattle Genetics Inc.、Tallac Therapeutics、Tyra Biosciences、Xencor、Zymeworks； Black Diamond、Biovica、Eisai、FogPharma、Immunomedics、Inection Biosciences、Karyopharm Therapeutics、Loxo Oncology、Mersana Therapeutics、OnCusp Therapeutics、Puma Biotechnology Inc.、Seattle Genetics、Sano¬、Silverback Therapeutics、Spectrum Pharmaceuticals、Theratechnologies、Zentalis 的咨询委员会；获得 Jazz Pharmaceuticals、Zymeworks、Aileron Therapeutics, Inc. AstraZeneca、Bayer Healthcare Pharmaceutical、Calithera Biosciences Inc.、Curis Inc.、CytomX Therapeutics Inc.、Daiichi Sankyo Co. Ltd.、Debiopharm International、eFFECTOR Therapeutics、Genentech Inc.、Guardant Health Inc.、Klus Pharma、Takeda Pharmaceutical、Novartis、Puma Biotechnology Inc.、Taiho Pharmaceutical Co. 的赞助研究（对机构而言）；Dava Oncology 的酬金；获得欧洲癌症研究与治疗组织 (EORTC)、欧洲肿瘤医学学会 (ESMO)、胆管癌基金会、Dava Oncology 的旅行相关资金和报销。