COVID-19大流行强调了对创新疫苗技术和治疗学的关键需求。分子胶水促进蛋白质蛋白质相互作用的小分子对其在疫苗制剂,癌症药物发育和心血管疾病治疗中的潜在应用引起了重大兴趣。这项全面的综述探讨了疫苗技术的多种景观,从mRNA和蛋白质亚基疫苗到病毒载体和基于核酸的疫苗,并阐明了分子胶水可以提高其效率。此外,它深入研究了癌症药物发育和心血管疾病疗法的新兴领域,强调了分子胶在靶向涉及这些疾病的蛋白质蛋白质相互作用中的作用。通过检查基于分子胶的方法的分子机制,最新进步以及未来的前景,这篇综述提供了对它们在打击感染性疾病,癌症和心血管疾病中的变革潜力的透彻理解。
海洋大量藻类是具有宇宙应用中具有变化潜力的生物活性化合物的丰富来源。本期特刊将重点介绍针对护肤中宏观阿尔加尔衍生化合物的提取,表征和应用的尖端研究。将重点放在其多功能特性上,包括抗氧化剂,抗衰老,抗炎,紫外线保护和抗色素沉着效应。特别是探索这些生物活性的分子机制的研究,以及可持续提取和配方的创新方法。色素沉着将是一个焦点区域,其贡献研究了大藻化合物,可调节黑色素生成并促进肤色均匀。也鼓励了在皮肤病学中桥接海洋藻类和现代科学验证的传统用途。本期特刊旨在为跨学科研究提供一个平台,以推动对海洋藻类衍生的宇宙界的理解,从而在海洋科学,生物技术和护肤的交集中促进创新。
3印度Telangana海得拉巴CMR药学学院制药化学系校长。 摘要:具有狭窄治疗指数(NTI)的药物,例如苯妥英钠,华法林和万古霉素,需要精确的剂量以避免不良反应并确保它们保持有效。 这对于像老年人或具有多种健康状况的人群这样的高危群体尤其重要。 治疗指数(Ti)是一个关键测量值,表明药物的治疗水平和毒性水平之间的范围。 NTI药物需要仔细的管理,因为即使集中注意力的小变化也会导致重大风险并影响其治疗益处。 每个患者所独有的因素,例如年龄,现有的健康状况和遗传差异,可能会影响NTI药物的代谢及其整体效率。 因此,治疗药物监测(TDM)对于调整剂量策略并最大程度地减少伤害风险至关重要。 NTI药物与其他药物之间的相互作用,尤其是涉及细胞色素P450酶的药物之间的相互作用,可以影响药物浓度,从而使治疗更加复杂。 包括药物基因组学在内的个性化医学领域不断增长的领域,旨在通过基于个体遗传特征来定制药物疗法来改善预后。 对NTI药物的适当管理需要在包括医生,药剂师和护士在内的医疗保健专业人员之间进行团队合作。 继续研究,以及在药物输送系统和人工智能方面的进步,具有增强NTI药物的安全性和有效性的潜力。3印度Telangana海得拉巴CMR药学学院制药化学系校长。摘要:具有狭窄治疗指数(NTI)的药物,例如苯妥英钠,华法林和万古霉素,需要精确的剂量以避免不良反应并确保它们保持有效。这对于像老年人或具有多种健康状况的人群这样的高危群体尤其重要。治疗指数(Ti)是一个关键测量值,表明药物的治疗水平和毒性水平之间的范围。NTI药物需要仔细的管理,因为即使集中注意力的小变化也会导致重大风险并影响其治疗益处。每个患者所独有的因素,例如年龄,现有的健康状况和遗传差异,可能会影响NTI药物的代谢及其整体效率。因此,治疗药物监测(TDM)对于调整剂量策略并最大程度地减少伤害风险至关重要。NTI药物与其他药物之间的相互作用,尤其是涉及细胞色素P450酶的药物之间的相互作用,可以影响药物浓度,从而使治疗更加复杂。包括药物基因组学在内的个性化医学领域不断增长的领域,旨在通过基于个体遗传特征来定制药物疗法来改善预后。对NTI药物的适当管理需要在包括医生,药剂师和护士在内的医疗保健专业人员之间进行团队合作。继续研究,以及在药物输送系统和人工智能方面的进步,具有增强NTI药物的安全性和有效性的潜力。关键词:卡马西平,NTI药物,治疗指数,苯霉菌,万古霉素,华法林,肝素。简介目前尚无关于狭窄治疗指数药物或其特性的定义的明确协议。狭窄的治疗窗口,狭窄的治疗范围,狭窄的治疗比和狭窄的治疗指数(NTI)是互换使用的一些单词。这些药物也被称为困难药物,困难药物,关键的生物利用性药物,关键剂量药物,关键使用药物和复杂的药物(1)。即使没有一种公认的NTI药物定义,在1990年,美国食品和药物管理局(FDA)定义了狭窄的治疗指数(NTI)药物,因为这些药物在剂量或血液浓度方面的小差异可能会导致严重的治疗失败和/或不良药物反应或不及时的疾病或不适合生命的药物或不及时疾病,或者是造成的,或者是造成的,或者是至关重要的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的,或者是造成的。为了确保NTI药物的安全性和利益,高度定制的剂量以及仔细的患者监测和评估是必要的。许多原因可能使将患者保持在治疗范围或“窗口”中变得困难,并且这些因素都导致NTI药物药效学的不可预测性。这些元素分为三类:患者疾病的状况,与特定治疗(此类教育和观察)一起进行的治疗方法以及药物本身(3)。当两名患者接受相同剂量的NTI药物时,结果可能会大不相同。药物的高毒性和缺乏有效性可能是由多种因素引起的,包括以下五种:适当的药物,剂量,时机,持续时间和年龄(4)。由于每个患者的理想剂量各不相同,因此与大多数NTI药物相关的潜在风险增加了。老年患者经常患有合并症,可能会影响其对治疗的反应,并且其年龄可能会影响药物的药效学(5,6)。NTI药物具有提供预期效果所需的剂量范围。上范围剂量会引起严重的副作用,而亚范围剂量会导致危险的治疗失败。这些具有不良患者安全事件风险的药效反应特别与弱势群体有关,包括老年患者,合并症患者以及服用多种药物的患者(7)。由于这些药物的安全用途范围有限,因此对于
摘要简介:足够的高血糖控制仍然是临床使用的治疗剂的巨大挑战。新的,更有效的抗糖尿病药物是药物发现项目的首位。方法:本文介绍了2、3二氯二烷酮(C1)和2、6-二氯 - 皇家酮(C2)的体外抗糖尿病潜力,α-氨基糖苷酶和α-淀粉酶,然后在硅分析中进行。结果:两种化合物C-1和C-2都在各种测试浓度下对α-葡萄糖苷酶进行显着抑制,IC 50中的35.266μm和38。分别为379μm。 同样,化合物C-1和C-2分别以42.449μm和46.708μm的IC 50值引起了显着的抗α-淀粉酶作用。 关于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合位点的分子对接投资被实施,以更好地理解C1和C2分子与活性位点之间发生结合力学的模式,这说明了与参考抑制剂和Acarbose和Acarbose的评估相结合的效率。 活性化合物C1和C2与活性位点残基之间的相互作用主要是极性键,氢键键合,π-π和π-H相互作用,这有助于与酶骨架的强烈比对。 同样,有效结合通常由强稳定且稳定的氢键模式表示,这是由于MM-PBSA值的最小波动所表明的。 结论:简而言之,这项研究将有助于为这些化合物提供改善的抗糖尿病性和毒性降低。分别为379μm。同样,化合物C-1和C-2分别以42.449μm和46.708μm的IC 50值引起了显着的抗α-淀粉酶作用。关于α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合位点的分子对接投资被实施,以更好地理解C1和C2分子与活性位点之间发生结合力学的模式,这说明了与参考抑制剂和Acarbose和Acarbose的评估相结合的效率。活性化合物C1和C2与活性位点残基之间的相互作用主要是极性键,氢键键合,π-π和π-H相互作用,这有助于与酶骨架的强烈比对。同样,有效结合通常由强稳定且稳定的氢键模式表示,这是由于MM-PBSA值的最小波动所表明的。结论:简而言之,这项研究将有助于为这些化合物提供改善的抗糖尿病性和毒性降低。关键字:2、3和2、6-二氯丁酮,α-葡萄糖苷酶/α-淀粉酶抑制,分子对接,分子模拟
背景:糖尿病性视网膜病(DR)是威胁性糖尿病的微血管并发症。慢性炎症和内皮功能障碍是疾病发病机理中的关键因素。因此,为减少视网膜炎症而开发的干预措施预计将对DR的预防和治疗有益。在本研究中,我们开发了一类具有有效抗炎活性的无药肽的纳米杂化剂,并研究了其在氧气诱导的视网膜病变(OIR)小鼠模型和链蛋白酶(STZ)诱导的糖尿病小鼠模型中治疗DR的治疗功效。方法:六肽被用于修饰金纳米颗粒以形成基于药物的基于药物的纳米杂交(P12)。然后,我们检查了p12在HUVEC和BV2细胞中的理化特性和抗炎活性,并确定了这种新型生物活性的关键氨基酸。应用玻璃体内和恢复轨道注射以确定P12的最佳视网膜输送途径。使用OIR模型和STZ诱导的糖尿病模型研究了p12治疗DR的治疗功效。通过免疫组织化学和流式细胞仪分析,我们确定了在视网膜中内化p12的主要细胞。 此外,还使用体外实验来探索p12抗炎活性的基本分子机制。 结果:我们发现P12在HUVEC和BV2细胞中均表现出有效的抗炎作用。 此外,可以通过玻璃体内注射有效地将p12有效地输送到视网膜。通过免疫组织化学和流式细胞仪分析,我们确定了在视网膜中内化p12的主要细胞。此外,还使用体外实验来探索p12抗炎活性的基本分子机制。结果:我们发现P12在HUVEC和BV2细胞中均表现出有效的抗炎作用。此外,可以通过玻璃体内注射有效地将p12有效地输送到视网膜。玻璃体内注射的p12显着改善了早期DR症状,包括STZ诱导的糖尿病小鼠的血管泄漏和周细胞损失。它还抑制了OIR小鼠的病理新生血管形成和视网膜出血。重要的是,我们发现玻璃体内注射的p12主要由小胶质细胞和内皮细胞吸收,从而导致视网膜内皮炎症和DR动物模型中的小胶质细胞激活减少。机理研究表明,p12在内皮细胞和小胶质细胞中都有效抑制了几种TLR4下游信号通路,例如NF-κB,JNK和P38 MAPK。这种效应是由于p12在阻止内体TLR信号转导的内体酸化过程中的能力。结论:我们的发现表明,局部注射经过适当设计的,无药,基于肽的纳米杂交可以作为治疗DR的安全有效的抗炎纳米医学。
药物供应链管理代表了全球医疗保健提供系统的复杂而关键的组成部分。药物的有效分配直接影响患者的结果,医疗保健成本和资源分配。传统的药物库存管理系统经常遭受许多效率低下的症状,包括库存,推销过量,过期的药物和整个供应链的可见性有限[1]。这些挑战在公共医疗保健系统中尤为严重,在公共医疗保健系统中,预算限制,基础设施限制和较高的患者量进一步使物流运作复杂化[2]。
Wensing博士(荷兰大学医学中心)和南非约翰内斯堡Witwatersrand大学的Ezintsha和Ezintsha; Calvez博士,Pierre et Marie Curie大学和法国巴黎的Pitié-Salpêtrière医院;意大利罗马的罗马·托尔加塔大学塞切里尼 - 塞尔伯斯坦博士;巴黎城大学和法国Bichat-Claude Bernard医院Charpentier博士;瑞士苏黎世大学苏黎世大学医院医学院和医学病毒学研究所的Günthard博士;雅各布森女士,国际抗病毒学会 - 美国,加利福尼亚州旧金山; Paredes博士,传染病系和IRSICAIXA,西班牙巴达洛纳的Dermans Trias I Pujol医院;加利福尼亚州斯坦福大学医学院的Shafer博士;加州大学圣地亚哥分校的Richman博士(小组副主席)Wensing博士(荷兰大学医学中心)和南非约翰内斯堡Witwatersrand大学的Ezintsha和Ezintsha; Calvez博士,Pierre et Marie Curie大学和法国巴黎的Pitié-Salpêtrière医院;意大利罗马的罗马·托尔加塔大学塞切里尼 - 塞尔伯斯坦博士;巴黎城大学和法国Bichat-Claude Bernard医院Charpentier博士;瑞士苏黎世大学苏黎世大学医院医学院和医学病毒学研究所的Günthard博士;雅各布森女士,国际抗病毒学会 - 美国,加利福尼亚州旧金山; Paredes博士,传染病系和IRSICAIXA,西班牙巴达洛纳的Dermans Trias I Pujol医院;加利福尼亚州斯坦福大学医学院的Shafer博士;加州大学圣地亚哥分校的Richman博士(小组副主席)
学术机构和制药公司的研究人员一直致力于发现新药物。药物发现区域涉及许多不同的学科,例如生物学,化学,药理学,生物化学和生物技术。许多因素,例如毒性,有效性,理化特征和生物/合成可用性,可能会导致这一挑战。由于这些因素,一个恒定的目标是找到具有较高效力且负面影响较少的新分子。这个特殊问题“药物发现和生化机制”将集中在使用药物化学方法创建的新颖化合物的合成和/或生物学效应上,以改善针对多种疾病的活动,以了解从蛋白质结构到信号网络的蛋白质结构,以及新的药物的知识,并将其用于新的知识。审查(专注于过去十年的发展。)和有关相关主题的研究文章受到欢迎。