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World File Search SystemCYP3A4
批判性审查报告：Bromazolam
溴唑仑 I 期代谢主要由 CYP450 酶系统的几种同工酶（CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP3A5 和 CYP2C9）介导，而 II 期代谢涉及同工酶 UGT1A4 和 UGT2810。单羟基化代谢物包括 4-羟基化溴唑仑和 -羟基溴唑仑，以及另一种脱羟基代谢物 -5-二羟基溴唑仑。葡萄糖醛酸化后， -羟基葡萄糖醛酸和 N -葡萄糖醛酸是最丰富的 II 期代谢物。有关该化合物药效学的信息仅限于一项关于其与 -氨基丁酸 A 型/苯二氮卓受体复合物的 亚基结合的体外研究。溴唑仑对 亚基无选择性，对含有 1（K i = 2.8 nM）、 2（K i = 0.69 nM）和 5（K i = 0.62 nM）亚基的受体表现出可测量的结合亲和力。
表格 - 医疗保险处方付款计划是什么？
25至小于75 mL/minune/1.73 m 2•患者目前接受了基本耐受剂量的血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）或血管紧张素受体阻滞剂（ARB）药物的治疗，或具有已记录的过敏或不耐受性或不耐受性的ACE抑制剂和ACE抑制剂和ARB。•患者未能对SGLT2抑制剂进行适当的试验，患者对SGLT2抑制剂具有过敏或不耐受性，或者患者目前正在使用持续的蛋白尿症患者进行SGLT2抑制剂，其持续性蛋白尿被定义为尿液 - 白蛋白酶肌酐比300 mg/g/g•均超过300 mg/g•均超过300 mg/g••超过300 mg/g•未被诊断为慢性心力衰竭，射血分数降低（纽约心脏协会II类，III和IV）•患者未接受强有力的CYP3A4抑制剂药物或螺内酯或Eplerenone
Div> Div>用于口服悬架的钠片（...
在抗整合酶抑制剂具有抗HIV-1的情况下，应避免其他药物对降低血浆浓度的dolutegravir药物的影响。这些药物包括：含镁或含铝的抗酸剂，铁和钙补充剂，多种维生素和诱导剂，Etravirine（没有增强的蛋白酶抑制剂），Tipranavir/Ritonavir，Rifampicin，Rifampicin，Rifampicin，Rifampicin，St. John's Wormt和某些Antiepilepilectimines（参见下面）。div dlutegravir主要通过UGT1A1代谢消除。DoLuteGravir也是UGT1A3，UGT1A9，CYP3A4，P-GP和BCRP的底物；因此，诱导这些酶的药物可能会降低Dolutegravir血浆浓度并降低其治疗作用（请参见下面的表）。抑制这些酶的Dolutegravir和其他药物可能会增加Dolutegravir血浆浓度（请参见下表）。Div> Div> DOLUTEGRAVIR对其他药物DoluteGravir的影响会增加二甲双胍的浓度。
配方和处方指南
Z-药被认为对欧米茄1-苯二氮卓受体具有更大的选择性（导致较小的抗焦虑，抗惊厥药和肌肉松弛效应，据称对依赖性和耐受性的潜力较低）。此外，据报道，由于上述（相对于BDZS）受体选择性7，Zopiclone不会在中断时引起REM反弹。Zopiclone的活动发作为30-45分钟，作用持续时间被引用为“短”（或6小时2）。它是由CYP3A4系统代谢的，因此与抑制剂（如红霉素）相互作用。替代epam是一种非选择性的苯二氮卓类药物，因此除了催眠作用外，还具有一些抗焦虑（和肌肉 - 省X线）活性。它具有活动的中间持续时间（8-10小时），作用发作约1小时。它与慢性给药中的氟拉西m或硝基氮蛋白酶的积累程度无关。它没有在肝脏中氧化（与之共轭并排泄），因此不会与其他肝癌代谢药物竞争8-10。
配方和处方指南
Z-药物被认为对欧米茄1-苯二氮卓受体具有更大的选择性（导致较小的抗焦虑，抗惊厥药和肌肉松弛效应，据称对依赖性和耐受性4的潜力较低）。此外，据报道，由于上述（相对于BDZS）受体选择性6，zopiclone不会在中断后引起REM反弹。Zopiclone的活动发作为30-45分钟，作用持续时间被引用为“短”（或6小时4）。它是由CYP3A4系统代谢的，因此与抑制剂（如红霉素）相互作用。替代epam是一种非选择性的苯二氮卓类药物，因此除了催眠作用外，还具有一些抗焦虑（和肌肉 - 省X线）活性。它具有活动的中间持续时间（8-10小时），作用发作约1小时。它与慢性给药中的氟拉西m或硝基氮蛋白酶的积累程度无关。它没有在肝脏中氧化（已结合然后排泄），因此不会与其他肝癌代谢药物1-3竞争。
配方和处方指南
Z-药物被认为对欧米茄1-苯二氮卓受体具有更大的选择性（导致较小的抗焦虑，抗惊厥药和肌肉松弛效应，据称对依赖性和耐受性4的潜力较低）。此外，据报道，由于上述（相对于BDZS）受体选择性6，zopiclone不会在中断后引起REM反弹。Zopiclone的活动发作为30-45分钟，作用持续时间被引用为“短”（或6小时4）。它是由CYP3A4系统代谢的，因此与抑制剂（如红霉素）相互作用。替代epam是一种非选择性的苯二氮卓类药物，因此除了催眠作用外，还具有一些抗焦虑（和肌肉 - 省X线）活性。它具有活动的中间持续时间（8-10小时），作用发作约1小时。它与慢性给药中的氟拉西m或硝基氮蛋白酶的积累程度无关。它没有在肝脏中氧化（已结合然后排泄），因此不会与其他肝癌代谢药物1-3竞争。
calquence药物数量管理政策 - Per RX
不可接受的毒性。1每个治疗周期为28天。应在周期1开始，在周期2开始，总共6个周期。由于不良事件，血液学毒性或药物相互作用与细胞色素P450（CYP）3A抑制剂可能需要减少或抑制剂量。1 CYP3A inducers may decrease Calquence plasma concentrations, therefore a dose of 200 mg every 12 hours is recommended, as tolerated, in patients taking strong CYP3A4 inducers (e.g., apalutamide, carbamazepine, enzalutamide, mitotane, phenytoin, rifampin, St. John's wort).可用性可容纳100毫克胶囊（停产）和60瓶提供的片剂。1 policy tatement该药物数量管理计划是为了促进安全，有效和经济使用的制定计划。如果在服务点未满足所请求的药物的药物管理规则，则覆盖范围将由以下标准确定。所有批准的持续时间为1年。药物数量限制
lapatinib【o8069】tykerb®250mg/tab atc代码
lapatinib和cyp3a4诱导剂（如地塞米松，苯二苯甲状腺肿，甲状腺素，甲状腺素，rifampin，rifabin、rifabutin，rifapentin rifapentin，苯巴比妥phemobitaline s s. st. st. st. st. st. st. john’s wert）克至每日5500毫克。corchicine：↑秋水仙碱血浆浓度和秋水仙碱毒性的风险增加。⚫羟氯喹，德罗纳酮，氟康唑，伏立康唑，奥心肽，氟喹诺酮类酮，多奈哌啶，丙咪吡啶，氟哌啶醇，舍氏甲酸，氯丙氨酸，氯丙氨酸，氯丙烷，Quetiapine，Quetiapine，Quetiapine，Quetiapine，sulpiride，sulpiride，prochlorazine，pro -proplanishisone，quanansonnon of quansetron，on qunand forsetron，quand forsetron，qund fornoude；间隔延长。⚫酮康唑：↑拉帕替尼暴露或血浆浓度。 carbamazepine，圣约翰麦芽汁：↓拉帕替尼暴露或血浆浓度。 怀：⚫酮康唑：↑拉帕替尼暴露或血浆浓度。carbamazepine，圣约翰麦芽汁：↓拉帕替尼暴露或血浆浓度。怀：
使用基于LC-MS的代谢组方法，鉴定酪氨酸激酶抑制剂Pexidartinib的反应性代谢产物
摘要：Pexidartinib（Pex，Turalio）是巨噬细胞刺激性因子1受体的选择性和有效抑制剂，已批准用于治疗弯曲型巨型细胞肿瘤。然而，诊所已经报道了频繁和严重的不良反应，导致PEX对肝损伤的风险发出了盒装警告。与PEX相关的肝毒性（尤其是代谢相关的毒性）的机制仍然未知。在当前研究中，使用谷胱甘肽（GSH）和甲氧基胺（NH 2 OME）研究了人/小鼠肝微粒体（HLM/MLM）和原代人肝细胞（PHH）中PEX的代谢激活。使用基于LC- MS基于LC- MS的代谢组学方法，在HLM/MLM中鉴定了11个PEX-GSH和7个PEX-NH 2 OME加合物。此外，在PHH中检测到4个PEX-GSH加合物。CYP3A4和CYP3A5被确定为负责使用重组人P450和CYP3A化学抑制剂酮康唑形成这些加合物的主要酶。总体而言，我们的研究表明，PEX代谢可以产生由CYP3A介导的反应代谢产物，并且需要进一步研究反应性代谢物与PEX肝毒性的关联。