摘要肠道微生物组可能调节口服药物的药代动力学。同源转运蛋白在宿主居住的微生物细胞的肠细胞和细胞膜的史诗般的膜上可能竞争口服药物的吸收。属于宿主小肠的微生物细胞可能会吸收/生物蓄能的一些口服药物剂量的某些量。该项目的目的是观察肠道微生物组对依那倍lil的吸收/生物蓄积行为,当依那帕利口服以纯形式和赋形剂(片剂;商业制备)的存在。当前,尚无数据证实肠道微生物组在不存在和存在赋形剂的情况下通过肠道微生物组吸收的特定运输系统。两项体内试验,依那普利纯药物治疗试验和依那普利商业片剂处理的试验并行进行。在成年Wistar白化大鼠(n = 42)中进行每个试验分为每组中具有相同大鼠数量的七组(n = 6);一个对照组和六个用单剂量的依那普利10mg/kgbwt口服的药物治疗组。大鼠(n = 6)随后在药物给药后1、2、2、3、4、5和6小时以不同的肠道过境时间处置,以从摘要收集微生物肿块。颗粒被裂解以暴露微生物裂解物并通过HPLC追求。与5小时的运输时间(73.2±5.17µg)相比,微生物组在4小时的运输时间(103±7.31µg)中吸收了依那倍lil(103±7.31µg)。亚洲J. Agric。生物。2025(1):2024121。从微生物组中的剂量恢复百分比在4小时转运时间(4.15±0.05%)时明显高(p≤0.05),而5小时的过境时间(3.14±0.18%)。独立于赋形剂的存在,从两个制剂中,依那普利的同等量都通过宿主肠上皮细胞中的同源传输机制竞争地吸收了同等量。最终,依那普利作为肠道微生物组的底物,在口服时独立于剂型。关键字:依那磷,微生物组,微生物裂解物,药物恢复的百分比如何引用:Malik S,Mukhtar I,Muzaffar H,Nawaz L和Anwar H.解锁潜力:探索肠道微生物组吸收抗抑制性抗性的能力。doi:https://doi.org/10.35495/ajab.2024.121这是根据Creative Commons Attribution 4.0许可条款分发的开放访问文章。(https://creativecommons.org/licenses/4.0),只要正确引用了原始工作,就可以在任何媒介中进行无限制的使用,分发和复制。
有症状性心力衰竭或无症状左心室功能障碍患者的依那倍氏症的初始剂量为2.5 mg,应在密切的医疗监督下对其进行施用,以确定对血压的初始影响。依那普利元来可能会用于使用利尿剂和适当的digitalis的有症状性心力衰竭。在缺乏症状性低血压的有效治疗后或在心力衰竭中进行治疗后,应逐渐增加剂量,剂量应逐渐增加到通常的20 mg维持剂量,单剂量或两次分裂的剂量给药,如患者所忍受的。这种剂量滴定可以在2到4周内进行,或更快地进行,如果有残留体征和心力衰竭症状的表现。在有症状性心力衰竭的患者中,这种剂量方案可有效降低死亡率。
在预防冠状动脉疾病(CAD)患者的临床事件中的有效性已在一项独立的,多中心,随机,随机,双盲,安慰剂对照研究中进行了评估。氨氯地平与依那普利的比较限制了血栓形成的发生(Camelot)。在这些患者中,用氨氯地平5-10毫克治疗663例,用依那倍兰氏氏夹治疗673例10-20毫克的患者,除了汀类药物,β-杆菌,利尿剂和阿司匹林的标准护理外,还接受了安慰剂治疗655例患者。关键功效结果列于表1。结果表明,氨氯地平治疗与CAD患者的心绞痛和血运重建手术的住院治疗较少有关。
Cardiovascular Agents: Angina, Hypertension and Heart Failure PREFERRED NON-PREFERRED Betaxolol QL Edarbi Bisoprolol QL Edarbyclor Bisoprolol/HCTZ Hydralazine/HCTZ Bystolic BvG Innopran XL Captopril Inpefa Captopril/HCTZ Isradipine Cartia XT Kapspargo Carvedilol QL Katerzia可乐定IR,斑块Kerendia diltiazem Ql levamlodipine diltiazem 12hr e cap Ql Ql Nebivolol diltiazem 24hr er Cap Ql Ql Nimodipine doxazosin doxazosin doxazosin doxazosin doxazosin diasoldipine diesoldipine dionopine diTopin tekturna/hctz eplerenone telmisartan felodipine er ql telmisartan/hctz fosinopril verapamil 200,300mg er 24hr ql ql fosinopril/hctz verquvo verquvo verquvo verquvo guanfacine pa Lisinopril/HCTZ Losartan QL Losartan/HCTZ Methyldopa Methyldopa/HCTZ Metoprolol Succinate QL Metoprolol Tartrate QL Metoprolol/HCTZ QL Minoxidil Moexipril Nadolol QL Nadolol/Bendroflumethiazide Nicardipine QL Nifedipine QL Olmesartan Olmesartan/Amlodipine/HCTZ Olmesartan/HCTZ
3 尼日利亚阿贝奥库塔联邦农业大学园艺系 摘要 血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制一直是抗高血压药物开发的一条有希望的途径。我们的研究使用计算机模拟方法调查了来自六种药用植物(Allium sativum L.、Zingiber officinale Roscoe、Acalypha godseffiana Mast.、Moringa oleifera Lam.、Vernonia amygdalina Delile 和 Rauvolfia vomitoria Afzel.)的生物活性化合物对 ACE 的抑制潜力。筛选了三十一 (31) 种生物活性化合物,同时使用雷米普利和依那普利作为对照药物。从 PubChem 在线服务器获得了生物活性化合物和对照药物的 3D 结构和规范简化分子输入线输入系统 (SMILES)。使用 SwissADME 在线服务器和 AutoDock Vina 软件对生物活性化合物进行药物相似性评估,并对成功化合物进行蛋白质-配体对接。还进行了 ADMET(吸收、分布、代谢、排泄、毒性)分析,以评估命中配体是否适合进一步药物开发。在筛选的 31 种化合物中,17 种至少通过了药物相似性判定的五条标准规则中的四条,而对照药物(雷米普利和依那普利)未通过其中一条规则。 Ajmaline、芹菜素、槲皮素、Cryptolepine、木犀草素、羟基维诺内酯、山奈酚和维诺达洛尔的结合能分别为 -9.6 kcal/mol、-8.7 kcal/mol、-8.5 kcal/mol、-8.4 kcal/mol、-8.4 kcal/mol、-8.3 kcal/mol、-8.3 kcal/mol 和 -7.8 kcal/mol,高于雷米普利和依那普利(-7.6 kcal/mol 和 -7.5 kcal/mol)。较高的结合能和结合相互作用的稳定性表明这些命中配体是针对 ACE 的潜在抗高血压药物。然而,需要进行湿实验室实验研究来验证这些化合物的抑制活性并阐明其作用机制。关键词:植物化合物、结合亲和力、高血压、靶蛋白、药用植物 *通讯作者电子邮件:fawibeoo@funaab.edu.ng 简介 高血压,俗称高血压,是影响人类最常见的疾病之一
在中位随访27个月后,与服用依那倍利(Enalapril)相比,服用联合产品的患者的主要终点是心力衰竭或心血管死亡的首次住院综合综合(21.8%vs 26.5%)。组合大大降低了心力衰竭恶化(12.8%vs 15.6%)的首次住院风险,心血管原因死亡(13.3%vs 16.5%)和全因死亡率(17.0%vs 19.8%)也减慢了心力衰竭的进展。