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鉴定了改变肿瘤免疫景观的废话介导的衰减抑制剂
图1：LY3023414是一个能够增加NMD靶标转录的小分子。a）用于鉴定NMD抑制剂的HTS示意图。突变转录本在卡通中以较小的长度表示，仅出于说明目的。b）突变RNA相对于野生型读取的读数是HTS的前8个命中。虚线表示被视为命中所需的最小分数（> DMSO控制高于5标准偏差）。全屏结果如图S4所示。c）靶向的RNA测序结果，在10 µm下用HTS的8个最佳命中处理的等源性RPTEC敲除克隆的靶向结果。虚线表示相对的RNA表达水平为1，等于DMSO处理的井的相对RNA表达水平。仅在图S8中显示了未在任何线上验证的Ceritinib的数据。RPE TP53 224上的TP53 Western blot，其中包含纯合TP53突变，使用了在RPTEC等源性线中验证的四个命中化合物。e）用两个NMD抑制剂铅候选物处理后全长TP53α和同工型TP53β的Western印迹分析。tp53β（已知由NMD控制的表达）以及突变体TP53由LY3023414诱导，而全长诱导。请注意，RPE TP53 223是一种杂合基因敲除克隆，一个近乎野生型等位基因，而RPTEC TP53 588包含一个纯合TP53诱导突变。f）QPCR显示LY3023414治疗导致RPE1和RPTEC的母细胞系中NMD受控的TP53，TP53β的NMD控制替代转录物的表达增加。由学生的t检验确定的重要性。除非指示其他细胞暴露于5 µm的测试化合物16小时。
基于喹唑啉的 VEGFR-2 抑制剂作为潜在的抗...
ROS 活性氧 RPTEC 肾近端小管上皮细胞 SAR 构效关系 Sck 血清肌酸激酶 Src 肉瘤 TGI 肿瘤生长抑制 Thr 苏氨酸 Tie-2 血管生成素-1 受体 TSP 血小板反应蛋白 Tyr 酪氨酸 Val 缬氨酸 VEGF 血管内皮生长因子 VEGF-A 血管内皮生长因子 A VEGF-B 血管内皮生长因子 B VEGF-C 血管内皮生长因子 C VEGF-D 血管内皮生长因子 D VEGF-E 血管内皮生长因子 E VEGF-F 血管内皮生长因子 F