XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search SystemDrug
安大略省药物益处配方/比较药物指数
用作诊断患有慢性肾脏疾病（CKD）和2型糖尿病（T2D）的成年患者的护理标准治疗（SOC）治疗的辅助，以降低终末期肾脏疾病的风险，并持续降低估计的肾小球过滤率（EGFR），以及心血管造成的肌肉症状，并伴随着肌肉症的患者，并伴随着肌症的患者。
药物靶标的结构研究和药物代谢酶
本文中介绍的工作描述了如何获取有关蛋白质的结构信息，以及如何使用它来回答有关蛋白质功能，动态行为以及与其他蛋白质或配体的相互作用的科学问题。嘧啶降解，药物代谢酶β-尿肽酶（βUP）的催化功能取决于寡聚态之间的变化。在二聚体二聚体界面中的氨基酸H173和H307在活性位点取代，表明这些对于βup激活至关重要。对基材和产物类似物的抑制作用研究允许假设与F205相互作用的能力可以将激活因子与抑制剂区分开。使用低温电子显微镜确定了激活的较高低聚物状态的第一个结构，并确认封闭的入口环构象和二聚体二聚体接口在HSβUP和DMβUP之间保守。研究了表观遗传药物靶标与含有蛋白3（SMYD3）的MYND结构域与可能的抑制剂之间的相互作用。晶体结构证实了在SMYD3的活性位点，合理设计的靶向抑制剂的共价键。使用具有阻塞活性位点的生物传感器屏幕发现了一个新的变构结合位点。晶体结构揭示了新结合位点的位置，以及变构抑制剂的（s） - （r）对映异构体的结合模式。最后，采用了一种基于碎片的药物发现方法，并通过碎片屏幕上的命中进行共结晶和浸泡Smyd3。这导致四个晶体结构在酶的几个位置的碎片密度弱。动态乙酰胆碱结合蛋白（ACHBP）是Cys环型配体离子通道的同源物。从各种生物传感器筛选中进行命中，其中一些表明构象变化与ACHBP共结晶。确定了来自生物物理筛选的命中化合物的复合物中ACHBP的七个晶体结构。在几个晶体结构中检测到Cys-loop的小构象变化，与生物传感器筛选的结果一致。在这些研究中，我们探讨了研究与药物发现和优化相关的蛋白质功能和调节的新策略。
FXI抑制剂的药物与药物相互作用：临床相关性
摘要：FXI因子的抑制剂代表了一类新的抗凝剂，这些抗凝剂正面临临床批准，以治疗急性冠状动脉综合征（ACS），静脉血栓栓塞（VTE）和预防心房纤维化（AF）。这些新的抑制剂包括化学小分子（Asundexian和Milevexian），单克隆抗体（Abelacimab，osocimab和Xisomab），以及反义寡核苷酸（Ionis-fxirx），因此它们具有非常精神分裂和不同的药物素。除了基于其药理异质性的临床疗效和安全性外，在合并症患者中使用这些药物还可以与其他伴随疗法进行药物与药物相互作用（DDIS）。尽管仅几乎没有临床证据，但可以通过考虑其药代动力学特性，例如CYP450依赖性代谢，与药物转运蛋白的相互作用和/或消除途径来预测临床相关的DDI。这些特征可能有助于区分它们与直接口服抗凝剂（DOAC）抗-FXA（Rivaroxaban，Apixaban，Edoxaban）和凝血酶（Dabigatran）（dabigatran）的使用，其药代动力学对P -gp -gp抑制剂/诱因非常依赖。在本综述中，我们总结了与CYP450/P-GP抑制剂和诱导剂新抗FXI DDI的当前临床证据，并指示DOAC抗FXA的潜在差异。
分子修饰：药物发现和药物设计的一种策略
药物发现和设计是一个复杂而昂贵的过程。开发一种新药的成本可能高达数十亿美元，而且成功率非常低。提高药物发现效率的一种方法是使用分子修饰。分子修饰是化学改变已知药物分子以改善其物理、化学和药理特性的过程。这可以提高药物的效力、改善溶解度、提高其选择性或减少其副作用。分子修饰是一种强大的工具，可用于提高现有药物的功效和安全性。它是一种相对简单且廉价的技术，可用于快速生成许多新的候选药物。分子修饰已被用于开发一些成功的药物，包括抗癌药物环磷酰胺和紫杉醇。在本文中，我们回顾了分子修饰的原理并讨论了其在药物发现中的应用。我们还讨论了分子修饰的挑战和局限性，并概述了该领域的现状。
基于外泌体的药物输送系统的载药技术
外泌体是一种直径为40~100nm、具有双层膜包裹的细胞外囊泡，作为天然载体具有免疫原性低、在血液中稳定性高、可将药物直达细胞等优点，能够在细胞间进行运输，有利于细胞间物质和信息的交换，通过装载外源性药物（如小分子药物、跨膜蛋白、核酸药物等）来改变受体细胞的功能状态。外泌体作为药物载体的关键是将外源性药物有效地装载到外泌体中，而这一任务对外泌体作为药物载体的功能化研究是一个挑战。目前，超声处理、电穿孔、转染、孵育、挤压、皂苷辅助装载、转基因、冻融循环、热冲击、pH梯度法、低渗透析等方法已被用于将这些药物装载到外泌体中。本综述旨在概述外泌体各种药物装载技术的优缺点。
药品供应链参与者保留的药品金额份额
资料来源：Visante 估计，基于 IQVIA、Pembroke、Altarum、USC Schaefer 和 Health Affairs 发布的数据。该图显示了估计的总净支出（扣除回扣后），包括品牌药和仿制药。仅包括传统的 PBM 服务，不包括 PBM 拥有的邮寄/专科药房配发的处方，这些处方的成本低于零售，但为拥有邮寄/专科药房的 PBM 提供了额外的利润。
AI模型和药物市场中的药物发现
药物发现和开发过程是一个漫长，复杂且昂贵的过程。它根深蒂固，使药物实际上会成功。开发一种新药物从原始想法到成品的推出是一个复杂的过程，可能需要12 - 15年的时间，并且成本超过10亿美元。1目标的想法可能来自各种来源，包括学术和临床研究以及商业部门。靶标可以是导致或导致疾病的蛋白质，DNA或RNA。其验证包括证明调节目标具有治疗作用。2可能需要多年的时间才能在选择昂贵的药物发现计划的目标之前建立大量的支持证据。一旦选择了目标，制药行业（最近，一些学术中心）就简化了许多早期过程，以识别具有合适特征以制造可接受药物的分子。在鉴定可能产生最谨慎效应的铅分子后，进行铅优化是为了将其视为临床前候选者。必须进行大量测试，包括体外，体内，临床前和临床测试。需要多年的时间才能开始进行人类，甚至需要更多的时间才能开始临床试验。可以说，开发候选药物的时间和成本是阻碍公司进入此过程的最大挑战之一。通过减少研发过程的时间和整体成本，它可以激励许多新药的创造，并最终允许制药公司由于成本降低而降低价格。
司机使用酒精、其他药物和多种药物的情况
近三分之一的交通死亡事故与酒驾有关，单独或同时服用其他药物时酒驾的问题继续对我们的道路造成危害。酒精和其他药物，包括非法药物、处方药和非处方药，会对驾驶表现产生负面影响并增加撞车风险。同时服用多种药物，有时被称为多药或多物质使用，会对驾驶员产生类似的影响，并且是道路安全的新兴问题。在过去 50 年里，美国国家运输安全委员会 (NTSB) 记录了酒精、其他药物或多种药物组合导致的药物损伤是造成大量公路事故的原因，并发布了 150 多条安全建议来解决酒驾问题。这份 NTSB 安全研究报告研究了不同药物（包括酒精）相关的撞车风险，以及这些药物在驾驶员中的使用普遍性；它还讨论了减少酒驾相关撞车的对策。
用于脑靶向药物输送和抗癌治疗的聚山梨酯类药物制剂
摘要：聚山梨醇酯（PS）是由聚乙氧基山梨醇脂肪酸酯组成的合成非离子表面活性剂。PS已广泛用作各种药物制剂和食品添加剂的乳化剂和稳定剂。最近，已经开发出各种基于PS的制剂以实现安全有效的药物输送。本综述介绍了PS和基于PS的药物载体的一般特征，总结了基于PS的药物制剂开发的最新进展，并讨论了基于PS的药物制剂的物理化学性质、生物安全性、P-糖蛋白抑制特性和治疗应用。此外，还重点介绍了使用基于PS的药物制剂进行脑靶向药物输送的最新进展。本综述将有助于研究人员了解PS作为有效药物制剂的潜力。
药物靶向脂质体药物输送系统的最新进展
自从发现脂质体以来，在活性生物分子的新型药物输送系统方面已取得了巨大进步。近年来，将脂质体用作潜在的药物递送载体已引起了对特定细胞的药物焦油的极大关注。这些纳米囊泡具有多种优势，例如生物相容性，可生物降解性，低毒性，药物输送效率，非不良发育性以及增强溶解度，生物利用性和治疗功效的能力，其能力囊括了各种各样的治疗剂的能力。脂质体具有有效载荷的巨大潜力，并有助于靶向部位，这可能有助于靶向各种化学治疗剂以靶向有效的药物靶向器官。这些纳米囊泡还可以通过改善其药代动力学和药效动力学特征来促进治疗剂的持续和受控药物输送系统。最近，各种研究见证了基于脂质体的药物输送系统的进步，用于潜在的药物靶向。在当前药物输送的这个完整的主题问题中，从不同的角度来描述了基于脂质体的药物输送方法来靶向药物靶向，各种研究人员属于世界不同地区。