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我们可以根据定量PSMA PET/CT特征预测骨扫描上的骨骼病变吗？
1核医学系，瑞士巴登市5404号核医院核医学系； riclaudi@hotmail.it（R.L.）2苏黎世大学苏黎世大学医院核医学系，8006苏黎世，瑞士3核医学部3核医学部，生物医学和牙科科学系，以及墨西拿（Messina）98122 Messina，98122 Irccs Medicine，Irccs opsedale policico Policinico San Martino，161132 Generov formine forsina，98122 Messina，98122 Messina，98122 Messina，Messina，98122 Messina，Issinal offical Medicine，Isline Medicine opsedale san Martino offical Policinico nirstaliCo Genova, 16126 Genova, Italy 6 Department of Mathematics, Seminar for Statistics, ETH Zurich, 8092 Zurich, Switzerland 7 Clinic for Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Imaging Institute of Southern Switzerland, Ente Ospedaliero Cantonale, 6500 Bellinzona, Switzerland 8 Department of Urology, University Hospital of Zurich, 8006 Zurich, Switzerland *信件：matteo.bauckneht@unige.it
具有177氟法psma的放射性治疗（RLT）是进行性前列腺癌的首选治疗
研究罗切斯特梅奥诊所的奥利弗·萨托（Oliver Sartor）进行了一项随机的双盲研究，该研究对412例患者进行了研究（III期研究Splash，17）。患者患有转移性cast割癌，并接受177LU-PNT2002的治疗（每八周静脉内静脉注射6.8 GBQ，四个周期）。终点是无X射学进展的生存。对照组接收了标准ARPI。正如Sartor在巴塞罗那2024年的ESMO大会（欧洲医学肿瘤学会）宣布的那样，根据所有方面的所有方面，放射性核素疗法在所有方面都显着优越。 来自墨尔本彼得·麦卡勒姆癌症中心的阿伦·阿扎德（Arun Azad）报告了类似的结果[18]。 他使用了177LU-PSMA-617，终点是48周后接近零的PSA值。 在这里，放射性核素疗法也被证明显然是优越的。 随后，可以继续进行cast割治疗而没有任何问题。正如Sartor在巴塞罗那2024年的ESMO大会（欧洲医学肿瘤学会）宣布的那样，根据所有方面的所有方面，放射性核素疗法在所有方面都显着优越。来自墨尔本彼得·麦卡勒姆癌症中心的阿伦·阿扎德（Arun Azad）报告了类似的结果[18]。他使用了177LU-PSMA-617，终点是48周后接近零的PSA值。在这里，放射性核素疗法也被证明显然是优越的。随后，可以继续进行cast割治疗而没有任何问题。
镥-177（Lu177）PSMA-617、Vipivotide Tetraxetan（...
雄激素剥夺疗法 (ADT) 是晚期前列腺癌患者的典型一线治疗选择，但在接受 ADT 治疗时疾病仍可能进展。当前列腺癌对 ADT 有抗药性时，这种疾病状态称为去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。由于 CRPC 是一种即使睾酮水平较低也会继续生长的癌症，因此它可以发展为转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC)，这意味着癌症已经扩散到淋巴结或身体的其他部位。一旦 mCRPC 发展，治疗方案就会发展为化疗、二线激素疗法、靶向疗法和放射疗法。Pluvicto 是一种放射性药物，于 2022 年 3 月获得 FDA 批准，用于治疗 PSMA 阳性的 mCRPC。有关详细治疗指南，请参阅 VA 肿瘤前列腺癌临床路径“前列腺癌 - 去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) M1”。
对快速且廉价的99m TC标记的PSMA-I和S冷套件的放射化学和生物学评估，用于SPECT成像和放射性手术
99m TC，导致了放射性药物的放射性药物（RCY）和PCA恶性肿瘤中SPECT成像和放射性手术的稳定性。进行了各种临床前测定，以评估冷藏室获得的[99m TC] TC-PSMA-I＆S。这些测定法包括对RCY，盐水的放射化学稳定性，亲脂性，血清蛋白结合（SPB），LNCAP-PCA细胞的AFINIS（结合和内在化研究）以及NAIVE和LNCAP-PCA-PCA-PCA-BEARINE小鼠中的生物生物分布。用良好的RCY（92.05％±2.20％）获得了放射线药物，并保持稳定6小时。确定亲脂性为-2.41±0.06，而SPB为〜97％。与LNCAP细胞的结合百分比为9.41％±0.57％（1 h）和10.45％±0.45％（4 H），其中有结合材料的结合百分比为63.12±0.93（1 H）和65.72％±1.28％（4 H）的结合材料。使用过量未标记的PSMA-I＆S的阻止测定，导致结合百分比降低了2.6倍。在肿瘤中[99m TC] TC-PSMA-I＆S的离体生物分布率高的高积累，肿瘤与互机的肌肉比率约为6.5。总而言之，[99m TC] TC-PSMA-I＆S通过使用新鲜洗脱的[99m TC] NATCO 4进行了放射性标记，从而成功获得了良好的RCY和
Lu-PSMA 作为门诊用药的可行性...
戈德史密斯借用埃尔利希的话来说，靶向放射性核素治疗是一颗魔弹，能够将能量传送到特定目标并摧毁它 ( 1 )。许多新型放射性示踪剂不断涌现，可用于诊断和治疗。接受放射性药物治疗 (RPT) 的患者会成为放射源，需要为护理人员和公众制定安全协议。在意大利，患者可能会住院，直到放射性剂量衰减到安全水平，例如长期实施的 131 I 治疗 ( 2 )。人们通常对新兴放射性核素采取类似的预防措施，从而应用与 131 I 相同的习惯。相反，应根据每个案例进行个体评估，以将辐射暴露保持在尽可能低的合理水平，平衡成本效益。这对于 [ 177 Lu]Lu-PSMA-RPT 来说是必不可少的，因为出院规定有所不同：一些国家允许门诊给药，而其他国家则要求住院 ( 3 )。这种异质性影响了这种有前途的癌症治疗方法在世界范围内的传播。本社论评估了 [ 177 Lu]Lu-PSMA 给药作为前列腺癌门诊程序的可行性，分析了安全性、优点和缺点。
原创文章 PSMA 靶向 PET 放射性药物 18 F-flotufolastat 的正常器官分布：LIGHTHOUSE 和 SPO 的事后分析
摘要：背景：高亲和力放射性杂交 PSMA 靶向放射性药物 18 F-flotufolastat ( 18 F-rhPSMA-7.3) 新近获批用于前列腺癌的诊断成像。在此，我们对两项 3 期研究进行了事后分析，以量化一系列正常器官对 18 F-flotufolastat 的摄取。方法：重新评估了 LIGHTHOUSE 和 SPOTLIGHT 中的所有 718 次可评估的 18 F-flotufolastat 扫描。此外，还审查了患者的医疗记录，并排除了肿瘤负荷高 (PSA>20 ng/mL)、生物分布改变 (例如慢性肾病)、正常器官发生重大解剖变化 (例如肾切除术) 或有任何其他癌症病史的患者。医学物理学家在特定器官上定义感兴趣体积，以根据 PERCIST 1.0 标准评估 SUV 平均值和 SUV 峰值。正态分布的数据以平均值 (SD) 报告，非正态分布的数据以中位数 (IQR) 报告。变异系数 (CoV；对于正态分布数据计算为 SD/平均值，对于非正态分布数据计算为 IQR/中位数) 用于量化 SUV 指标的变异性。结果：总共有 546 名患者（244 名原发性患者，302 名复发性患者）的扫描结果符合分析条件。除膀胱和脾脏外，所有器官均被视为正态分布。在肝脏中，平均 SUV 平均值为 6.7（SD 1.7），CoV 26%，而膀胱中位 SUV 平均值为 10.6（IQR 11.9），CoV 112%。肝脏中的平均 SUV 峰值为 8.2（SD 2.1），CoV 26%，膀胱中位 SUV 峰值为 16.0（IQR 18.5），CoV 116%。结论：正常器官对 18 F-氟托福司他的生理吸收与其他肾脏清除的放射性药物大致一致，这可能在考虑放射性配体治疗的患者选择时具有重要的临床意义。此外，18 F-氟托福司他的膀胱中位 SUV 峰值低于之前报道的
ARX517 的临床前表征，这是一种用于治疗转移性去势抵抗性癌症的位点特异性稳定 PSMA 靶向抗体-药物偶联物
转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 是一种晚期疾病，患者最终无法接受标准雄激素剥夺疗法，并且存活率较低。前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 已被证实为 mCRPC 肿瘤抗原，在肿瘤中过表达，在健康组织中表达较低。利用我们在选定位点将合成氨基酸掺入蛋白质的专有技术，我们开发了 ARX517，这是一种抗体-药物偶联物，由人源化抗 PSMA 抗体位点特异性地与微管蛋白抑制剂偶联，药物与抗体的比例为 2。结合 PSMA 后，ARX517 被内化和分解代谢，导致细胞毒性有效载荷传递和细胞凋亡。为了最大限度地减少过早的有效载荷释放并最大限度地向肿瘤细胞传递，ARX517 采用不可裂解的聚乙二醇接头和稳定的肟偶联，通过合成氨基酸蛋白质掺入实现，以确保
Lantheus 将在 2024 年 ESMO 大会期间展示 PSMA 阳性转移性去势抵抗性前列腺癌 3 期关键性 SPLASH 试验的更多临床数据
前瞻性和警示性声明的安全港 本新闻稿包含受风险和不确定性影响的“前瞻性声明”。前瞻性声明包括但不限于与 PNT2002 潜力有关的声明以及有关 Lantheus 对未来的期望、希望、信念、意图或战略的声明。此外，任何涉及未来事件或情况的预测、预报或其他特征的声明（包括任何基本假设）均为前瞻性声明。前瞻性陈述可通过使用诸如“开发”、“加快”、“将”和其他类似术语来识别。此类前瞻性陈述基于当前计划、估计和预期，这些计划、估计和预期受风险和不确定性的影响，可能导致实际结果与前瞻性陈述中描述的结果大不相同。可能导致我们的实际结果与前瞻性陈述中描述的结果大不相同的风险和不确定性包括 (i) 完整数据可用后 SPLASH 试验的结果； (ii) 延迟获得或未能获得 FDA 和监管机构对 PNT2002 的积极监管结果； (iii) 与 Lantheus 成功推出 PNT2002 作为商业产品的能力相关的额外成本和风险； (iv) 市场和患者对 PNT2002 作为放射性药物治疗的接受度； (v) 竞争产品和疗法的存在、可用性和概况； (vi) Lantheus 获得并维持 PNT2002 的充分编码、覆盖范围和付款的能力；(vii) PNT2002 的知识产权保护；(viii) POINT 成功开发和扩展制造能力以支持 PNT2002 的推出的能力；以及 (ix) Lantheus 向美国证券交易委员会提交的文件中讨论的风险和不确定性（包括其 10-K 表年度报告和 10-Q 表季度报告中“风险因素”部分中所述的风险和不确定性）。包含前瞻性陈述不应被视为表示此类计划、估计和预期将实现。敬请读者不要过分依赖本文中包含的前瞻性陈述，这些陈述仅代表截至本文日期的观点。Lantheus 不承担公开更新任何前瞻性声明的义务，无论是由于新信息、未来发展还是其他原因，除非法律另有要求。
Cu-PSMA靶向前列腺癌的宠物
针对靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的宠物示踪剂的需求继续增加。以批准的68个GA-和18个标记的PSMA示踪剂满足这一需求，这在主要城市中心以外挑战。这是因为这些放射性核素的短期半衰期使得有必要在其使用部位附近生产它们。为了克服这一挑战，我们提议产生61 CU的cu来标记PSMA宠物示踪剂。61 Cu可以大规模生产，其3.33小时的半衰期允许在68 GA和18 F的距离上运输。使用61 Cu和B 2-Emitter 67 Cu生产真正的溶液双胞胎。方法：PSMA-I＆T（Dotaga-（l-Y）FK（sub-Kue））及其衍生物，其中Dotaga螯合剂被Nodaga（Nodaga-（l-Y）FK（Sub-Kue）取代），在这里报道了Dotaga-psma-i＆tasme＆taiga and nodaga＆tail and nodaga＆tasty and nodaga＆t and nodaga＆t and nodaga＆t and nodaga＆t。与[68 Ga] Ga-Dotaga-PSMA-I＆T，[68 Ga] Ga-Nodaga-PSMA-I＆T，[68 GA] GA-PSMA-11和[18 F] PSMA-1007。在LNCAP细胞和异种移植物中进行了体外（亲脂性，亲属性，细胞摄取和分布）和体内（PET/CT，生物分布和稳定性）研究。人类剂量法估计。对[61 Cu] Cu-Nodaga-PSMA-I＆T进行了最初的人类成像，在转移性前列腺癌患者中进行。结果：[61 Cu] Cu-Dotaga-PSMA-I-I＆T和[61 Cu] Cu-Nodaga-PSMA-I-I＆T与射线纯度合成超过97％的射线纯度，明显的摩尔活性在24 MBQ/NMOL的明显摩尔活性后，没有标记后没有纯化。肿瘤吸收也更高在体外，天然Cu（Nat Cu）-Dotaga-dotaga-pSMA-I-I＆T和Nat Cu-Nodaga-pSMA-I-I＆T显示出高度高的pSMA（抑制浓度分别为50％，11.2 6 2.3和9.3 6 6 6 1 1.8nm），尽管低于Nat Ga-psma-nat ga-psma-n 0.4％（in Anat Ga-psma-n 0.4％）。它们的细胞摄取和分布与[68 Ga] Ga-PSMA-11的分布相当。体内，[61 cu] cu-nodaga-psma-i＆t在非目标组织中的摄取量明显低于[61 cu] cu-dotaga-psma-i＆t和较高的肿瘤摄取（14.0 6 5.0 6 5.0 6 5.0 6 5.0均比注入的活性（比每千iia/g]） Cu] Cu-Dotaga-PSMA-I-I＆T（6.06 6 0.25％IA/G，P 5 0.0059），[68 GA] GA-PSMA-11（10.2 6 1.5％IA/G，P 5 0.0972）和[18 f] PSMA-1007（9.70 6 2.70 6 2.57％IA/G，P 5 0.00.00 HER）。
患者信息和同意书的声明PSMA
用lutetium-177标记的配体对前列腺特异性膜抗原（PSMA）进行治疗，用于治疗耐castration-耐耐石腺的前列腺癌的表达PSMA表达转移。为此，使用了一个分子，该分子与前列腺癌细胞的细胞表面上的酶结合，即所谓的前列腺特异性膜抗原（PSMA）。该分子与放射性发射极（此处：Lutetium-177 = Lu-177）结合起来。自2014年11月以来，我们的诊所已提供了这种类型的治疗。将放射性药物（Lutetium-177标记的前列腺特异性膜抗原配体）用于输注静脉，并迅速积聚在先前由PET/CT检测到的转移中（通过GA-68-PSMA或使用F-18-PSMA或使用F-18-PSMA-PET-PET捕性剂进行的受体成像）。因此，肿瘤/转移被局部辐照，旨在对肿瘤组织产生抑制作用。存储和肿瘤体积的强度对治疗的成功有影响。一种治疗性LU-177-PSMA配体已于2022年获得批准，现在在欧洲也可以在欧洲以商业名称pluvicto®®在愿景批准研究的有利结果之后在欧洲上市。也有可能采用类似的化合物进行治疗，该治疗直接在科隆大学医院放射性药物部门直接在现场标记为lu-177，目的是根据《德国药品法》（第13段，第13段）（第13段）2 AMG）。 研究概念的有效性已通过研究（治疗研究和视力研究）和许多已发表的观察性研究证明。2 AMG）。研究概念的有效性已通过研究（治疗研究和视力研究）和许多已发表的观察性研究证明。目前在科隆大学医院的患者护理中使用了这两种治疗选择（Pluvicto®的商业采购，内部生产LU-177-PSMA配体）。通常，它不是一种治疗疗法，而是降低疾病进展或暂时减轻肿瘤负担的方法。迄今为止，这种疗法大多是在既有耐药疗法后的先进的，耐cuit割阶段都提供的，通常是在使用现代雄激素受体信号抑制剂和化学疗法后进行治疗后（例如，Docetaxel）。 无法保证对LU-177-PSMA配体治疗的反应，但迄今为止的经验表明，大约50-60％的患者对LU-177- PSMA配体治疗反应。Docetaxel）。无法保证对LU-177-PSMA配体治疗的反应，但迄今为止的经验表明，大约50-60％的患者对LU-177- PSMA配体治疗反应。