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美国癌症协会的共价 BTK 抑制剂 docibrutinib (AS-1763)
据报道，最近获批的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼 (pirtobrutinib) 也存在其他类型的耐药突变。多西布替尼可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明多西布替尼将成为治疗具有野生型和耐药突变 BTK 的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。Carna 正在推进多西布替尼作为下一代 BTK 抑制剂的开发。多西布替尼的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药已于 2024 年 10 月开始。该研究的初步数据由 MD Anderson 白血病科的 Nitin Jain 教授（该研究负责人）于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，数据显示，该药物在接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者中具有良好的安全性和 PK 特征以及良好的疗效。联系人：企业规划 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
新闻发布
INN 由 WHO 的 INN 专家委员会分配给药物物质，以确保通过唯一名称进行识别。今后，Carna 将在即将发布的出版物和公开声明中使用研究药物 AS-1763 的 INN。关于 AS-1763 (docirbrutinib) AS-1763 是一种高选择性、口服生物利用度、野生型和突变型 BTK 的非共价抑制剂，用于治疗 CLL 和其他 B 细胞恶性肿瘤。包括依鲁替尼在内的共价 BTK 抑制剂是 B 细胞恶性肿瘤患者的主要治疗选择。然而，据报道，由于 BTK 中 481 位半胱氨酸残基被丝氨酸取代（C481S - 2 -突变），患者在治疗期间产生耐药性，从而降低了共价 BTK 抑制剂的疗效。此外，据报道，最近批准的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼出现了其他类型的耐药突变。 AS-1763 可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明 AS-1763 将成为治疗具有野生型和抗性突变的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。Carna 正在推进 AS-1763 作为下一代 BTK 抑制剂的开发。AS-1763 的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药于 2024 年 10 月开始。该研究的初步数据由德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心白血病系医学博士 Nitin Jain 教授于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，该研究负责人表示，该研究具有良好的安全性和 PK 特征以及有希望的疗效，适用于已接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者。联系方式：企业规划部 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
在先晚期实体TUM>的患者中，TAK-102（tak-102）的第一阶段1剂量升级试验的更新结果
披露十个：重生及甚至顾问/顾问；布里斯托尔Mys Squire Japan，Chugai Pharma，Daichi Sankyo/UCB日本，Nobelphrma，Ono Pharmaceutical，Parexel，Parexel，Pfizer和Taiho Pharmaceutical的Honoraria；以及Abbvie，Chugai Pharma，Eli Lilly Japan，KBBM，Ortuka，Taiho Pharmaceutical，Tasho Pharmaceutical Holdings，Takeda和Zymeworks的研究资金。yku：Abbvie，Amgen，Boehringer Ingelheim，Incyte，Jansen Oncology和Takeda的顾问/顾问；来自Amgen，Chugai Pharma和Incistence的旅行/住宿/费用；来自伊利礼来日本的Honoraria，Taiho Pharmaceutical和Takeda；以及Abbvie，Amgen，Astellas Pharma，Astrazeneca，Boehringer Ingelheim，Carna Biosciences，Carna Biosciences，Chugai Pharma，Daichi Sankyo/UCB日本，Eli Lilly，Genmab，Genmab，Genmab，Glaxosmithkline，Invinste，Jansen encoltical erongrii erongrii erongriuiu， Ono Pharmaceutical，Taiho Pharmaceutical和Takeda。SK：来自Chugai Pharma，Eisai和Sanfi的Honoraria； Chugai Pharma和Eisai的发言人FE；和的研究资金SK：来自Chugai Pharma，Eisai和Sanfi的Honoraria； Chugai Pharma和Eisai的发言人FE；和
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关于多西布替尼 (AS-1763) 多西布替尼是一种高选择性、口服生物利用度、野生型和突变型 BTK 的非共价抑制剂，用于治疗 CLL 和其他 B 细胞恶性肿瘤。包括依鲁替尼在内的共价 BTK 抑制剂是 B 细胞恶性肿瘤患者的主要治疗选择。然而，据报道，由于 BTK 中 481 位半胱氨酸残基被丝氨酸取代（C481S - 2 -突变），患者在治疗期间会产生耐药性，从而降低共价 BTK 抑制剂的疗效。此外，据报道，最近批准的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼出现了其他类型的耐药突变。多西布替尼可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明多西布替尼将成为治疗具有野生型和耐药突变的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。 Carna 正在推进多西他替尼作为下一代 BTK 抑制剂的开发。多西他替尼的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药于 2024 年 10 月开始。这项研究的初步数据由 MD Anderson 白血病科的 Nitin Jain 教授（医学博士，领导这项研究）于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，数据显示，该药物在接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者中具有良好的安全性和 PK 特征以及有希望的疗效。联系人：企业规划 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
标题可能的治疗策略，涉及ITK在舌头鳞状细胞癌中调节的嘌呤合成途径
1个生物标志物早期发现癌症的生物标志物，日本东京国家癌症中心研究所，日本； onidanikaoru@tdc.ac.jp（k.o. ）; namiura@ncc.go.jp（N.M.）; yukio_watabe@tmhp.jp（Y.W. ）; takakuya18@gmail.com（T.K.） 2日本东京牙科学院口腔和颌面外科系，日本东京牙科学院； sibahara@tdc.ac.jp 3日本东京大学医学院生物化学系160-8582； Yuki.sgi@keio.jp（Y.S. ）; ykabe@keio.jp（y.k。 ）; gasbiology@keio.jp（M.S.） 4美国国家生物医学创新研究所蛋白质组研究实验室，卫生与营养研究所，伊巴拉基，大阪567-0085，日本； y.abe@aichi-cc.jp（y.a。 ）; jun_adachi@nibiohn.go.jp（J.A. ）; tomonaga@nibiohn.go.jp（t.t。） 5日本东京国家癌症中心医院病理学和临床实验室的病理学和临床实验室； tamori@ncc.go.jp 6日本东京国家癌症中心医院的头颈外科部门和颈部手术系； seyoshim@ncc.go.jp 7日本科比650-0047的Carna Biosciences，Inc.研发； takao.kiyoi@carnabio.com 8日本医学研究与发展局：AMED-CREST，AMED，东京104-0004，日本9 9日本93-8602，日本Nippon Medical School研究生院，日本113-8602，日本 *通信 *通信：K-Honda@nms.ac.jp.jp;电话。 ： +81-3-3822-21311个生物标志物早期发现癌症的生物标志物，日本东京国家癌症中心研究所，日本； onidanikaoru@tdc.ac.jp（k.o.）; namiura@ncc.go.jp（N.M.）; yukio_watabe@tmhp.jp（Y.W.）; takakuya18@gmail.com（T.K.）2日本东京牙科学院口腔和颌面外科系，日本东京牙科学院； sibahara@tdc.ac.jp 3日本东京大学医学院生物化学系160-8582； Yuki.sgi@keio.jp（Y.S.）; ykabe@keio.jp（y.k。）; gasbiology@keio.jp（M.S.）4美国国家生物医学创新研究所蛋白质组研究实验室，卫生与营养研究所，伊巴拉基，大阪567-0085，日本； y.abe@aichi-cc.jp（y.a。）; jun_adachi@nibiohn.go.jp（J.A.）; tomonaga@nibiohn.go.jp（t.t。）5日本东京国家癌症中心医院病理学和临床实验室的病理学和临床实验室； tamori@ncc.go.jp 6日本东京国家癌症中心医院的头颈外科部门和颈部手术系； seyoshim@ncc.go.jp 7日本科比650-0047的Carna Biosciences，Inc.研发； takao.kiyoi@carnabio.com 8日本医学研究与发展局：AMED-CREST，AMED，东京104-0004，日本9 9日本93-8602，日本Nippon Medical School研究生院，日本113-8602，日本 *通信 *通信：K-Honda@nms.ac.jp.jp;电话。 ： +81-3-3822-21315日本东京国家癌症中心医院病理学和临床实验室的病理学和临床实验室； tamori@ncc.go.jp 6日本东京国家癌症中心医院的头颈外科部门和颈部手术系； seyoshim@ncc.go.jp 7日本科比650-0047的Carna Biosciences，Inc.研发； takao.kiyoi@carnabio.com 8日本医学研究与发展局：AMED-CREST，AMED，东京104-0004，日本9 9日本93-8602，日本Nippon Medical School研究生院，日本113-8602，日本 *通信 *通信：K-Honda@nms.ac.jp.jp;电话。： +81-3-3822-2131
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AS-1763 是一种小分子药物，旨在以高度选择性的方式非共价抑制野生型和突变型布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，目前正在美国进行 1b 期研究，研究对象为 B 细胞恶性肿瘤患者，该研究由德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心白血病系的 Nitin Jain 医学博士教授领导。这项研究包括两部分：剂量递增部分和剂量扩展部分。研究的剂量递增部分自 2023 年 8 月起作为一项多中心临床研究进行。虽然正在进行的剂量递增部分尚未达到最大耐受剂量，但 Carna 决定在获得研究主要研究人员的批准后，提前启动剂量扩展部分，与剂量递增部分同时启动。这一决定是基于正在进行的剂量递增部分的令人鼓舞的初步数据，包括良好的安全性、耐受性和高总体反应率，以及表明治疗效果的良好血浆浓度。