ii北方邦政府。(n.d。)。展览会和节日。https://up.gov.in/en/page/fairs-节日#:〜:text =每个十二年周期包括,nasik在Shravana(7月)
摘要:Waixenicin A是八角形肌s骨Edmondsoni的异干二萜,是TRPM7离子通道的选择性,有效的抑制剂。研究Waixenicin A的结构 - 活性关系(SAR),我们从S. Edmondsoni分离并分离了相关的二萜。除了已知的二烯酸A(1)和B(2)外,我们还纯化了六种异乙烷二萜,7 s,8 s-8 s-Epoxywaixenicins a(3)和B(4),12-二酰基韦二烯酸A(5),Waixenicin E(Waixenicin e(6),Waixenicin f(7)和20-8),以及20-8)。我们通过NMR和MS分析阐明了3-8的结构。化合物1、2、3、4和6在基于细胞的测定中抑制TRPM7活性,而5、7和8则无活性。出现了一个初步的SAR,表明对九元环的改变并没有减少活性,而12-乙酰毒性组与二氢吡喃结合使用似乎是TRPM7抑制作用所必需的。通过形成共轭氧化核离子中间体,提出生物活性化合物为潜在电物质。全细胞斑块钳实验表明,怀森辛素A抑制作用是不可逆的,与共价抑制剂一致,并且显示了Waixenicin b(2)的纳摩尔效力。1、3、7和8的构象分析(DFT)揭示了对Waixenicin A和同类物的构象的见解,并提供了有关拟议的药效团稳定的信息。