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World File Search SystemLinagliptin
DPP-4抑制剂Linagliptin的神经保护作用
在肿瘤的预防和治疗中起着必要的作用，及其在增强人体免疫功能，防止肿瘤细胞的多药耐药性，限制肿瘤细胞的分裂和扩展以及加速肿瘤细胞凋亡的作用和机制。已经奠定了其在抗肿瘤中有效应用的基础[36]。是，中国传统药物的组成很复杂，在药理学和临床实践中，其活性成分仍不清楚。它们之间的隔离是耗时且昂贵的，并且尚未完全鉴定出用于药物作用的特定靶基因或蛋白质。在过去的十年中，随着高通量创新的快速改善和
empiget-lt片10mg + 5mg
不提供足够的血糖控制。当已经用雌二鸟和利格林的自由组合处理时。empagliflozin被指出可降低2型糖尿病和既定心血管疾病的成年人心血管死亡的风险。4.2剂量和给药建议的起始剂量（empagliflozin + Linagliptin）片剂的开始剂量为10mg empagliflozin + 5mg linagliptin每天早上一次。每天可以增加一次至25mg雌激素+ 5mg linagliptin，以进行额外的血糖控制。在已经在雌甲氟嗪和利纳列汀的患者中，Empiget-LT（Empagliflozin + Linagliptin）片剂的剂量应提供与患者已经服用的剂量相似的雌激素和Linagliptin的剂量。在启动Empiget-LT（Empagliflozin + Linagliptin）片剂之前：
针对新诊断 2 型糖尿病且伴有严重高血糖症患者的强化简化策略：多中心、开放标签、随机试验
结果 412 名参与者被随机分配。基线时，平均年龄为 46.8 岁（标准差 11.2 岁），平均体重指数为 25.8（2.9），平均 HbA 1c 为 11.0%（1.9%）。第 48 周时，利格列汀联合二甲双胍组、利格列汀组和二甲双胍组分别有 80%（78/97）、72%（63/88）和 73%（69/95）的患者达到 HbA 1c <7.0%，而对照组为 60%（56/93）（总体 P=0.02；利格列汀联合二甲双胍组与对照组 P=0.003；利格列汀组与对照组 P=0.12；二甲双胍组与对照组 P=0.09）。此外，利格列汀联合二甲双胍组、利格列汀组和二甲双胍组分别有 70% (68/97)、68% (60/88) 和 68% (65/95) 的患者达到 HbA 1c <6.5%，而对照组只有 48% (45/93)（总体 P=0.005；利格列汀联合二甲双胍组 vs 对照组 P=0.005；利格列汀组 vs 对照组 P=0.01；二甲双胍组 vs 对照组 P=0.008；经过多重比较调整后均具有显著性）。因此，与对照组相比，利格列汀联合二甲双胍组参与者在第 48 周时更有可能达到 HbA 1c <7.0%（风险比 2.78，95% 置信区间 1.37 至 5.65；P=0.005）。此外，利格列汀联合二甲双胍组空腹血糖和β细胞功能指标改善最为显著。所有治疗均耐受性良好。
稳定性指示RP-HPLC方法的开发和验证
已经开发了一种新的，重新付费，简单，简单且可重复的稳定性指示RP-HPLC方法，用于同时估计片剂中的Linagliptin和Dapagliflozin丙二醇一水合物。使用流动A期磷酸盐缓冲液（pH 3.5）和流动相B期乙腈的梯度程序设置来实现Dapagliflozin和Linagliptin的分离。使用在25°C的惯性相-3V，150 x 4.6毫米，5µ色谱柱作为固定相。流速保持1.0 mL/分钟，并在233 nm处进行检测。的保留时间分别为Linagliptin和Dapagliflozin分别为2.86分钟和7.45分钟。该方法被发现是稳定性的，表明所有降解物与Linagliptin和Dapagliflozin峰分离。该开发的方法已根据ICH指南对系统的适用性，特异性，精度，线性，准确性和鲁棒性进行了验证。这种方法是特定的，并且在Linagliptin和dapagliflozin的浓度范围为2.5-7.5 µg/ml和5-15 µg，浓度范围分别为Linagliptin和Dapagliflozin的相关系数（R2）值分别为0.998和0.999。该方法具有未来的潜力，可用于常规质量控制分析以及加速稳定性测试。
分析方法开发和验证...
这项研究的目的是开发一种新型，敏感和准确的分析方法，用于在大量药物中同时估算empagliflozin和Linagliptin在大量药物中，以及通过使用甲醇和60 a after in af Flow a flow a flow a flow a flow a flow a afters c18（100 x 2.1mm id），在沃特斯的收购上（100 x 2.1mm id）在HPLC分离中进行HPLC分离。发现Empagliflozin和Linagliptin的保留时间为1.320和2.343分钟。用照片二极管阵列检测器在270nm的波长下实现定量。根据国际协调会议（ICH）指南对开发的方法进行了验证。基于峰甲基素的峰值曲线为50-150 µg/ml的线性校准曲线，而Linagliptin％回收率为25-75 µg/ml，分别为99.2％和99.47％的empagliflozin和Linagliptin。发现LOD为0.24 µg/ml和0.734 µg/ml。和LOQ为0.090 µg/ml，empagliflozin和Linagliptin为0.701 µg/ml。该方法被发现是特定的，并且使用CAB进行单独和剂型组合药物的常规质量控制分析。
步骤治疗标准
farxiga（dapagliflozin）Invokana（canagliflozin）jardiance（empagliflozin）steglatro（ertugliflozin）sgltt2 sglt2 unigitor / geibor / metformin： SEGLUROMET (ertugliflozin / metformin HCl) SYNJARDY (empagliflozin / metformin HCl) SYNJARDY XR (empagliflozin / metformin HCl extended-release) XIGDUO XR (dapagliflozin / metformin HCl) SGLT2 INHIBITOR / DIPEPTIDYL PEPTIDASE-4 (DPP-4)抑制剂：Glyxambi（empagliflozin / linagliptin）Qtern（Dapagliflozin / saxagliptin）Steglujan（Ertugliflozin / sitagliptin）扩展释放）
用于...
引言Linagliptin是一种抗糖尿病药物，用于治疗和控制患有2型糖尿病的患者的血浆糖水平。建议与其他抗糖尿病药物一起进行适当的定期运动和饮食。这是一种有效的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，并通过增加降低血糖升高的某些天然物质的量来发挥药理作用。1,2餐后，消化系统释放了肠降血糖素激素，例如依赖性葡萄糖胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1），可提高其血液水平。3 GLP-1和GIP通过提高胰腺产生和释放胰岛素的能力来降低血糖水平。同样，GLP-1降低了血糖并降低了胰腺中胰高血糖素的分泌，从而提高了肝脏产生葡萄糖并升高血糖水平的能力。酶DPP-4破坏了GLP-1和GIP，Linagliptin增加了其水平和代谢活性。结果，GLP-1和GIP的血液水平继续更高，而血糖水平下降。Linagliptin通过抑制DPP-4并升高
阶梯疗法标准
INVOKANA（卡格列净） JARDIANCE（恩格列净） STEGLATRO（埃格列净） SGLT2 抑制剂/二甲双胍： INVOKAMET（卡格列净/盐酸二甲双胍） INVOKAMET XR（卡格列净/盐酸二甲双胍缓释片） SEGLUROMET（埃格列净/盐酸二甲双胍） SYNJARDY（恩格列净/盐酸二甲双胍） SYNJARDY XR（恩格列净/盐酸二甲双胍缓释片） XIGDUO XR（达格列净/盐酸二甲双胍） SGLT2 抑制剂/二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂： GLYXAMBI（恩格列净/利格列汀） QTERN（达格列净/沙格列汀） STEGLUJAN（埃格列净/西他列汀）SGLT2 抑制剂/DPP4 抑制剂/二甲双胍：TRIJARDY XR（恩格列净/利格列汀/盐酸二甲双胍缓释片）长效胰岛素/GLP-1 受体激动剂：SOLIQUA
二肽基肽酶-4抑制剂（Gliptins）
来自大型随机对照试验的心血管结局数据•TECOS评估了患有既定心血管疾病的T2DM患者的西他列汀与安慰剂的心血管安全性。中位随访3年后，西他列汀添加到通常的护理中时，与没有西他列汀患者在T2DM患者的情况下，与常规护理相比，与常规护理相比，心力衰竭的重大不良心脏病风险或出院的风险。•Carmelina评估了T2DM患者的Linagliptin与安慰剂的心血管和肾脏安全性，并以已建立的大血管或肾脏疾病病史证明的CV风险增加。中位随访2。2年后，Linagliptin添加到通常的护理中时，并没有增加发生重大不良心血管事件或肾脏结局事件的风险。与没有Linagliptin的T2DM患者相比，与常规护理相比，住院治疗的风险没有增加。•检查对T2DM患者和最近的急性冠状动脉综合征的患者，除了护理标准外，还检查了Alogliptin对安慰剂的心血管安全性。中位随访18个月后，与安慰剂相比，阿洛格汀的主要不良心血管事件发生率并未增加。•品尝timi 53评估了萨克萨拉汀的心血管疗效和安全性，当在患有心血管事件高风险（已建立的心血管疾病和/或多种危险因素）的T2DM患者中添加到护理标准中。中位随访2年后，萨克萨拉汀没有增加或降低缺血事件的发生率，尽管心力衰竭的住院率增加了。
SGLT2抑制剂empagliflozin
在15个国家/地区的108个中心进行的双盲，安慰剂对照试验中，患有2型糖尿病的参与者（年龄为10-17岁； HBA 1C 6·5-10·5-10·5-10·5％[48–91 mmol/mol]） Linagliptin 5 mg或安慰剂。在第12周之前，Empagliflozin组的HBA 1C不低于7·0％（<53 mmol/mol）的参与者在第14周进行了第二个双盲随机化（1：1），要么保持10 mg或增加到25 mg。安慰剂组的参与者在第26周以双盲的方式随机重新分配（1：1：1），以换取Linagliptin 5 mg或empagliflozin剂量（10 mg或25 mg）。在整个试验过程中掩盖了研究人员，并通过交互式反应技术为所有参与者在初始随机化和第14周和第26周的重新传递时接受了盲药套件的作业。主要结果是在26周的HBA 1C中的基线变化。对于empagliflozin，结果是基于对empagliflozin的所有参与者的合并分析。安全性一直在第52周进行评估。该试验已在clinicaltrials.gov，NCT03429543中注册。