目的:黏膜粘附聚合物已成为药物输送系统领域的关键组成部分,尤其是在结肠靶向治疗中。这些聚合物具有粘附性,使其能够与黏膜表面形成暂时性粘合,从而延长药物与结肠黏膜的接触时间。本综述全面概述了结肠药物输送系统的黏膜粘附聚合物。天然聚合物(如壳聚糖和海藻酸盐)以及合成聚合物(如聚丙烯酸衍生物)可用于这些系统。黏膜粘附聚合物的优势在于它们能够促进位点特异性药物输送,从而最大限度地减少全身副作用,并能够控制和持续释放药物以提高生物利用度。尽管有这些好处,但必须解决包括黏膜条件多变和生物相容性迫切需要等挑战。粘膜粘附聚合物的应用涵盖多种医疗条件,包括针对炎症性肠病的抗炎药物靶向输送、结肠癌治疗的化疗药物局部给药以及结肠感染的抗生素精确输送。结果与讨论:作为优化结肠药物输送的一种有希望的途径,粘膜粘附聚合物为开发有效且耐受性良好的各种结肠疾病治疗方法提供了巨大的潜力。关键词:结肠、结肠药物输送系统、粘膜、粘膜粘附、粘膜粘附聚合物
在本工作中,制定并评估含有氯氮平的粘膜粘附微球,以增加其在脑脊液中的生物利用度。氯氮平是BCS II类的抗精神病药,因此需要改善其在中枢神经系统中心的生物利用度)。为了使药物输送系统更安全,使用天然成分。筛选了各种天然聚合物和交联。淀粉是一种天然聚合物,用柠檬酸作为天然交联的交联。氯氮平加载的交联淀粉微球(CSM)成功开发了用于使用单个乳液交联方法靶向中枢神经系统的鼻内递送。使用准备的CSM进行了的体内粘膜粘附研究和体内大脑靶向研究。 使用淀粉作为天然聚合物实现了90%以上的粘膜粘附强度。 进行非各个分节分析以计算药代动力学参数。 使用HPLC分析,在血浆和CSF中分析了氯氮平浓度。 髓内给药时氯氮平的生物利用度增加了1.5倍。 药物靶向效率(DTE%)和药物靶向电位(DTP%)。 与氯氮平相比,CSM%DTE%DTE的增长率增加了2.4倍,而CSM%DTP的增长率为2.04倍。 体内研究显示,与口腔途径相比,与鼻途径相对的生物利用度增加。的体内粘膜粘附研究和体内大脑靶向研究。使用淀粉作为天然聚合物实现了90%以上的粘膜粘附强度。进行非各个分节分析以计算药代动力学参数。使用HPLC分析,在血浆和CSF中分析了氯氮平浓度。髓内给药时氯氮平的生物利用度增加了1.5倍。药物靶向效率(DTE%)和药物靶向电位(DTP%)。与氯氮平相比,CSM%DTE%DTE的增长率增加了2.4倍,而CSM%DTP的增长率为2.04倍。体内研究显示,与口腔途径相比,与鼻途径相对的生物利用度增加。鼻内途径通过超越了血脑屏障和肝第一通过效应,帮助脑脊液中达到了抗精神病药的显着治疗水平。