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回顾肯尼亚最常用的抗糖尿病药用植物的植物化学含量和抗糖尿病特性
摘要：传统的药用植物已在民间药物中用于多种疾病和疾病的治疗和管理，包括糖尿病，疼痛，溃疡，癌症，癌症和伤口等。这项研究的重点是肯尼亚常用抗糖尿病药物的植物化学和抗糖尿病活性。植物化学培养揭示了拟南芥和萜类化合物，作为报道的主要化学类别，这些化学类别与对上述疾病的强大生物学活性有关。然而，在选定的22种物种中，许多天然产物隔离研究仅集中在一些物种上，如研究中所强调。通过抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶在其他机制中，从十三种抗糖尿病物种中进行的所有检查的原油提取物都表现出了强烈的抗糖尿病活性，而尚未评估9种抗糖尿病活性。Isolated compounds S-Methylcysteine sulfoxide, quercetin, alliuocide G, 2-(3,4-Dihydroxybenzoyl)- 2,4,6-trihydroxy-3 (2 H )-benzofuranone, Luteolin-7- O -D-glucopyranoside, quercetin, 1,3,11 α -Trihy-
欧洲疾病基因疗法的欧洲景观：EMA孤儿药物委员会的6年经验
2000年，欧盟（EU）引入了孤儿制药立法，以激励开发稀有疾病的药物。 负责评估孤儿指定申请（OD）的欧洲药品委员会委员会（COMP），在过去几年中，基因疗法领域的影响越来越多。 此处，该公司对（a）有针对性的疾病及其稀有性及其稀有性（（b）为OD提出的基因治疗产品的特征，对媒介的类型和（c）提供了Sponsor的类型，针对OD的基因治疗产物的特征，（b）对od的基因治疗产物的特征进行了描述性分析。欧盟，例如亲托协助和Prime。 注意到，基因疗法是由来自不同背景的赞助商开发的。 大多数靶向的条件都是单基因，最常见的是溶酶体疾病，患病率很低。 通常，使用腺相关的病毒载体来传递转基因。 最后，赞助商并不经常使用可能支持开发的激励措施，而为此尚不清楚。2000年，欧盟（EU）引入了孤儿制药立法，以激励开发稀有疾病的药物。负责评估孤儿指定申请（OD）的欧洲药品委员会委员会（COMP），在过去几年中，基因疗法领域的影响越来越多。此处，该公司对（a）有针对性的疾病及其稀有性及其稀有性（（b）为OD提出的基因治疗产品的特征，对媒介的类型和（c）提供了Sponsor的类型，针对OD的基因治疗产物的特征，（b）对od的基因治疗产物的特征进行了描述性分析。欧盟，例如亲托协助和Prime。注意到，基因疗法是由来自不同背景的赞助商开发的。大多数靶向的条件都是单基因，最常见的是溶酶体疾病，患病率很低。通常，使用腺相关的病毒载体来传递转基因。最后，赞助商并不经常使用可能支持开发的激励措施，而为此尚不清楚。
欧洲药物化学杂志
酪氨酸酶是一种在黑色素生物合成中至关重要的含铜的酶，是人类超质刺激和黑色素瘤的关键药物靶标。使用脂肪菌（Abtyr）的酪氨酸酶（ABTYR）测试化合物的抑制作用一直是从合成和自然来源中鉴定潜在的疗法的常见实践。但是，人类酪氨酸酶（HTYR）和ABTYR之间的结构多样性在开发治疗上有效的药物方面提出了挑战。在这项研究中，我们将回顾性和计算分析与实验数据相结合，以洞悉针对HTYR和ABTYR的新抑制剂的发展。我们观察到硫代醇™和我们的4-（4-羟基苯基）哌嗪-1-基源（6）对这两种酶的对比作用；基于这一发现，我们旨在研究其在HTYR和ABTYR中的结合模式，以确定可显着提高亲和力的残基。所有信息导致发现Com Pound [4-（4-羟基苯基）哌嗪-1-基]（2-甲氧基苯基）甲酮（MEHT-3，7），在ABTYR（IC 50 =3.52μm）和Htyr（IC 50 = 50 =5.4μm）上显示出对ABTYR（IC 50 =3.52μm）的综合活性。基于这些成就，我们建议对我们的计算结果开发，以提供相关的结构信息，以开发较新的双靶向分子，可以在ABTYR上先对ABTYR进行初步测试，以作为快速且廉价的筛选程序在HTYR上进行测试。
欧洲药物化学杂志
甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）是一种关键的糖酵解酶，在癌细胞的能量代谢中起着至关重要的作用，并已被认为是抗癌药物发展的宝贵目标。在一系列5个溶解的3-溴-4,5-二羟唑（BDHI）衍生物中，我们鉴定了螺旋形化合物11，它能够以更快的koning contens noverativitivity noveritivity与Koning conse nocents novers notive，它能够使重组的重组人共价抗反应率，而已知的酸性含量为potent hat of thangect hate hate hate hate of potenthg potenthg potec。计算研究证实，构象刚化对于稳定抑制剂与结合位点的相互作用至关重要，因此有利于随后的共价形成。对不同pH的固有弹头反应性的研究揭示了11种自由硫醇的反应性可忽略不计，强调了其与其他硫基团相对于HGAPDH的活化半胱氨酸有选择性反应的能力。化合物11在四种不同的胰腺癌细胞系中强烈降低了癌细胞的生长，其抗增生活性与HGAPDH的细胞内抑制良好相关。总体而言，我们的结果有资格11在Hibitor中具有有效的HGAPDH共价，具有中等的药物样反应性，可以进一步利用以发展抗癌药。
引用本文：Abdallah DI、de Araujo ED、Patel NH、Hasan LS、Moriggl R、Krämer OH 等。药物化学在靶向 I 类组织学方面取得进展
组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 是一类锌 (Zn) 依赖性金属酶，负责表观遗传修饰。HDAC 主要与在 DNA 水平上调节基因表达的组蛋白有关。这种严格的调节由组蛋白和非组蛋白的乙酰化 [通过组蛋白乙酰转移酶 (HAT)] 和去乙酰化 (通过 HDAC) 控制，这些蛋白会改变 DNA 的卷曲状态，从而影响基因表达作为下游效应。在过去的二十年里，HDAC 得到了广泛的研究，并被应用于一系列疾病，其中 HDAC 失调与疾病的出现和进展密切相关 - 最突出的是癌症、神经退行性疾病、艾滋病毒和炎症性疾病。HDAC 作为这些生化途径的调节剂参与其中，使其成为一个有吸引力的治疗靶点。本综述总结了为创造 HDAC 抑制剂 (HDACis)，特别是 I 类 HDAC 而做出的药物开发努力，重点关注这些抑制剂的药物化学、结构设计和药理学方面。
疫苗 - 实验室医学
背景：灭活的病毒疫苗BBIBP-CORV主要分布在低收入和中等收入国家中，作为预防差的COVID-19结果的主要疫苗接种策略。有限的信息可获得有关其对异源增强作用的影响。我们旨在评估双重BBIBP-CORV制度后，第三助剂剂量BNT162B2的免疫统一和反应生成性。方法：我们对Seguro Social De Salud de Salud delPerú -Essalud的几个医疗机构的医疗保健提供者进行了横断面研究。我们包括了两剂BBIBP-CORV接种疫苗的参与者，他们在疫苗接受第三剂剂量以来至少通过了21天，并愿意提供书面知情同意书以来，他们至少通过了三剂疫苗接种卡。抗体。考虑了可能与免疫原性相关的因素，并考虑了不良事件。 我们使用了多变量分数多项式建模方法来估计抗SARS-COV-2 IgG抗体的几何平均值（GM）比率和相关预测因子之间的关联。 结果：我们包括595名接受第三次剂量的受试者（IQR）年龄为46岁[37,54]，其中40％从中报告了先前的SARS-COV-2感染。 抗SARS-COV-2 IgG抗体的总体几何平均值（IQR）为8,410（5,115 - 13,000）BAU/ml。 先前的SARS-COV-2历史记录和完整/兼职的工作方式与更大的GM显着相关。 相反，从增强到IgG度量的时间与较低的GM水平有关。考虑了可能与免疫原性相关的因素，并考虑了不良事件。我们使用了多变量分数多项式建模方法来估计抗SARS-COV-2 IgG抗体的几何平均值（GM）比率和相关预测因子之间的关联。结果：我们包括595名接受第三次剂量的受试者（IQR）年龄为46岁[37,54]，其中40％从中报告了先前的SARS-COV-2感染。抗SARS-COV-2 IgG抗体的总体几何平均值（IQR）为8,410（5,115 - 13,000）BAU/ml。先前的SARS-COV-2历史记录和完整/兼职的工作方式与更大的GM显着相关。相反，从增强到IgG度量的时间与较低的GM水平有关。我们发现研究人群中有81％的反应生成性。年轻的年龄和护士与不良事件的发生率较低有关。结论：在医疗保健提供者中，在完整的BBIBP-CORV政权后，BNT162B2的助推器剂量提供了高体液免疫保护。因此，SARS-COV-2先前的暴露和亲自工作的决定因素增加了抗SARS-COV-2 IgG抗体。2023由Elsevier Ltd.这是CC BY-NC-ND许可证（http：//creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/）下的开放访问文章。
药用植物对金黄色葡萄球菌的抗菌特性，
抽象草药已经在非洲使用了几个世纪，并且在许多非洲社区中仍然是传统医学的重要方面。虽然Euclea divinorum，Carissa Edulis和Prunus Africana在肯尼亚的传统使用历史悠久，但需要进行更多的研究来确定其用于这些药用目的的安全性和功效。因此，这项研究研究了Euclea divinorum hern（Ebenaceae），Carissa Edulis和Prunus Africana的抗菌功能，以抵抗金黄色葡萄球菌，Escherichia Coli和Candida Albicans细菌，以补充其他研究者的工作。这三种植物的叶子，根和茎树皮是从Elgeyo Marakwet县目的收集的。在肯尼亚的Eldoret生物技术实验室分析了样品。将样品磨碎成粉末，并用己烷，甲醇和丙酮依次提取。提取物的抗菌活性是通过琼脂盘扩散法确定的。在将根，叶子和茎皮提取物引入培养皿上的菌落后，测量了井的抑制直径以测试其抗菌活性。针对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和白色念珠菌的E. divinorum，C。edulis和P. africana的根，叶子和茎皮提取物表现出针对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌细菌菌株的抗菌活性的不同程度。最后，非洲疟原虫的甲醇茎树皮提取物仅对大肠杆菌和白色念珠菌具有活性，但是，divinorum和C. edulis的茎树皮提取物并不反对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和白色念珠菌。E。divinorum和C. edulis根提取物表现出针对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和白色念珠菌的抗菌效力，而Divinorum和divinorum和P. africana的叶片则表现出对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌细菌菌株的抗菌活性。因此，建议divinorum和C. edulis的根提取物以及非洲疟原虫的茎皮提取物可以为开发替代性抗菌剂的发育提供潜在的来源，而E. divinorum和C. divinorum和C. edulis剂可能会提供潜在的来源，以进一步开发抗真菌药物的疾病治疗疾病。关键词：草药植物，抗菌活性，细菌，真菌，欧几里亚神经，Carissa Edulis和Prunus Africana
药物化学和化学生物学亮点
药物研发是一个漫长、昂贵且高风险的过程，其最终目标是发现新药来满足尚未满足的医疗需求。大多数上市药物都是低分子量（<600 Da）分子，通过化学合成生产：然而，生物制剂和新化学模式正在通过临床试验取得进展，这些新分子能够以独特的方式针对疾病。[1] 小分子通常可逆地与其生物靶标结合并调节其活性以达到治疗效果。小分子-酶复合物通常寿命较短，药物从体内消除后靶标活性会恢复。将化学反应部分（所谓的弹头）引入药物中可使抑制剂与靶蛋白形成共价键，从而永久阻断其功能，因此，在恢复靶标的生物功能之前，蛋白质的重新合成是必要的。与非共价相互作用相比，共价键明显更强，因此不可逆抑制剂与非共价药物相比具有更高的潜在效力。此外，在结合位点内针对独特的亲核氨基酸可以对其他类似蛋白质产生优异的选择性。[2]
药物化学与有机化学的互联互通及其对医疗保健行业的影响
药物化学是化学的一个分支，涉及药物的设计、合成和开发。它涵盖了广泛的科学学科，包括有机化学、生物化学、药理学和分子生物学 [3]。药物化学家致力于了解疾病的化学和生物机制，并开发能够有效治疗或治愈这些疾病的分子。有机化学是化学的一个分支，研究有机化合物的结构、性质和反应。这些化合物含有与其他原子（如氢、氧、氮和硫）共价结合的碳原子。有机化学是药物化学中的一个重要领域，因为许多药物都是有机化合物，它们的合成是为了针对体内的特定生物过程 [4]。