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脂肽的结构影响其体外抗 SARS-CoV-2 的抗病毒活性和作用方式
摘要 微生物脂肽由非核糖体肽合成酶合成，由疏水脂肪酸链和亲水肽部分组成。这些结构多样的两亲分子可以与生物膜相互作用并具有各种生物活性，包括抗病毒特性。本研究旨在评估 15 种不同脂肽对严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 的细胞毒性和抗病毒活性，以了解它们的构效关系。非离子脂肽的细胞毒性通常比带电脂肽更强，阳离子脂肽的细胞毒性低于阴离子和非离子变体。在 100 µg/mL 时，六种脂肽将受感染的 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 RNA 降低至无法检测到的水平，而另外六种脂肽实现了 2.5 至 4.1 个对数的减少，三种没有显着影响。表面活性素、白线诱导因子 (WLIP)、芬尤金和卡泊芬净成为最有前途的抗 SARS-CoV-2 药物。详细分析显示，这四种脂肽影响了病毒生命周期的各个阶段，包括病毒包膜。表面活性素和 WLIP 显著降低了复制试验中的病毒 RNA 水平，与中和血清相当。表面活性素独特地抑制了病毒出芽，而芬尤金影响了感染前细胞治疗后的病毒结合。与其他药物相比，卡泊芬净的抗病毒作用较低。确定了影响脂肽细胞毒性和抗病毒活性的关键结构特征。含有大量氨基酸的脂肽，尤其是带电（优先为阴离子）氨基酸，表现出强大的抗 SARS-CoV-2 活性。这项研究为设计具有低细胞毒性和高抗病毒功效的新型脂肽铺平了道路，可能带来有效的治疗方法。
抗体-药物偶联物
2022 年 1 月 4 日在线提供抗体-药物偶联物 (ADC) 是一类相对较新的抗癌药物，其首次出现大约是在二十年前，但近年来，随着单克隆抗体抗癌免疫疗法的成功，人们对其重新产生了兴趣。事实上，ADC 将单克隆抗体的选择性与化疗剂 (有效载荷) 的细胞杀伤特性结合在一起，并通过适当的连接子结合在一起。抗体部分靶向由肿瘤细胞和/或肿瘤微环境细胞表达的特定细胞表面抗原，并充当在肿瘤块内递送细胞毒性有效载荷的载体。尽管在选择性和效力方面具有优势，但 ADC 的开发并非没有挑战，因为：i) 当靶抗原并非完全由癌细胞表达时，肿瘤选择性低；ii) 由于连接子不稳定，细胞毒药物过早释放到血液中； iii) 肿瘤对有效载荷产生耐药机制。与未结合的细胞毒性药物相比，所有这些因素都可能导致疗效不佳和/或安全性没有改善。尽管如此，抗体的开发被设计为在肿瘤中被激活之前保持惰性（例如，抗体在内化后或在肿瘤微环境的酸性条件下被蛋白水解激活），以及创新靶点和细胞毒性或免疫调节有效载荷的发现，使得设计出有望具有改进治疗特性的下一代 ADC 成为可能。本综述概述了已批准的 ADC、相关优势和局限性，以及目前正在进行临床研究的 ADC 利用的新靶点。© 2022 Elsevier Inc. 保留所有权利。
血小板介导的 TRAIL 递送可有效靶向循环肿瘤细胞
作为转移过程的关键调节器，血小板是递送新型癌症治疗剂的潜在靶点和有效载体。人们已经对各种抗血栓药物在减少癌症患者血栓事件和转移负担方面的功效进行了研究。临床研究表明，抗凝剂对治疗局部疾病患者比治疗全身疾病患者更有益处。13,14 然而，由于过度出血，长期使用抗凝剂作为癌症治疗会带来更高的风险。从那时起，人们就开始努力开发以血小板或凝血途径调节剂为靶点的抗癌疗法，而不会影响止血。最近的研究表明，基于人工“血小板样”颗粒的创造，可以向 CTC 递送癌症治疗剂。多项研究已成功将细胞毒性药物（如阿霉素）包装在人类血小板膜或血小板模拟纳米颗粒中。这些血小板样颗粒可减轻体内小鼠模型中的转移负担。15 – 17 此外，最近的研究表明，用细胞毒性药物功能化血小板膜比将细胞毒性药物装入血小板更能有效地杀死 CTC 并减少癌症转移。18 – 20
在体外分析新型氨基苯甲苯酮衍生物和姜黄素对乳腺癌进展的组合作用
摘要。背景/目标：我们以前报道了与姜黄素结合使用时氨基磷灰酮衍生物作为对乳腺和其他起源反应性肿瘤的治疗剂的潜力。这项研究旨在筛选新型氨基喹酮衍生物（RAU 008，RAU 010，RAU 015和RAU 018）与姜黄素结合使用姜黄素，以用于细胞毒性，抗血管生成和抗激发和抗抗激素对MCF-7和MCF-7和MDA-MDA-MB-231乳腺癌细胞。材料和方法：使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）分析细胞毒性和抗血管生成作用-2,5-二苯基溴化溴化物溴化物测定和酶连接的免疫吸收测定；虽然使用粘附测定法，Boyden Chambers和Matrigel测量了抗转移性效应。结果：与单个治疗相比，姜黄素与RAU 008相比在MCF-7细胞中引起了明显的细胞毒性作用，而当与RAU 015和RAU 018结合使用时，它在MDA-MB-231细胞中也显示出相似的作用。MCF-7细胞中RAU 015加姜黄素的抗血管生成作用与MDA-MB-231细胞中的姜黄素和姜黄素相比，抗血管生成的效果比单个治疗更有效，而MDA-MB-231细胞的转移能力可显着降低，用于使用氨基酸氨基酸氨基酸氨基酸氨基氨基素蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白含量降低。结论：作为针对乳腺癌的治疗剂，aminonaphthoquinones可能会提供巨大的希望，尤其是与姜黄素结合使用时。
揭示了水母的潜力：一种有希望的癌症治疗方法
全球癌症的患病率仍然很高。迄今为止，仍然需要开发制剂和发现有效的预防癌症和治疗的活性化合物。因此，仍在进行大量研究，以开发有效的有效化合物用于癌症管理。是一种有希望的细胞毒性活性，具有丰富的可用性和最小的副作用，是水母。水母已被广泛研究其药理活性，包括它们对各种类型癌细胞的细胞毒性作用。本评论文章旨在总结和评估水母在体外和体内的各种癌症疾病治疗中的使用，该癌症是进一步研究癌症治疗中使用水母的参考。
BV421大鼠抗小鼠CD43-562958
产品信息材料编号：562958替代名称：SPN；唾液磷脂； leukosialin; LY-48; ly48; galgp; LEUK大小：50 µg浓度：0.2 mg/ml克隆：S7免疫原：小鼠浆细胞瘤MOPC-315同种型：大鼠（DA X Lou）IgG2A，κQC测试：鼠标反应性：存储缓冲液：含有BSA和≤0.099％sodiuiuiuiuiuiuiuiuiuiuium a Zide a Zide sodiuiuiuium a Zide soperitive：Storage Reactivity：Storage Buffer：描述S7单克隆抗体特异性结合了CD43的115 kDa糖基化形式（LY-48，leukosialin）。CD43 is expressed on IL-7-responsive pro-B cells, plasma cells, peritoneal and splenic CD5+ B cells (B-1 cells), granulocytes, monocytes, macrophages, platelets, natural killer cells, thymocytes, peripheral T cytotoxic/suppressor cells, and most T helper cells, but not resting conventional peripheral B cells.CD43表达也已在骨髓中多能造血干细胞和髓样，淋巴样和NK细胞祖细胞上检测到。CD43缺陷小鼠的研究表明，CD43参与T细胞激活和粘附的负调控。
茎状的CD4+ T细胞中血管周围淋巴样...
中弹性动脉和大型弹性动脉的自身免疫性血管炎会引起失明，中风，主动脉弓综合征和主动脉瘤。这种疾病通常是对免疫抑制疗法的难治性，并且在闷烧的主动脉炎中进展了数十年。如何保持血管壁中的颗粒浸润以及如何补充组织浸润的T细胞和巨噬细胞。血管动脉中免疫细胞种群的单细胞和整个组织转录组研究鉴定出具有干细胞样特征的CD4 + T细胞群。CD4 + T cells supplying the tissue-infiltrating and tissue-damaging effector T cells survived in tertiary lymphoid structures around adventitial vasa vasora, expressed the transcription factor T cell factor 1 (TCF1), had high proliferative potential, and gave rise to two effector populations, Eomesodermin (EOMES) + cytotoxic T cells and B-cell lymphoma 6 （BCl6） + T卵泡辅助辅助细胞。TCF1 HI CD4 + T细胞在连续移植实验中表达白介素7受体（IL-7R）持续的血管炎。因此，TCF1 HI CD4 + T细胞充当疾病干细胞
MUC1-C：许多肿瘤的唯一目标
自保罗·埃里希（Paul Ehrlich）描述抗体20的特性时，已经提出了“魔力” 20的概念已有100多年了。然而，直到1975年，在1975年杂交瘤技术开发后，治疗潜在的抗体才开始解锁，这使科学家和临床医生能够按需开发和分离大量特定的克隆抗体21。从那时起，单克隆抗体逐渐进入了从事靶向癌症免疫疗法的临床医生的武器库。迄今为止，已经开发了和测试了几种抗体，现在通常在诊所中使用。可以设计抗体，以特异性结合目标肿瘤细胞上存在的抗原，同时保留健康的组织，然后通过多种机制攻击它们。一种机制之一是使用细胞毒性药物（毒素）诱导靶细胞的细胞死亡。抗体与细胞毒性药物（毒素）偶联以形成ADC（抗体药物结合物）。与在肿瘤细胞表面表达的抗原结合后，ADC被内化，并将细胞毒性药物直接释放到胞质溶胶中，从而导致细胞死亡（图1）。这种策略允许在保留其他原本邪恶的副作用的健康组织的同时优先杀死肿瘤细胞。
direntene rotundus linn精油的二萜酒精分数调节Bcl-2和Bax表达，在体外和硅>中诱导HELA凋亡
新的pentagamavunone-1（PGV-1）衍生物，化学预防蛋白素类似物1.1（CCA-1.1）被描述为一种改进的物理化学特征，对结肠癌细胞的细胞毒性活性相似，并与各种癌症生物标志物结合，具有相似的细胞毒性活性。当前的研究探索了与促进Widr结肠癌细胞系生理变化的能力相关的细胞毒性活性。3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法用于评估WIDR和NIH-3T3细胞对CCA-1.1和PGV-1处理的细胞生存能力。2'，7'-二氯氟乙烯二乙酸酯染色，碘化丙啶染色和膜联蛋白V-PI染色，以检查分别检查活性氧（ROS）水平，细胞周期谱和凋亡。为了进一步检查形态学变化，使用SA-β-GAL染色来检测衰老的发生。我们比PGV-1检索了CCA-1.1对WIDR的细胞毒性作用，对NIH-3T3成纤维细胞没有影响。我们的化合物刺激了与PGV-1相等水平的G2/M相，凋亡，ROS产生和衰老的细胞周期的停滞。总的来说，这些数据加强了CCA-1.1作为PGV-1的可行替代方案，归因于其改进的理化特征，这些特征有助于设计用于医疗目的的剂量配方。