XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search SystemEudragit
双重功能结肠的设计和开发针对Eudragit/Chitosan纳米颗粒：QBD方法
目的：这项研究的目的是开发抗炎剂槲皮素（QU）的结肠靶向纳米关节系统，并评估各种参数的公式，这些系统可以通过更好的药物和治疗性能在预定的时间和位置释放活性成分。材料和方法：使用中央复合材料设计使用离子胶化方法为此目的制定了槲皮素负载的壳聚糖纳米颗粒。在优化的槲皮素装载壳聚糖纳米颗粒（QLCN）的配方中涂上Eudragit S 100（ES 100），使用了油溶剂蒸发过程中的油。粒径（PS），多分散性指数（PDI），扫描电子显微镜（SEM）和药物释放（％DR）以表征纳米颗粒。结果：槲皮素加载的壳聚糖纳米颗粒的平均PS 114.2±1.42 nm和多分散指数0.396±0.02，而Eudragit涂层纳米颗粒显示PS 330.2±0.40 nm和Polydispersity Index 0.412 0.412±0.412±0.02。使用SEM证实制备的纳米颗粒的表面形态。根据对纳米结构制剂的体外药物释放分析，QLCN上的ES 100涂层抑制了胃肠道上层系统中槲皮素的释放，表现出良好的结肠药物靶向。结论：根据纳米颗粒制剂的体外释放研究，QLCN上的ES 100涂层限制了槲皮素在上层胃肠道系统中的释放，显示有效的结肠药物靶向。
OPTICORE™：一流的结肠靶向技术
OPTICORE™ 包衣技术是通过将碱性内层与嵌入 pH 和酶促触发剂的肠溶外层相结合而成功开发的。Eudragit ® S 包衣配方中加入抗性淀粉不会影响包衣的坚固性和肠溶性，但当腔内液体的 pH 值高于 7（如 Krebs 缓冲液 pH 7.4）或低于 7（如 pH 6.8 人类粪便浆）时，可以加速药物释放。因此，OPTICORE™ 包衣技术具有显著优势，尤其是对于 UC 患者结肠中的精确药物输送，即使使用单剂量形式（如片剂）也是如此。
酮咯酸氨丁三醇微海绵结肠靶向片的设计、制备及评价
本研究旨在配制酮咯酸氨丁三醇 (KTM) 微海绵结肠靶向片剂，用于治疗炎症性肠病。Eudragit S-100 聚合物微海绵用于药物输送。药物微海绵采用准乳液溶剂扩散技术制造，并根据粒度、生产率、包封率、表面形态和微粒学特性进行评估。结果表明，微海绵具有良好的生产率、药物包封率和球形形态。微海绵片剂 (MBT) 采用乳糖直接压制制备，并根据药物含量和体外药物释放动力学进行评估。MBT 显示出理想的药物量 (90-95%) 和长达 10 小时的药物释放曲线。MBT 中的药物释放遵循零级动力学和扩散控制机制。因此，本研究可以成为 KTM 结肠靶向输送的新方法。
carbamazepine的透皮斑的配方和评估
透皮药物输送系统（TDDS）是一种广泛接受的药物输送方法，由于各种优势和通过完整皮肤全身递送药物的新型途径之一。局部药物给药是一种通过皮肤输送药物的系统性和局部化方法，被认为是口服和肠胃外途径的有吸引力的替代方法。目前的研究的目的是通过溶剂蒸发技术制备卡马西平的基质类型透皮药物输送系统（TDDS）。使用HPMC E-15，Eudragit RL-100和乙基纤维素不同比率的组合制备了几批。丙二醇被用作增塑剂，DMSO被掺入渗透剂增强剂。这些配制的经皮斑块的特征是其物理化学参数，例如厚度，重量变化，折叠耐力，水分吸收百分比，水分吸收百分比和体外药物释放研究。在上面的所有配方中，选择了最佳配方，因为这种优化的配方显示出令人满意的药物含量，其厚度，重量均匀性，水分含量百分比，水分摄入百分比和药物释放的最高百分比，即12小时内的93.95％。优化的配方（F6）显示出最大的药物释放百分比。
果胶基双层包衣片的配方...
炎症性肠病 (IBD) 是一种结肠慢性炎症疾病，包括溃疡性结肠炎和克罗恩病。地塞米松是一种类固醇抗炎药，可用于 IBD 治疗。本研究旨在获得用于 IBD 治疗的地塞米松药物输送系统的最佳配方，并根据体外溶解试验研究其释放曲线。地塞米松与益生菌嗜酸乳杆菌和长双歧杆菌混合物 (1:1) 结合配制成双包衣片。使用湿法制粒法生产核心片剂，然后在内层涂层上涂上 4% b/v 果胶，在外层涂层上涂上 Eudragit L100 和 S100 (1:4) 的混合物。通过改变益生菌浓度（分别为 0%、16% 和 40%）（分别为 F1、F2 和 F3），制备了三种不同的核心片剂配方。 F1、F2 和 F3 在 0.1 N HCl pH 1.2 中 2 小时的累积药物释放分别为 42.92 ± 1.55%、39.41 ± 4.10% 和 39.39 ± 1.63%，而在 pH 6.8 磷酸盐缓冲液中 12 小时后分别为 102.83 ± 1.56%、105.08 ± 1.70% 和 98.81 ± 3.37%。从结果来看，我们得出结论，所有配方都可以成为开发结肠靶向药物递送的有希望的候选方案。
热机械软执行器用于将锚定药物沉积物定向输送到胃肠道
炎症性肠病 (IBD) 的治疗主要通过口服或静脉注射治疗药物实现。[4,5] 可以使用的药物种类繁多，包括氨基水杨酸、皮质类固醇、免疫抑制剂和各种生物大分子。[6–8] 这些药物具有无数不良副作用，限制了患者的治疗过程。[9–11] 例如，皮质类固醇的治疗时间限制为 3 个月左右，以减轻骨质疏松症等疾病的可能性[12,13]，而免疫抑制剂会增加对机会性感染的易感性。[14] 存在大量副作用的部分原因是需要较大的全身剂量才能在胃肠道内达到有效治疗浓度。使用局部活性药物（如皮质类固醇）对炎症病变进行局部治疗，是减少必要药物剂量和对抗与静脉和口服非部位特异性治疗相关的不良全身副作用的一种方法。[13,15–17] 高度局部化的局部治疗还可以通过减少剂量来降低药物成本，从而为创新给药方式相关的成本腾出空间。现有的商业技术可以改善胃肠道内药物释放的定位。其中一种技术是 pH 敏感的肠溶衣，如 Evonik Eudragit L100，
制造Glipizide负载的聚合物微粒
受控释放的微粒为增强患者兼容并最小化剂量频率的途径提供了有希望的途径。在这项研究中，我们旨在设计使用Eudragit S100和Methocel K 100 M聚合物作为控制剂的Glipizide的受控微粒。通过一种简单的溶剂蒸发方法制造了微粒，采用各种药物与聚合物比例制造出标记为F1至F5的不同受控释放批次。对微粒的评估包含一系列参数，包括流量性能，粒度，形态，百分比，捕获效率，药物加载百分比和溶解研究。此外，还采用了各种动力学模型来阐明药物释放机制。此外，还利用了差异和相似性因子来比较测试公式的溶解轮廓与参考公式。可压缩性指数和休息角表示所制备的微粒的有利流量，其值分别在8至10和25至29的范围内。从95.3到126μm的微粒的粒径分布。令人鼓舞的是，微粒的产量高（66％至77％），夹带效率（80％至96％）和药物加载百分比（46％至54％）。所有配方的批处理均显示出受控的药物释放曲线，最多延长了12个小时，在异常的非棘手扩散模式之后，glipizide释放。然而，参考公式和各种聚合物微粒的药物释放曲线不能满足可接受的差异和相似性因子的限制。体内研究表明在12小时内持续降血糖作用，表明受控释放的微粒的功效。总体而言，我们的发现表明，在设计受控释放的微粒中成功利用了聚合物材料，从而降低了点频率并有可能提高患者的依从性。
Linagliptin透皮贴片的配方开发和体外评估
糖尿病是一个严重而广泛的健康问题，是早期死亡和严重持续性（慢性）疾病的主要原因。这是一种长期的代谢疾病，其特征是胰岛素不足引起的慢性胰岛素抵抗和高血糖。linagliptin是二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4抑制剂），通常被处方用于治疗II型糖尿病。但是，Linagliptin的渗透率较差，而水溶性却很少，这就是Linagliptin具有低生物利用度的原因，为29.5％。此外，需要保持稳定的血浆浓度，以有效地控制糖尿病患者血糖水平的长期控制。tdds通过完整的皮肤将药物输送到系统性循环中。这是皮下注射和口服药物输送系统的替代方法。本研究工作的主要目的是使用合适的聚合物和渗透增强剂制定Linagliptin透皮斑块，旨在通过渗透到皮肤表面来增加水溶性药物不良的生物利用度，并可以避免使用肝次要质量代谢。制作了透皮矩阵贴片并发现合适。利用盒子响应性Behnken的表面设计，提高了配方。根据实验的设计，对15种制剂进行了全面开发，并检查了折叠耐力和体外药物的释放。Linagliptin斑块的理想贴剂水平是通过使用折叠抗性和在体外药物释放的软件来确定的。与预期相一致，从15种制剂开始，在整个24小时的过程中，H5最有改进的斑块，该斑块释放了64.78％的药物。基于发现，这可以得出结论，由HPMC K100，Eudragit L100，PEG-400和Menthol制备的斑块可以有效地治疗糖尿病。
药物赋形剂及其用途
药物赋形剂在新药开发中起着至关重要的作用。赋形剂的选择是制定科学家选择材料的正确等级和数量的关键步骤。因此，了解赋形剂的性质，起源和与活性药物成分（API）的兼容性是必不可少的。在这里，我们根据其给药，起源和功能将药物赋形剂分为不同的类别：赋形剂的类型：药物赋形剂在药物输送和有效性中起着至关重要的作用，尽管不活跃。它们被用作填充剂，粘合剂，涂料，崩解剂等，以确保稳定性，吸收和安全性。主要赋形剂是与配方相关的固体剂量，但是由于价格和竞争，它们的使用处于压力下。不同的制造商可能具有不同的规格，并且应用的制造工艺或原材料可能会影响赋形剂特征。这些无名行业的无名英雄有各种类型，包括无机和有机化学物质。药物赋形剂可提高溶解度，生物利用度和控制药物释放率，提供稳定性，改善味道和增强外观。了解它们的重要性对于欣赏药物配方和个性化药物的复杂性至关重要。###药物赋形剂通过用作粘合剂，稀释剂，崩解剂，润滑剂和涂料在药物制剂中起着至关重要的作用。*像羟丙基甲基纤维素（HPMC），氢核糖和玉米淀粉一样的粘合剂，将成分保持在一起。这些添加剂可以增强药物的外观，美学吸引力，味觉和吞咽性，最终提高患者的依从性，尤其是在儿科和老年群体中。不同类型的赋形剂具有特定的功能： *稀释剂，例如微晶纤维素，乳糖和淀粉，有助于提供大量药物。*溶解剂，例如淀粉乙醇酸钠，纤维素衍生物和povidone辅助药物的吸收分解。*由HPMC，氢核糖和Candelilla蜡制成的涂料可改善味道和吞咽特征。除了其特定作用外，赋形剂还有助于药物的剂量形式，无论是片剂，液体还是可注射剂的形式。他们可以增强药物的外观和美学吸引力，使它们对患者更具吸引力。悬浮剂：共解酮，聚乙烯氧化物；颗粒剂：共解酮，聚乙烯氧化物；膜形成：羟丙基甲基纤维素（HPMC），氢蛋白酶。涂料材料：opadry，二氧化钛，钉，甲基纤维素，乙基纤维素。片剂粘合剂：明胶，粘液。崩解剂：硬脂酸钙，硬脂酸镁，胶体二氧化硅。润滑剂：硬脂酸镁，硫酸钠钠，硬脂素富马酸钠，蓖麻油氢化。滑翔机：滑石粉，胶体硅二氧化硅。乳化剂：甘油酸酯，氧化聚乙烯。悬浮代理：黄玉口香糖，角叉菜胶。膜形成聚合物：HPMC，氢化素。肠涂料材料：Eudragit。防腐剂：甲基对羟基苯甲酸酯，丁替替苯甲酸酯，羟基苯甲酸羟基苯甲酸酯，索比克酸，苄醇，丙酸钠，索比特钾，苯甲酸钠。增塑剂：甘油，矿物油，柠檬酸三乙酯，三乙酸酯。保湿剂：甘油，矿物油，三乙酸酯。溶剂：聚乙烯氧化物，甘油。滋补剂：氯化钠。甜味剂：糖精，阿斯巴甜。磷酸盐缓冲剂二硫酸剂充当抗染料剂，润肤剂和持续释放成分；甘氨酸用于良性。甘油单肠酸盐用作乳化剂，溶解剂和片剂粘合剂；糖贝纳特作为涂料剂和片剂粘合剂的功能。碳酸氢钾充当碱化剂和治疗剂，而磷酸则用作酸化剂。多氧40硬脂酸酯用作乳化剂和溶解剂，而硅胶用于吸附。山梨糖醇单消毒剂是一种溶解剂，钠代表硫酸钠充当抗氧化剂。柠檬酸钠二水合物作为碱化剂，缓冲剂和乳化剂的功能。琥珀酸用作酸度调节剂。药物赋形剂是添加到药物中的物质，以增强其性能和稳定性。这些添加剂包括涂料剂，例如纤维素衍生物和聚乙烯醇，可帮助片剂或胶囊在体内分解。溶解剂，例如淀粉，纤维素衍生物和淀粉乙醇酸酯，可确保这些药物与胃肠道中的水接触时，可以平稳地分解。润滑剂，例如滑石粉和硬脂酸镁，可防止成分在制造过程中结合在一起。赋形剂对药物的愈合能力没有直接影响，但它们在制剂中至关重要，确保稳定性和使患者更容易接受药物。这些添加剂还可以通过修改吸收率和溶解度来调整药物性能。赋形剂可以在特定的pH水平下迅速溶解，从而使药物选择性递送到胃肠道的某些区域，从而优化吸收。对于某些药物化合物，赋形剂可以提高溶解度，对于需要胃肠道液体溶解的口腔摄入至关重要。药物赋形剂在通过充当抗氧化剂或防腐剂来维持药物稳定性方面也起着关键作用，从而通过与环境的化学反应来保护活性药物成分免受降解。它们还可以通过防止悬浮液或片剂变形中的成分的聚集或分离来保持身体稳定性。此外，赋形剂控制将药物释放到患者系统中。可以使用各种赋形剂来修改释放，例如形成矩阵的聚合物或控制药物扩散并延长作用持续时间的聚合物。肠涂的片剂使用赋形剂将药物免受胃酸的侵害，以确保它仅在可以吸收的上肠中释放。使用药物赋形剂可以显着影响某些药物的生物利用度，以增强或限制吸收。赋形剂可以通过修饰屏障特性或药物溶解度来改善生物屏障中可吸收不良的药物的渗透。一个常见的例子是将吸收增强剂与肽药物结合在口服制剂中，以增强其通常较差的口服生物利用度。相反，某些赋形剂可以通过在胃肠道中与它们结合并减少其吸收到全身循环中，从而限制某些药物的吸收，从而控制过量和毒性。除了生物物理特性之外，赋形剂还可以在增强药物可服从性方面发挥额外的作用，最终导致患者的可接受性和依从性，这对儿科和老年患者尤为重要。他们可以改善味道，香气或颜色，从而使药物对患者更具吸引力。没有赋形剂，许多药物可能具有不愉快的味道或气味，灰心丧气。赋形剂是药物制剂中的关键组成部分，可提高稳定性，有效性，控制释放和管理吸收水平。它们的影响扩展到患者的可接受性和整体药物的效力，这使得他们的纳入至关重要。赋形剂还可以堆积固体药物制剂以确保药物功效。赋形剂在药物组成中的重要性必须在批准之前严格遵守安全标准和法规。在药品中使用赋形剂之前，它必须进行严格的安全测试，以证明对患者没有明显的风险。为了保护患者，公司必须概述对药物包装的潜在副作用。这包括体外和体内测试，重点是毒性，遗传毒性，全身毒性，刺激或敏化的潜力，生殖系统效应和致癌性。每种赋形剂都需要在用于药物产品之前的监管批准，而美国FDA和EMA在设定安全标准方面发挥了关键作用。尽管进行了严格的测试，但药物赋形剂可能会导致某些患者的副作用，范围从轻度反应到更严重的反应。宣布药物中使用的赋形剂的透明度对于患者的安全至关重要，因为某些患者可能会对某些赋形剂产生过敏或不耐受性，这对于他们必须意识到药物中的所有成分至关重要。为了确保医疗保健提供者在开处方药时的明智决定，FDA要求制造商在标签上列出其产品中使用的所有赋形剂。一旦获得赋形剂获得监管批准并正在使用，它会通过销售后的监视不断评估，以检测任何意外的不良反应并采取适当的行动。赋形剂对药物疗效的关键影响通常被低估了，因为它们不仅影响生物利用度，而且还要管理活跃的药物成分递送，并有助于药物稳定性和安全性。辅助测试和严格的调节对于确保药物配方的安全性和效力至关重要。赋形剂不再考虑惰性；相反，它们现在旨在提高药物效率。科学家可以使用纳米技术更准确地控制赋形剂特性，从而提供出色的药物递送解决方案。定制赋形剂的创建是一个不断发展的领域，由于赋形剂功能理解和尖端技术的进步，它允许精确的设计和生产。纳米技术是一个突破性的领域，具有纳米尺寸的赋形剂，有助于通过独特的相互作用潜力来增强药物效力。也有从植物，动物或海洋来源向自然或生物赋予的转变，这些植物，动物或海洋来源提供了增加的药物可利用性，生物相容性和制造成本降低。赋形剂使用的未来趋势是为个性化医学量身定制，在这种情况下，精确的药物不仅需要在活跃的药物中，而且还需要革命性的耐用性，并在启用范围内进行了启发性，并且耐受性，患者的耐受性，适用性，耐用性，耐用性。药品，使形状，大小和成分的个性化药物剂量。赋形剂会影响最终产品的属性，例如释放动力学，机械性能和处理，从而可以精确控制空间沉积，以最大程度地提高功效，同时最大程度地减少副作用。赋形剂领域并非没有挑战，监管障碍是持续的障碍。然而，创新赋形剂在提高药物疗效和患者合规性方面的潜在益处使得持续的研究和监管进化至关重要。随着新技术的出现，例如工程或纳米赋形剂，它们可能需要复杂的监管途径才能获得批准。然而，这些进步可能会彻底改变药物递送，为全球患者提供新的治疗选择。药物赋形剂正在迅速发展，新型类型和前瞻性方法正在不断发展。尽管经常没有注意到，这些成分通过影响药物的吸收，有效性和稳定性而在现代医学中起着至关重要的作用。