伊立替康 (IRT) 是选择性拓扑异构酶 1 (Topo1) 抑制剂之一,包括喜树碱、拓扑替康、伊达比星、柔红霉素、阿霉素和依托泊苷。Topo1 是一种酶,可通过诱导暂时的单链断裂来减轻 DNA 中的扭转应变。伊立替康是一种 Topo1 抑制剂,可防止这些断裂重新连接,从而导致 DNA 损伤并最终诱导癌细胞凋亡。这种机制强调了 IRT 在癌症治疗中的治疗效果,特别是在针对快速增殖的细胞方面。尽管 IRT 在 1994 年至 2008 年的约 15 年间是治疗结肠癌的最重要药物之一,但它的医疗用途至今仍在继续 (4)。伊立替康通过其活性代谢物激活 p53 导致人类 HCC 细胞凋亡。伊立替康通过改变基因表达诱导癌细胞凋亡。参与该过程的关键基因包括 p53、BAX/BCL-2、caspases 和 NF- κ B。IRT 对基因表达的影响促进细胞死亡并抑制肿瘤生长。
在黑胡椒(Piper nigrum),长胡椒(Piper longum)和其他Piper属物种中发现的主要生物碱是Piperine [8,20,21]。Piperine展示了一系列生物学特征,包括免疫系统的调节,预防氧化,调节脂质代谢和炎症的减少[11-14]。在多种疾病模型中控制免疫炎症的能力,例如溃疡性结肠炎,克隆疾病和关节炎,对我们特别感兴趣。其在这方面的药理学活动具有很大的意义[7,13-17]。先前的研究已经证实,哌啶对减少喂养高脂饮食的小鼠的血脂异常和体内脂肪的积累具有有益作用。尽管如此,虫氨酸是否通过减少肥胖者的代谢炎症来帮助预防代谢疾病仍然未知[11,18]。这项工作旨在检查术语对糖尿病Wistar大鼠促炎性化学物质的影响。具体来说,它旨在确定填蛋白是否可以改善脂肪细胞胰岛素耐药性[17,19]。