全身可用的他克莫司由肝脏 CYP3A4 代谢。也有证据表明肠壁中的 CYP3A4 会进行胃肠道代谢。同时使用已知可抑制或诱导 CYP3A4 的药物或草药可能会影响他克莫司的代谢,从而增加或降低他克莫司的血药浓度。因此,建议在同时使用可能改变 CYP3A 代谢的物质时监测他克莫司的血药浓度,并酌情调整他克莫司剂量,以保持类似的他克莫司暴露量
CYP3A4的强抑制剂(例如 Clarithromycin,Ketoconazole,Itraconazole,Voriconazole,伏霉素,Indinavir,Nelfinavir,Ritonavir,Saquinavir,Saquinavir)cyp3a4的强或中度诱导者(例如 卡马西平,苯妥英钠,利福平,苯巴比妥,波森坦,埃法维伦兹,圣约翰麦芽汁)应在48小时内避免另一种rimegepant(例如) 如果与p-糖蛋白的CYP3A4中等抑制剂或强抑制剂相同给药,则不能服用额外的剂量。 如果相互作用的药物的处方是短期,例如 克拉霉素(Clarithromycin),如果不能选择一种替代性非交互药物,则可以在治疗过程中扣留RimeGepant。 副作用恶心,超敏反应。CYP3A4的强抑制剂(例如Clarithromycin,Ketoconazole,Itraconazole,Voriconazole,伏霉素,Indinavir,Nelfinavir,Ritonavir,Saquinavir,Saquinavir)cyp3a4的强或中度诱导者(例如 卡马西平,苯妥英钠,利福平,苯巴比妥,波森坦,埃法维伦兹,圣约翰麦芽汁)应在48小时内避免另一种rimegepant(例如) 如果与p-糖蛋白的CYP3A4中等抑制剂或强抑制剂相同给药,则不能服用额外的剂量。 如果相互作用的药物的处方是短期,例如 克拉霉素(Clarithromycin),如果不能选择一种替代性非交互药物,则可以在治疗过程中扣留RimeGepant。 副作用恶心,超敏反应。Clarithromycin,Ketoconazole,Itraconazole,Voriconazole,伏霉素,Indinavir,Nelfinavir,Ritonavir,Saquinavir,Saquinavir)cyp3a4的强或中度诱导者(例如卡马西平,苯妥英钠,利福平,苯巴比妥,波森坦,埃法维伦兹,圣约翰麦芽汁)应在48小时内避免另一种rimegepant(例如如果与p-糖蛋白的CYP3A4中等抑制剂或强抑制剂相同给药,则不能服用额外的剂量。如果相互作用的药物的处方是短期,例如克拉霉素(Clarithromycin),如果不能选择一种替代性非交互药物,则可以在治疗过程中扣留RimeGepant。副作用恶心,超敏反应。
细胞色素P450抑制剂他达拉非主要由CYP3A4代谢。酮康唑(每天400 mg)是CYP3A4的选择性抑制剂,与单独的Tadalafil获得的AUC和C MAX值相比,与AUC和C MAX值相比,他达拉非(20 mg)暴露(AUC)的暴露(AUC)最大22%。利托纳维尔(Ritonavir),一种蛋白酶抑制剂(每天两次),它是CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19和CYP2D6的抑制剂,增加了Tadalafil(20 mg)暴露(AUC)(AUC)2倍2倍,C Max最大不变。尽管尚未研究特定的相互作用,但其他蛋白酶抑制剂(例如saquinavir)和其他CYP3A4抑制剂,例如红霉素,克拉霉素,伊特拉辛唑和葡萄柚汁,应谨慎努力,因为预计会增加TADADALAFIL的血浆浓度,请务必谨慎地辅助。因此,第4.8节中列出的不良反应的发生率可能会增加。
CYP3A4 的强效抑制剂(例如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泰利霉素、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦) CYP3A4 的强效或中效诱导剂(例如卡马西平、苯妥英、利福平、苯巴比妥、波生坦、依法韦仑、圣约翰草) 如果同时使用以下药物,则应在 48 小时内避免服用另一剂 rimegepant(例如,不能服用额外剂量进行中止治疗) CYP3A4 的中效抑制剂或 p-糖蛋白的强效抑制剂(例如地尔硫卓、红霉素、氟康唑、环孢素、胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁) 如果相互作用药物的处方是短期的,例如克拉霉素,如果没有其他无相互作用的药物可供选择,则可在整个治疗过程中停用 Rimegepant。副作用 恶心、过敏反应。
该药有 150、100 和 50 毫克片剂,可供持续口服。与激素疗法联合使用时,建议剂量为每天两次,每次 150 毫克。可以与食物一起或不与食物一起服用该剂量,但最好始终在同一时间服用。由于药物相互作用,应避免使用 CYP3A4 抑制剂,因为它们会增加 abemaciclib 的暴露量。如果无法避免使用强效 CYP3A4 抑制剂,则 abemaciclib 的起始剂量应减少至每天两次 100 毫克。与其他两种细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂(palbociclib 和 ribociclib)一样,应避免同时使用 CYP3A4 诱导剂,因为存在治疗失败的风险。
• 同时服用考比司他 (COBI)(一种 CYP3A4 抑制剂)和由 CYP3A4 代谢的药物可能会增加这些药物的血浆浓度。这可能会增加与同时服用药物相关的临床显著不良反应(包括危及生命或致命的反应)的风险。同时服用 COBI、ATV 和 CYP3A4 诱导剂可能会导致 COBI 和 ATV 暴露量降低、ATV 疗效丧失,并可能产生耐药性。1 COBI 和 ATV 与某些抗逆转录病毒 (ARV) 药物(例如,与 ETR、与接受过 ART 治疗的患者的 EFV,或与需要药代动力学 [PK] 增强的另一种 ARV 药物,例如另一种蛋白酶抑制剂 [PI] 或埃替拉韦)共同给药可能会导致该药物的血浆浓度降低,从而导致治疗效果丧失和产生耐药性。
替格瑞洛被归类为环戊基三唑并嘧啶。6 它是一种非竞争性变构拮抗剂,可与 P2Y12 受体可逆结合。10 由于它与 ADP 受体可逆结合,其生物利用度为 36%,疗效取决于血浆浓度。9 替格瑞洛不是前体药物,不需要代谢即可发挥作用;然而,其代谢物在抑制 P2Y12 受体方面同样有效。4,6 它在肝脏中由 CYP450 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢。3,6,9 由 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢或抑制 CYP3A4 和 CYP3A5 的药物可能会延迟替格瑞洛的代谢。 4,9 与替格瑞洛同时使用会影响地高辛的代谢,因此应仔细监测地高辛的浓度。6,9,10
lodoco会引起神经肌肉毒性和横纹肌溶解。同时使用降低秋水仙碱代谢或肝或肾功能障碍的药物会增加产生神经肌肉毒性的风险。胃肠道症状通常是秋水仙碱毒性的第一个迹象,因此新症状应促使毒性评估。在肾衰竭(肌酐清除率小于15 mL/分钟)或严重的肝功能障碍以及同时使用强CYP3A4抑制剂或P-糖蛋白抑制剂的患者中使用Lodoco。[请参阅禁忌症(4)]。应避免使用中度CYP3A4抑制剂与Lodoco使用中等的CYP3A4抑制剂,以增加秋水仙碱全身暴露的危险因素的患者[请参阅特定种群中的使用(8.6,8.7)和药物相互作用(7)]。
药物相互作用在DPP-4抑制剂和任何其他药物之间尚无明显相互作用。gliptins不会显着修改其他药物的药代动力学特征和暴露,反之亦然。因此,当吉普汀与其他药理剂结合使用时,通常不建议调整剂量。这是Saxagliptin的显着例外。saxagliptin被CYP3A4/5酶代谢为活性代谢产物。9暴露于萨克萨利普汀及其主要代谢产物时,当萨克萨拉汀与特异性较强抑制剂共同管理时,会显着改变(例如酮康唑,diltiazem)或诱导剂(例如利福平,地塞米松),cyp3a4/5。血糖控制。与其他降低血糖的药物一起使用DPP-4抑制剂具有加性作用。因此,降低了独立于葡萄糖水平的药物的剂量(例如可以指示避免低血糖。9
CYP3A4 interactions In vivo studies have shown that oral administration of ketoconazole or itraconazole (known inhibitors of CYP3A4 activity in the liver and in the intestinal mucosa, also see Interactions with other medicines and other forms of interaction ) may cause a several-fold increase of the systemic exposure to budesonide and consequently lead to systemic adverse reactions, such as Cushing's Syndrome.如果指示用酮康唑或伊曲康唑以及布德索尼治疗,如果发生全身性糖皮质激素的典型副作用,应考虑降低布德索尼剂剂量。
