背景:两种mangostin化合物,γ-糖蛋白和α-mangostin,通过抑制细胞增殖和细胞迁移而显示出抗癌的特性。转移性三阴性乳腺癌(TNBC)细胞,包括MDA-MB-231,高度表达的C-X-C趋化因子受体4型(CXCR4),以维持活性氧(ROS)和细胞迁移。目的:进行了这项研究,以分析和比较γ-蒙植物素和α-山基蛋白的不同作用模式为MDA -MB -231中CXCR4的抗移民作用,作为TNBC细胞的模型。方法:这项研究研究了使用一系列测定方法研究γ-超胞素和α-横轴蛋白的作用,包括细胞计数KIT-8(CCK-8)测定法对细胞毒性,伤口愈合测定,迁移研究,定量实时聚合酶链(QRT-PCR)的迁移和流动性分析的旋转式分析的迁移研究,并进行了脉冲分析。化合物和CXCR4之间的结合。结果:发现分别为γ -Mangostin和MDA -MB 231细胞中的γ -Mangostin和α -Mangostin的最大抑制浓度(IC50)值分别为25和20 µm。此外,将10 µm的浓度用于迁移测定。γ-山角蛋白和α-山臂蛋白都在24小时内显着抑制了细胞迁移。目前的基因表达研究表明,在γ-曼格汀治疗中,与α -Mangostin的关键基因,即Farp,CxCR4和LPHN2的下调,但不是α -Mangostin。此外,γ-山角蛋白和α-山角蛋白都增加了细胞ROS的产生,强调了γ-山角蛋白和α-山角蛋白ROS升高的相同作用,以抑制癌细胞迁移。分子对接模拟进一步表明γ-山臂蛋白和α -Mangostin与高亲和力的CXCR4之间存在潜在的相互作用。结论:这些发现表明,γ-山角蛋白和α -Mangostin都抑制了乳腺癌细胞的迁移并诱导MDA -MB -231细胞中的细胞ROS水平。值得注意的是,γ-Mangostin抑制了CXCR4 mRNA表达,这可能与其活性相关以抑制MDA-MB-231细胞迁移。
Health Makassar摘要乳腺癌部的2个Poltekkes是一种癌症,由乳腺细胞形成,该乳腺细胞生长,并具有长期控制的地方,位于小叶层和管道通道中。通过Wnt/β-catenin途径过表达糖原合酶3β(GSK3β)引起的乳腺癌的原因之一,因此β-catenin不会引起癌症。具有活性作为乳腺癌活性的化合物之一是α-Mangostin。这项研究的目的是确定α-蜂蛋白化合物可以作为对乳腺癌中GSK3β受体的抑制剂。这项研究中的方法是通过GSK3β受体中的分子对接(GDP代码:1Q3D,1PYX,4ACC,3GB2,4PTE,1Q5K)和α-Mangostin使用Autodock工具4.2和Biovia Discoverio2019。分子对接(分子对接)的结果表明,比天然配体(比较)在1q3d GDP代码(-8.76 kcal//mol和376.96 Nm)中,α-粘蛋白化合物具有较低的键合能量和抑制常数(比较),4ACC(-7.66 kcal/mol/sol)和1.66 kcal/solm and.66 kcal/4um and.4.66 kcal/6um anc.(-66 kcal/molum and 2.4.66 kcal/molum and)( kcal/mol和17.55μm)。氨基酸残基α-蜂窝蛋白化合物的相互作用的结果与三种天然配体的相似性,百分比范围为66-84%。这表明α-甲状腺素化合物可以用作乳腺癌药物的候选者。关键词:α-蜂窝蛋白,乳腺癌,GSK3β受体,中
Div> 1 Div> 1帕德哈丹大学药学院药物和药品系印度尼西亚帕达贾省大学的科学,万伦大学45363 5功能性纳米粉末大学卓越中心,大学帕德拉杰兰大学,万隆4536 3 nasrul@unpad.ac.id;电话。: +62-2-842-888888(Ext。3510)
摘要背景:糖尿病(DM)是一种复杂的慢性疾病,高血糖症,葡萄糖水平高于正常患者的葡萄糖水平,其患者人数正在增加。通过抑制淀粉消化途径中的人类麦芽糖酶 - 葡萄糖酶酶,用于延迟葡萄糖的产生,从而有助于治疗II型糖尿病。的目的和方法:将mangostin衍生物(Alpha-Mangostin,beta-Mangostin,Gamma-Mangostin)和Sinensetin的潜力分析为抗糖尿病的潜在预测,并在对人麦芽糖 - 葡萄糖酶靶标中使用型号的型号预测,并使用与托架的型号进行了对型号的对照。结果:配体,β,γ-蒙植物素和辛列蛋白与大分子有良好的相互作用,并在人麦克罗糖酶 - 葡萄糖酶的大分子上也形成氢键,也形成氢键。结论:Mangostin衍生物(,β和γ)和sinensetin的平均含量可以通过PKCSM在线工具预测,并且与Miglitol(如Miglitol)相比,它们对麦芽酶 - 葡萄糖酶靶靶标有良好的亲和力。关键词:mangostin衍生物,辛辛素,分子对接,麦芽糖酶 - 葡萄糖酰基酶,抗糖尿料。