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特定靶靶标的脂质体阿霉素（...
摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，在许多不同形式的人类癌症中被用作化学疗法，并有所成功。然而，阿霉素治疗具有多种副作用，其中最严重的是心肌病，可能是致命的。卵毛素脂质体（doxil®）中的阿霉素封装已显示可增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也导致循环时间增加并在皮肤中积聚，从而导致掌骨播出器红细胞性刺耳性，同时也限制了该药物在肿瘤部位的释放。使用各种受体特异性肽和抗体的这种脂质体针对肿瘤细胞的特定靶向。 但是，靶向单个表位限制了可能的肿瘤靶标数量，并通过突变增加了肿瘤抗性的风险。 在本报告中，doxil®与源自金属蛋白酶组织抑制剂的肽序列P700偶联。使用各种受体特异性肽和抗体的这种脂质体针对肿瘤细胞的特定靶向。但是，靶向单个表位限制了可能的肿瘤靶标数量，并通过突变增加了肿瘤抗性的风险。在本报告中，doxil®与源自金属蛋白酶组织抑制剂的肽序列P700偶联。这种doxil®-P700复合物可通过小鼠和人类乳腺癌细胞和永生的血管细胞增加了大约100倍的药物吸收，导致细胞毒性增加。使用P700以这种方式靶向脂质体可能会使阿霉素或其他药物的特定输送到广泛的癌症。
聚乙二醇化脂质体阿霉素的特定靶向性（...
摘要：阿霉素是一种细胞毒性蒽环类衍生物，已被用于治疗多种不同类型的人类癌症，并取得了一定成功。然而，阿霉素治疗有几种副作用，其中最严重的是心肌病，这种副作用可能是致命的。聚乙二醇化脂质体 (Doxil ® ) 中的阿霉素封装已被证明可以增加肿瘤定位并降低心脏毒性。相反，这种脂质体的稳定性也会导致循环时间增加和皮肤蓄积，导致手掌红肿感觉异常，同时也限制了药物在肿瘤部位的释放。人们已经尝试使用各种受体特异性肽和抗体将这种脂质体特异性靶向肿瘤细胞。然而，针对单一表位会限制可能的肿瘤靶点数量，并增加通过突变产生肿瘤耐药性的风险。在本报告中，Doxil ® 与源自金属蛋白酶 3 组织抑制剂的肽序列 p700 偶联。与单独使用 Doxil ® 相比，这种 Doxil ® -P700 复合物可使小鼠和人类乳腺癌细胞以及永生化血管细胞的药物吸收量增加约 100 倍，从而导致细胞毒性增加。以这种方式使用 p700 靶向脂质体可能能够将阿霉素或其他药物特异性地递送到多种癌症中。
如何引用本文Abubakar M，Raza S，Hassan K等。 （2023年3月18日）抗血小板药物在A
摘要：数十年来，广谱细胞毒性药物已在癌症治疗中使用。然而，它们缺乏癌细胞的特异性缺乏，通常会导致严重的副作用，从而限制了效率。因此，已使用抗体试图将细胞毒性药物靶向肿瘤。一种这样的方法是抗体定向的酶前药治疗（Adept），该酶使用肿瘤定向的单克隆抗体，耦合到酶，将仅在肿瘤部位仅在肿瘤部位转化为有毒的一种系统地施用的非毒性前药。是抗体 - 酶复合物的免疫原性，由于大小而慢速间隙加剧，因此限制了重复给药。此外，抗体的单特异性可能会通过反复给药而导致耐药性。我们已经确定了一种新型的短肽序列P700，该序列是源自金属蛋白酶3的人体组织抑制剂-3（TIMP-3），该抑制剂与许多酪氨酸激酶生长因子受体结合并抑制了许多酪氨酸激酶生长因子受体（VEGFRS1-3，FGFRS 1-4和PDGFRS和PDGFRS），这些因素是已知的。在本报告中，我们将P700融合到了他标记的密码子优化，羧肽酶G2（CPG2）中。cpg2是一种用于熟练的细菌酶，它通过去除抑制性谷氨酸残基来激活有效的氮含量促药。重组CPG2-P700在大肠杆菌中高度表达，并通过镍属性色谱法成功纯化。在存在CPG2-P700的情况下，ZD2676P Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Pro-Proug对4T1细胞的细胞毒性显着，而与单独的Prodrug或单独使用CPG2相比。Biolayer干涉法表明，与单独使用CPG2相比，CPG2-P700的vegfr2结合功率增加了100倍，并保留其催化活性，这是通过甲氨蝶呤的裂解确定的。p700是用于酶促毒物治疗的单克隆抗体的潜在有用替代方法，可以同样用于有效递送其他细胞毒性药物向肿瘤组织。