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学术机构和制药公司的研究人员一直致力于发现新药物。药物发现区域涉及许多不同的学科,例如生物学,化学,药理学,生物化学和生物技术。许多因素,例如毒性,有效性,理化特征和生物/合成可用性,可能会导致这一挑战。由于这些因素,一个恒定的目标是找到具有较高效力且负面影响较少的新分子。这个特殊问题“药物发现和生化机制”将集中在使用药物化学方法创建的新颖化合物的合成和/或生物学效应上,以改善针对多种疾病的活动,以了解从蛋白质结构到信号网络的蛋白质结构,以及新的药物的知识,并将其用于新的知识。审查(专注于过去十年的发展。)和有关相关主题的研究文章受到欢迎。
已经提出了几种假设是为阿尔茨海默氏病的根本原因提出的,重点是不同的病理机制。一些关键假设,包括淀粉样蛋白β,胆碱能和金属离子假设。3,4尽管进行了正在进行的研究,但FDA和EMA批准了数量有限的阿尔茨海默氏症药物。其中包括:Galant-氨,Rivastigmine,Donezepil,Lecanemab,Donanemab,Adu-Canumab。5,6大多数可用的治疗方法都集中在胆碱能假设上,该假设突出了乙酰胆碱(ACH)在认知功能中的作用。因此,靶向ACHE是一种高度有希望的AD治疗策略。ACHE的结合位点分为三个不同的区域,包括催化活性位点(CAS),结合峡谷和外围阴离子位点(PAS)。有效的ACHE抑制剂必须与CAS或PAS区域结合,或具有桥接这两个位点的合适长度和结构的接头,允许与两者相互作用,尤其是两个芳族残基。7此外,良好的AD与A B肽的自组装相关,这是淀粉样蛋白级联假设的基石。在淀粉样蛋白的淀粉样蛋白前体蛋白(APP)(一种跨膜蛋白)中,通过B-和G-分泌酶进行蛋白水解裂解,从而导致B肽的产生。8因此,针对B -
防御肽可保护多细胞真核生物免受感染。在生物医学科学中,一个主要的概念框架是将防御肽作为宿主防御肽(HDPS),它们是双功能肽,具有直接的抗菌和免疫调节活性。到目前为止,植物中还没有报告HDP,并且植物科学界尚未捕获HDP的概念。植物科学因此缺乏概念框架,该概念框架将协调旨在发现植物HDP的研究工作。在这篇观点文章中,我使用了文献计量和文献调查方法来提高对植物科学家中HDP概念的认识,并鼓励旨在发现植物HDP的研究工作。这种发现将丰富我们对植物免疫系统功能和演变的理解,并为我们提供新的分子工具来制定控制作物疾病的创新策略。
任何人都可以自由访问可作为“开放访问”的作品的全文。可根据创意共享许可提供的作品可根据所述许可条款和条件使用。使用所有其他作品的使用要求正确持有人(作者或出版商)同意,如果不符合适用法律的版权保护。
靶标识别是一种主要用于药物发现,生物学和生物化学的过程,用于鉴定经常参与特定疾病或生物途径的特定分子。目标是找到一个可以用药物等治疗化合物靶向的分子,以修饰或抑制其活性,从而影响疾病的进步或生物学结果。在AI中进行药物发现中的靶标识别是使用人工智能(AI)和计算技术来找到可以通过药物调节疾病的生物分子(通常是蛋白质或基因)的过程。这是药物开发的关键第一步,因为选择合适的生物靶标可确保药物可以有效与疾病机制相互作用。
玛丽亚·泰森(Maria Thaysen)1,*,Sonmon-Bekker 2,Maria Burnet 11,Burnetary 11,Abbigail Buchwater 12, Luigi Ferrucci 20,Maria Florian 29,Riekelt H. H. Houtkooper 30,Sibylle Jager 31,Frank Jakch 32,Georges Janssens 30,Martin Borch Jensen 33, 39,Michael Kjaer 40,Guido Kroemer 41,Kai-Fu Lee 42,Jean-Marc Lemaitre 43,David Liaskos 44,Valter D. Longo 45,Yu-Xuan Lu 3,Michael R. Laura Nieder,Michael A. Petr 1.55,James A. Rando 58,Suresh Rattan 59,Christian G Olech 25,Trendelenburg 67,3:18,Eric Verdin 2,Jan Vijg 4,Rudi J.
摘要:抗菌耐药性(AMR)已成为公共卫生中的一个主要问题,导致2019年估计有495万人死亡。由大量和反复使用抗生素引起的选择性压力导致细菌菌株部分甚至完全抵抗已知的抗生素。amr是由多种机制引起的,其中多种液体的(过度)表达泵的(过度)表达起着核心作用。多泡液泵是跨膜转运蛋白,自然地通过革兰氏阴性细菌表达,能够挤出并赋予对几类抗生素的耐药性。针对它们将是恢复各种治疗选择的有效方法。文献中已经描述了许多EF伏特泵抑制剂(EPS);但是,迄今为止,尚未参加临床试验。本评论介绍了八个对Escherichia Coli或铜绿假单胞菌的活跃家庭。结构 - 活性关系,化学合成,体外和体内活性以及药理特性。还对其结合位点及其作用机理进行了相对分析。