抽象的靶向α疗法(TAT)是药物发育的活跃领域,是一种高度特异性且高度有效的治疗方式,可以应用于许多类型的晚期癌症。为了正确评估其安全性和功效,了解α发射放射性药物的生物动力学是必不可少的。通过在这些放射性核素的复杂衰变链中产生的伽马群和正上子的成像,通常可以对α发射放射性药物进行定量成像。分析α发射放射性核素的复杂衰减链(TB-149,AT-211,BI-212(脱离PB-212),BI-213,RA-223,AC-225,AC-225和TH-227),在此迷你浏览中尝试了与可成像信号相关的。伽马相机成像,单光子发射层造影,正电子发射断层扫描,Bremsstrahlung辐射成像,Cerenkov Lumines-Cence-Cence-cence Imaging和Compton摄像机被简要讨论,作为用于成像Alpha发射放射性药物的模态性。
放射性药物是独特的药物,使用放射性同位素发出的颗粒或射线进行诊断和治疗。放射性药物是核医学的基本要素。它们是分子成像和精度医学的基础,并为早期诊断和精确治疗疾病的新方法做出了贡献。创新的放射药物是由生物靶向的疗法,由靶向分子(配体)组成,该疗法(配体)附着于治疗性放射性同位素上。配体提供直接靶向病变的放射性同位素。然后放射性同位素发出电离辐射以杀死患病细胞,对健康组织的影响很小。创新的放射性药物表明,有可能改变患者对癌症,心血管疾病和神经退行性疾病的看法。
靶向阿尔法治疗是基于将发射阿尔法的放射性核素与选择性递送载体(例如肽、抗体、纳米粒子)相结合的应用。从靶向放射性核素治疗概念的角度来看,这是理想的,它可以最大限度地损害靶细胞,同时最大限度地减少对周围健康组织的毒性。尽管有一些有希望的临床结果,但仍需要进行大量研究来优化靶向阿尔法治疗的实施。仍然存在涉及微剂量学方面的问题,优化靶向阿尔法治疗放射性药物的配方以增强稳定性。为了加强对含有放射性药物的阿尔法发射体在临床应用中的治疗效果的理解,需要进行更多严格控制的研究,从而促进更全面地了解它们的治疗潜力。因此,本出版物提供了有关标准化这些放射性药物生产并使结果更准确和可转化的信息。
简介 放射性药物早在 1960 年就被认定为药物,是设计用于体内应用的放射性标记分子。 1 核物理、医学和化学共同构成了放射性药物这一重要领域,对靶向治疗和诊断成像至关重要, 2 化学元素的放射性版本称为放射性同位素,它被描述为一种不稳定的核素,会通过释放光子(伽马射线)或粒子(α 或 β 粒子)自发衰变。 3 这些放射性同位素可用于诊断或治疗多种疾病,具体取决于它们产生的辐射种类。它们的应用包括治疗癌症和甲状腺功能亢进症,以及检查肾脏、大脑、心脏和骨骼代谢等多种器官。 4
摘要:尽管胶质母细胞瘤 (GB) 的多模态治疗最近取得了进展,包括手术、放疗、化疗和靶向治疗,但总体预后仍然很差。GB 治疗的一个有趣靶点是组蛋白去乙酰化酶家族 (HDAC)。由于 HDAC 抑制剂对 DNA 修复、细胞增殖、分化、凋亡和细胞周期等具有多效性作用,在过去十年中作为抗癌药物受到了广泛关注。尽管已知其潜在机制,但其治疗活性尚不明确。在这篇综述中,对用于 GB 治疗的 HDAC 抑制剂的现状进行了广泛的概述,然后概述了当前的 HDAC 靶向放射性药物。对 HDAC 表达或活性进行成像可以提供有关 HDAC 酶在胶质瘤形成中的作用的关键见解,从而确定可能受益于 HDACi 靶向治疗的患者。
国际原子能机构放射性同位素生产和辐射技术计划的主要目标之一是提高国际原子能机构成员国在部署用于医疗和工业应用的新兴放射性同位素产品和发生器方面的专业知识和能力,以满足国家需求,并吸收用于诊断和治疗应用的放射性药物的新发展。这将确保在质量保证框架内这些应用在当地可用。国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列出版物提供以下领域的信息:反应堆和加速器生产的放射性同位素、发生器和密封源的开发/生产,用于医疗和工业用途;放射性药物科学,包括放射化学、放射性示踪剂开发、生产方法和质量保证/质量控制 (QA/QC)。这些出版物拥有广泛的读者群,旨在满足科学家、工程师、研究人员、教师和学生、实验室专业人员和教员的需求。国际专家协助国际原子能机构秘书处起草和审查这些出版物。本系列中的一些出版物也可能得到相关领域国际组织和专业协会的认可或共同赞助。出版物分为两类:国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列和国际原子能机构放射性同位素和放射性药物报告。
1 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lutathera-epar-product-information_en.pdf 2 https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2022/20221209157605/anx_157605_en.pdf 3 欧盟指令 2013/59/Euratom,也称为基本安全标准指令 (BSSD)
Atul Varadhachary MD PhD Radiomer Therapeutics, Inc 首席执行官 采访人:Lynn Fosse,高级编辑 CEOCFO 杂志 CEOCFO:Varadhachary 博士,Radiomer Therapeutics 背后的理念是什么? Varadhachary 博士:Radiomer Therapeutics 正在基于我们专有的靶向平台开发一类新型靶向放射性药物。 背景介绍一下,靶向放射性药物,也称为放射性配体疗法 (RLT),是一类发展迅速的靶向抗癌药物。RLT 由一种附着于“配体”或“载体”的放射性同位素组成。 当将 RLT 注射到患者体内时,配体作为靶向剂,优先附着于癌细胞。 然后这些癌细胞被放射性同位素的辐射杀死。 RLT 有望具有更强的抗癌活性,包括对抗可能对其他疗法没有反应的癌症,而且副作用更少。 我们的 Radiomer 有望成为特别有效的 RLT。有效 RLT 的一个关键组成部分是靶向配体,我们的独特优势在于我们强大的配体发现平台。我们的配体是一种新型结合剂,可以靶向多种癌症。我们已经针对一些最常见癌症的靶点创建了强大的配体,包括乳腺癌、肺癌、结直肠癌、前列腺癌和胰腺癌。CEOCFO:您的方法有什么不同、更简单、更快速、更适用于其设计目的?Varadhachary 博士:放射聚合物表现出有吸引力的 RLT 特性,包括与癌细胞的特异性和强结合以及快速从体内消除,以最大限度地减少正常组织对辐射的暴露。放射聚合物还可以结合放射治疗中常用的所有放射性同位素。最重要的是,Radiomer Therapeutics 可以在 1-2 个月内制造出针对新型癌症靶点的配体,比其他可用技术快得多。这使我们能够在不到一年的时间内将新型放射聚合物用于癌症患者的测试,这至关重要,尤其是对于没有充裕时间的晚期癌症患者而言。 CEOCFO:这个想法是怎么产生的?
国际原子能机构放射性同位素生产和辐射技术计划的主要目标之一是提高国际原子能机构成员国在部署用于医疗和工业应用的新兴放射性同位素产品和发生器方面的专业知识和能力,以满足国家需求,并吸收用于诊断和治疗应用的放射性药物的新发展。这将确保在质量保证框架内这些应用在当地可用。国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列出版物提供以下领域的信息:反应堆和加速器生产的放射性同位素、发生器和密封源的开发/生产,用于医疗和工业用途;放射性药物科学,包括放射化学、放射性示踪剂开发、生产方法和质量保证/质量控制 (QA/QC)。这些出版物拥有广泛的读者群,旨在满足科学家、工程师、研究人员、教师和学生、实验室专业人员和教员的需求。国际专家协助国际原子能机构秘书处起草和审查这些出版物。本系列中的一些出版物也可能得到相关领域国际组织和专业协会的认可或共同赞助。出版物分为两类:国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列和国际原子能机构放射性同位素和放射性药物报告。
靶向阿尔法疗法是一种肿瘤治疗方法,其中细胞毒性剂量的阿尔法辐射局部输送到肿瘤细胞,而周围的健康组织受到的影响最小。这种治疗策略依赖于放射性药物,这些药物由与配体螯合的医学相关放射性核素制成,并与靶向载体结合,从而促进药物在肿瘤部位的积累。本综述讨论了靶向阿尔法疗法放射性药物开发的最新进展,分解了它们的关键结构成分,例如放射性同位素、靶向载体和输送配方,并分析了它们的优缺点。此外,我们讨论了目前阻碍临床靶向阿尔法疗法的缺点,并确定了该领域正在采取的克服这些问题的策略,包括将放射性同位素封装在纳米制剂中以防止子体的释放。最后,我们批判性地讨论了该领域的潜在机会,这可能有助于靶向阿尔法疗法在未来成为肿瘤学的金标准治疗方法。