HFAP

AVA6103，一种新型拓扑异构酶 I FAP 激活的预

多种 pre|CISION ® exatecan 化合物表现出 FAP 诱导的细胞毒性。用 exatecan、pre|CISION ® exatecan、pre|CISION® exatecan + hFAP 或 pre|CISION ® exatecan + FAPi 处理 CFPAC-1 细胞 72 小时。培养基中血清中的 FAP 活性水平较低，因此具有不同 kcat/Km 的化合物表现出不同的活性；这用于监测化合物特性。调节封端基团 (A) 和自毁连接子 (B) 将改变 FAP 亲和力和化合物特性，如其各自的细胞毒性图所示。