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铜-64放射性药物：生产、质量控制和临床应用
国际原子能机构放射性同位素生产和辐射技术计划的主要目标之一是提高国际原子能机构成员国在部署用于医疗和工业应用的新兴放射性同位素产品和发生器方面的专业知识和能力，以满足国家需求，并吸收用于诊断和治疗应用的放射性药物的新发展。这将确保在质量保证框架内这些应用在当地可用。国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列出版物提供以下领域的信息：反应堆和加速器生产的放射性同位素、发生器和密封源的开发/生产，用于医疗和工业用途；放射性药物科学，包括放射化学、放射性示踪剂开发、生产方法和质量保证/质量控制 (QA/QC)。这些出版物拥有广泛的读者群，旨在满足科学家、工程师、研究人员、教师和学生、实验室专业人员和教员的需求。国际专家协助国际原子能机构秘书处起草和审查这些出版物。本系列中的一些出版物也可能得到相关领域国际组织和专业协会的认可或共同赞助。出版物分为两类：国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列和国际原子能机构放射性同位素和放射性药物报告。
使用回旋加速器生产替代放射性核素
国际原子能机构放射性同位素生产和辐射技术计划的主要目标之一是提高国际原子能机构成员国在部署用于医疗和工业应用的新兴放射性同位素产品和发生器方面的专业知识和能力，以满足国家需求，并吸收用于诊断和治疗应用的放射性药物的新发展。这将确保在质量保证框架内这些应用在当地可用。国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列出版物提供以下领域的信息：反应堆和加速器生产的放射性同位素、发生器和密封源的开发/生产，用于医疗和工业用途；放射性药物科学，包括放射化学、放射性示踪剂开发、生产方法和质量保证/质量控制 (QA/QC)。这些出版物拥有广泛的读者群，旨在满足科学家、工程师、研究人员、教师和学生、实验室专业人员和教员的需求。国际专家协助国际原子能机构秘书处起草和审查这些出版物。本系列中的一些出版物也可能得到相关领域国际组织和专业协会的认可或共同赞助。出版物分为两类：国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列和国际原子能机构放射性同位素和放射性药物报告。
![用于成像的[18F] FCPP的全自动辐射合成...](/simg/7\75ed683cf7055f9400cbbcc58e2a426ec415edfc.webp)
用于成像的[18F] FCPP的全自动辐射合成...
摘要：刺激菌落刺激因子1受体（CSF1R）几乎仅在人脑的小胶质细胞上表达，因此有望成为成像小胶质细胞密度作为神经炎症的代理的生物标志物。[11 c] CPPC是一种对CSF1R的选择性亲和力的放射性示例，已被评估用于人类的小胶质细胞宠物成像。标记为CPPC衍生物，5-氰基-N-（4-（4-（2- [18 F]氟乙基）哌嗪-1-基）-2-（piperidin-1-基）苯基苯基苯基苯基苯基苯基苯基苯甲酰胺（[18 f]苯基）（[18 f] FCPPC），但先前是使用low proteans salthe saltys salthe salty salthe saltys salthe n protistial now protialn protials的。 在这项工作中，我们报告了[18 F] FCPPC在合成RNPLUS研究模块上的完全自动化的放射合成。 在总合成时间为50分钟的情况下，[18 f] FCPPC在衰减校正的放射化学产率中获得26.8±0.1％（n = 3），> 99％的放射化学纯度。 质量控制测试表明，[18 F] FCPPC符合所有释放标准。 总的来说，我们报告了[18 F] FCPPC的第一个完全自动化的放射合成，这是一种有希望的放射性药物，用于对人类的小胶质细胞进行成像。标记为CPPC衍生物，5-氰基-N-（4-（4-（2- [18 F]氟乙基）哌嗪-1-基）-2-（piperidin-1-基）苯基苯基苯基苯基苯基苯基苯基苯甲酰胺（[18 f]苯基）（[18 f] FCPPC），但先前是使用low proteans salthe saltys salthe salty salthe saltys salthe n protistial now protialn protials的。在这项工作中，我们报告了[18 F] FCPPC在合成RNPLUS研究模块上的完全自动化的放射合成。在总合成时间为50分钟的情况下，[18 f] FCPPC在衰减校正的放射化学产率中获得26.8±0.1％（n = 3），> 99％的放射化学纯度。质量控制测试表明，[18 F] FCPPC符合所有释放标准。总的来说，我们报告了[18 F] FCPPC的第一个完全自动化的放射合成，这是一种有希望的放射性药物，用于对人类的小胶质细胞进行成像。
骨转移疼痛缓解：放射性药物的生产、质量控制和剂量测定
国际原子能机构放射性同位素生产和辐射技术计划的主要目标之一是提高国际原子能机构成员国在部署用于医疗和工业应用的新兴放射性同位素产品和发生器方面的专业知识和能力，以满足国家需求，并吸收用于诊断和治疗应用的放射性药物的新发展。这将确保在质量保证框架内这些应用在当地可用。国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列出版物提供以下领域的信息：反应堆和加速器生产的放射性同位素、发生器和密封源的开发/生产，用于医疗和工业用途；放射性药物科学，包括放射化学、放射性示踪剂开发、生产方法和质量保证/质量控制 (QA/QC)。这些出版物拥有广泛的读者群，旨在满足科学家、工程师、研究人员、教师和学生、实验室专业人员和教员的需求。国际专家协助国际原子能机构秘书处起草和审查这些出版物。本系列中的一些出版物也可能得到相关领域国际组织和专业协会的认可或共同赞助。出版物分为两类：国际原子能机构放射性同位素和放射性药物系列和国际原子能机构放射性同位素和放射性药物报告。
最初发表于：克里斯蒂娜·穆勒（Müller）； Schibli，罗杰；莫勒，布里塔（2020）。可以用基于叶酸的R
摘要：在本文中，我们讨论了基于叶酸的放射性药物对巨噬细胞成像的潜在作用，以支持COVID-19患者的临床决策。活化的巨噬细胞在冠状病毒感染中起重要作用。繁殖的宿主反应，即，巨噬细胞相关的细胞因子（例如TNFα，IL-1β和IL-6）的细胞因子风暴会导致大约20％的患者急性呼吸困扰综合征（ARDS），例如急性呼吸困扰综合征（ARDS），例如急性呼吸障碍综合征（ARDS）。目前正在临床试验中测试各种免疫调节疗法。在实验性间质肺疾病的临床前概念验证研究中，我们展示了18 F-扎非酚的潜力，这是一种基于18的F叶酸基于叶酸的放射性抗激素，作为一种特定的新型成像工具，用于可视化和监测巨噬细胞驱动的肺部肺部疾病。18 f- azafol与叶酸受体β（FRβ）结合，该叶酸受体β（FRβ）在涉及炎症条件的活化巨噬细胞上表示。在最近的一项多中心癌症试验中，成功，安全地应用了18个F-Asafol（NCT03242993）。据认为，通过叶酸放射性示意剂的核成像可视化激活的巨噬细胞相关疾病过程，可以通过鉴定有可能发生严重疾病进展的COVID-19患者，并具有潜在致命的结果，可以支持临床决策。
Auranofin通过触发突变体p53非小细胞肺癌的不同分子细胞死亡机制和先天免疫来揭示治疗性抗癌的潜力
简单摘要：针对成纤维细胞激活蛋白α（FAP）的放射性药物可用于许多不同的癌症类型，因为FAP在几乎所有上皮癌症的肿瘤微环境中都高度表达。单体放射性示例在分子成像（诊断）中表现出巨大的潜力，但肿瘤保留时间相对较短（几个小时）。对于有效的放射性治疗（RLT），放射性示踪剂的生物半衰期应理想地与重要的治疗放射性核素177 LU和225 AC（6.7和9.9天）相匹配。使用FAPI同二聚体Dotaga改善了肿瘤的保留率。（sa.fapi）2。在优化方面，新的FAPI同型二聚体do3a.glu。（fapi）2和dotaga.glu。（FAPI）2。合成。dot- aga.glu。（FAPI）2与Dotaga相比，体外亲和力和选择性表现出优质的放射性标记特性（包括成功的225个AC标记，较高的亲水性和选择性）。（sa.fapi）2。与[177 lu] lu -dot -aga相比，临界器官（肝脏，结肠）的摄取显着降低。（sa.fapi）2。（FAPI）2在第一次患者研究（甲状腺钝性癌）中，同时保持肿瘤摄入较高和长时间。
成纤维细胞激活蛋白抑制剂疗法
正电子发射断层扫描（PET）成像，利用丙氧化葡萄糖（FDG）作为主要的放射性示踪剂，其显着提高了核肿瘤学领域。然而，其有效性受到限制的限制和对某些类型肿瘤的敏感性不足的限制。1这一挑战推动了寻找新型分子探针以增强或补充癌症管理中的FDG，尤其是在精确肿瘤学的进步和癌症发生率上升和死亡率的上升中。2020年全球癌症观察的最新统计数据报告说，全球大约有1,930万例新的癌症病例和1000万个与癌症有关的死亡。2这些发现强调了在抗癌作斗争中迫切需要更有效的诊断工具。癌症的发展，进展和转移会在肿瘤微膜中引起无数的动态变化，其中包括细胞外基质和各种细胞类型，包括癌症相关的纤维细胞（CAFS），免疫细胞和血管内皮细胞。在其中，CAF在肿瘤生长中起着至关重要的作用，并通过促进免疫逃避，细胞外基质重塑，新血管生成和耐药性，使其成为癌症研究和治疗策略的关键重点。3
重新定义放疗在转移性癌症中的作用
对转移性癌症和概念验证临床试验的新出现的生物学理解表明，逐渐消失所有严重的疾病对改善患者预后具有很大的希望。但是，通过常规外束放射系统的多个目标消融是繁重的，这限制了大多数晚期疾病患者的研究和利用。要克服这一后勤障碍，需要技术创新。生物学引导的放射疗法（BGRT）是一种新的外束放射疗法递送方式，将正电子发射断层扫描（PET-CT）与6 mV线性加速器相结合。关键创新是线性加速器对外向肿瘤宠物的连续响应，并在次生潜伏期内用Radi-heT-其他疗法的束带发射。这允许沉积剂量实时跟踪肿瘤。多个新硬件和算法进步进一步促进了这种低延迟反馈过程。通过将肿瘤转化为静脉注射放射性示踪剂后，BGRT有可能以有效的方式使单个患者的完全转移消融，并对患有转移性疾病的整个群体进行可扩展。未来趋势可能会进一步增强诊所中BGRT的实用性，因为该技术与放射疗法中的其他创新相吻合，包括新型剂量绘画和分级方案，放射线分析和新的放射性示例。
双重TLR9和PD-L1靶向释放树突状细胞...
摘要目的本研究旨在评估[68 GA] GA-DATA 5M的临床前和临床性能。sa.fapi，它具有在室温下标记为镀与68的优势。方法[68 GA] Ga-data 5M .sa.FAPI在表达FAP的基质细胞上在体外评估，然后在前列腺和胶质母细胞瘤异种移植物上进行生物分布和体内成像。此外，对[68 GA] GA-DATA 5M .SA.FAPI的临床评估是针对六名前列腺癌患者进行的，旨在研究，生物分布，生物动力学和确定肿瘤摄取。结果[68 Ga] Ga-data 5M .sa.fapi在室温下以即时套件型版本进行定量制备。与CAF相关时，它在人血清中的高稳定性，低纳摩尔范围的FAP亲和力以及高内在化速率。在前列腺和胶质母细胞瘤异种移植物中的生物分布和宠物研究显示出较高和特定的肿瘤摄取。消除放射性示踪剂主要通过尿路发生。临床数据与接收最高吸收剂量的器官（尿膀胱壁，心脏壁，脾脏和肾脏）的临床前数据一致。与小动物数据不同，肿瘤病变中[68 Ga] ga-data 5M .sa.fapi的吸收迅速稳定，肿瘤与器官和肿瘤与血液的摄取率很高。结论本研究中获得的放射化学，临床前和临床数据强烈支持[68 Ga] Ga-data 5M .sa.fapi作为FAP成像的诊断工具。
询问muc16- ...
在粘蛋白（如粘蛋白16（MUC16））上异常表达的聚糖与促进卵巢癌（OC）癌的生物学有关。在这里，我们研究了人源化抗体Huar9.6的疗法潜力，该抗体靶向完全糖基化和降糖基化的MUC16同工型。方法：通过结合实验，免疫-PET成像和OC小鼠模型的生物分布研究研究了诊断射线镜的体外和体内靶向[89 ZR] ZR-DFO-HUAR9.6。卵巢异种移植物用于确定治疗版本的安全性和效率，[177 lu] lu-chx-a 99-dtpa-huar9.6。结果：[89 ZR] Zr-DFO-HUAR9.6在体外摄取受体外的支持 - 确定的表达水平：OVCAR3和OVCAR4肿瘤的摄取量很高，OVCAR5肿瘤的摄取较低，并且在OVCAR8肿瘤中无摄取。因此，[177 lu] lu-chx-a 99 -dtpa-huar9.6在OVCAR3模型中显示出强大的抗肿瘤作用，并且与盐水对照相比，OVCAR3和OVCAR5模型中的总体存活率提高了。血液学毒性都是短暂的。结论：OC异种移植物的PET成像表明[89 ZR] Zr-DFO-HUAR9.6描述的MUC16表达水平与体外结果相关。此外，我们表明[177 lu] lu-chx-a 99 -dtpa-huar9.6在高度表达MUC16的肿瘤中表现出强烈的抗肿瘤作用。这些发现具有89个Zr-和177个标记的Huar9.6作为OC诊断和治疗的近态工具的巨大潜力。