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双功能C2H2型锌指转录因子...
ISO avones是由豆类产生的一类二级代谢产物，在人类健康和植物胁迫耐受性中起重要作用。 C2H2锌 - 纤维转录因子（TF）在植物胁迫耐受性中的功能，但对其在大豆（Glycine Max）中的异含量反应中的功能知之甚少。 在这里，我们报告了一个C2H2锌 - 纤维TF基因GMZFP7，该基因调节大豆中的Iso avone积累。 过表达的GMZFP7增加了跨基因根和植物中的ISO avone浓度。 相比之下，沉默的GMZFP7表达显着降低了同avone水平。 代谢组和QRT-PCR分析表明，GMZFP7可以增加苯基丙烷途径的频率。 此外，双 - 荧光酶和电泳动物移动分析测定法表明，GMZFP7通过侵入ISO纤维抗酮合酶2（GMIFS2）（GMIFS2）和3 B-氟酮3 B-羟基酶1（gmff3h1）来调节ISO avone的积累。 在这项研究中，我们证明了GMZFP7通过对竞争性苯基丙烷途径分支的Gateway酶（GMIFS2和GMF3H1）的表达来表达来导致ISO弹药积累，以将代谢流将代谢流引导到ISOOFONE中。 单倍型分析表明，GMZFP7启动子中存在重要的自然变化，P-HAP1和P-HAP3是精英单倍型。 我们的发现提供了有关GMZFP7如何调节苯基丙烷途径并增强大豆ISO avone含量的洞察力。ISO avones是由豆类产生的一类二级代谢产物，在人类健康和植物胁迫耐受性中起重要作用。C2H2锌 - 纤维转录因子（TF）在植物胁迫耐受性中的功能，但对其在大豆（Glycine Max）中的异含量反应中的功能知之甚少。在这里，我们报告了一个C2H2锌 - 纤维TF基因GMZFP7，该基因调节大豆中的Iso avone积累。过表达的GMZFP7增加了跨基因根和植物中的ISO avone浓度。相比之下，沉默的GMZFP7表达显着降低了同avone水平。代谢组和QRT-PCR分析表明，GMZFP7可以增加苯基丙烷途径的频率。此外，双 - 荧光酶和电泳动物移动分析测定法表明，GMZFP7通过侵入ISO纤维抗酮合酶2（GMIFS2）（GMIFS2）和3 B-氟酮3 B-羟基酶1（gmff3h1）来调节ISO avone的积累。在这项研究中，我们证明了GMZFP7通过对竞争性苯基丙烷途径分支的Gateway酶（GMIFS2和GMF3H1）的表达来表达来导致ISO弹药积累，以将代谢流将代谢流引导到ISOOFONE中。单倍型分析表明，GMZFP7启动子中存在重要的自然变化，P-HAP1和P-HAP3是精英单倍型。我们的发现提供了有关GMZFP7如何调节苯基丙烷途径并增强大豆ISO avone含量的洞察力。
从芳香酶抑制剂转换为双靶标基于类黄酮的乳腺癌治疗
摘要：尽管科学研究带来了显着的结果，但乳腺癌（BC）仍然代表了女性死亡的第二大主要原因。雌激素受体阳性（ER+）BC占大多数被诊断的BC，强调了雌激素信号传导的破坏，作为第一线治疗的靶标。目前通过抑制芳香酶（AR）酶或调节雌激素受体（ER）α来实现此目标。一种有吸引力的策略，用于削减卑诗省和减少副作用和抵抗问题，可能在于设计能够同时靶向AR和ER的多功能化合物的设计。在本文中，适当地修饰了先前报道的与Avonoid相关的有效AR抑制剂，目的是靶向ERα。结果，出现了均衡衍生物3b和4a，并具有均衡的亚摩尔摩尔双重作用化合物。然后进行了广泛的计算研究，以了解与两个靶标建立的最佳化合物的见解。这项研究强调了从单目标化合物转换为平衡的双作用剂的可行性，确定多目标方法可能代表了抵消ER+ BC的有效治疗选择。Homoiso avone Core是一种有价值的自然风格的脚手架，用于设计多功能化合物。
葡萄糖酶选择性抑制剂
摘要：在这项研究中，根据虚拟筛选和文献选择了12种氟苷糖苷，并通过体外酶活性抑制实验选择了槲皮素作为α-葡萄糖苷酶的最佳选择性抑制剂。其α-葡萄糖苷酶的IC 50值为79.88 µm，其IC 50值对α-淀粉酶> 250 µM。因此，它可以用作新的α-葡萄糖苷酶的新选择性抑制剂。进一步探索了Quercimeritrin对两种淀粉消化酶的选择性抑制机制，并证实了槲皮素具有α-葡萄糖苷酶的结合性强度很强，并通过非质量糖苷酶的结合袋占据了α-葡萄糖酶的结合。随后，动物实验表明槲皮素可以在体内有效控制餐后血糖，其抑制作用与acarbose相同，但没有副作用。因此，我们的结果提供了有关如何使用avone aglycones来有效控制消化率以提高餐后血糖水平的洞察力。
药物亲和力响应靶标稳定性揭示了细丝蛋白作为……
Artemetin 是一种有价值的 5-羟基-3,6,7,3 ' ,4 ' -五甲氧基黄酮，存在于多种不同的药用植物中，具有非常好的口服生物利用度和药物相似性，这归功于其多种生物活性，例如抗炎和抗癌。在这里，我们制定并实施了一项多学科计划，用于识别 artemetin 靶标以检查其作用机制，该计划基于药物亲和力响应靶标稳定性和靶向有限蛋白水解。这两种方法都表明，在 HeLa 细胞裂解物中，flamins A 和 B 是 artemetin 的直接靶标，同时也提供了有关配体/蛋白质结合位点的详细信息。有趣的是，8-异戊烯基-青蒿素（青蒿素更具渗透性的半合成类似物）也直接与纤丝蛋白 A 和 B 相互作用。这两种化合物都会改变活体 HeLa 细胞中的纤丝蛋白构象，影响细胞骨架的分解和 F- 肌动蛋白丝的解体。天然化合物及其衍生物均能够阻止细胞迁移，有望对肿瘤转移的发生和发展产生作用。
luteolin作为阿尔茨海默氏病的潜在预防和治疗候选者
淀粉样蛋白级联假说是描述阿尔茨海默氏症疾病发展（AD）的主要理论框架。然而，大多数针对淀粉样蛋白β肽（Aβ）的治疗的临床试验不成功，因为AD是一种复杂的疾病，涉及许多遗传和环境因素。在各种因素之间，尤其是大脑内部的炎症已经与AD的发病机理和进展有关。此外，已经表明，全身性膨胀可以启动AD。因此，抗炎性药物可能对预防和/或AD治疗可能是有益的。许多报告表明，在各种食物中发现的一种氟醇蛋白具有预防性和治疗价值，包括AD在内的神经退行性疾病。叶黄素的这种作用已与其缓解神经蛋白浮肿的能力有关。lueseolin还具有其他生物学功能，包括抗氧化活性，可能为预防AD提供带来的益处。需要进一步理解参与AD发病机理的炎症途径的确切机制，以利用Luteolin和许多其他可用的抗炎性药物来预防和治疗AD。此外，开发更好的实验模型至关重要，该模型类似于临床AD中的炎症状况。©2017 Elsevier Inc.保留所有权利。
RSC 进展
纳米技术（纳米医学）有望帮助我们实现上述目标。各种纳米药物输送方法的发展在疾病的诊断、检测和治疗中发挥着至关重要的作用。这些纳米药物输送系统可以安全地将药物以可控的浓度转移到癌组织，避免与网状内皮系统相互影响。17 纳米载体由于尺寸与生物结构相似，对用于癌症治疗的纳米药物输送系统有重大影响；这些纳米载体可以轻松穿透细胞膜并延长循环时间。18 – 20 由于血管生成快速且有缺陷（从旧血管合成新血管），肿瘤血管的通透性增加，从而使纳米载体能够进入。此外，肿瘤内淋巴引流不畅会困住纳米载体，使它们将药物转移到癌细胞附近。这些药代动力学修改通过明确针对癌症部位并在活性持续时间内保持治疗剂在其特定缺陷部位的增加浓度来提供更好的结果。这种靶向化疗剂利用细胞凋亡和麻醉来杀死癌细胞。 21 – 23 新一代纳米载体是二维纳米材料，例如二硒化钨24 (WSe2)、硅烯25、锗烯26、二硫化钼27 (MoS2)、硒化铋28 (Bi2Se3)、二氧化锰29、过渡金属二硫属化物 (TMDs)、六方氮化硼30 (h-BN) 和玻璃纤维增强塑料 (GRP) 因其独特的物理化学性质而成为一些重要的纳米载体。 31 – 34 玻璃纤维增强塑料 (GRP) 形成了蜂窝状二维晶格结构，其中所有碳原子都是 sp2 杂化的，因而具有令人难以置信的机械和电气性能，由于具有良好的表面反应性和自由 p 电子，因此常用于光电装置、太阳能电池中的光电导材料、药物输送和医学成像。35 自由表面 p 电子可有效进行 p – p 相互作用、与难溶性药物的静电或疏水相互作用以及药物输送系统中的非共价相互作用。36 玻璃纤维增强塑料 (GRP) 与生物分子、组织和不同类型细胞的相互作用对其生物医学应用、毒性和生物相容性具有重要意义。37 玻璃纤维增强塑料 (GRP) 作为纳米载体，可以通过内吞作用快速进入细胞，并在刺激下成功地将药物释放到细胞溶胶中。 38 玻璃纤维增强聚合物中装载药物与载体的重量比为 200%，这使玻璃纤维增强聚合物成为一种比其他纳米载体更高效、更受欢迎的纳米载体。39 玻璃纤维增强聚合物对槲皮素、5-氟尿嘧啶和柔红霉素的载药能力已被研究用于癌症治疗。40 通过 DFT 计算 41,42 和分子动力学模拟研究了药物与玻璃纤维增强聚合物之间的相互作用。HPT (3 0 ,5,7-三羟基-4-甲氧基阿伐酮）及其代谢物是具有生物活性的阿伐酮类化合物，可用作抗氧化剂、抗糖尿病剂、抗癌剂、雌激素剂、抗炎剂和心脏神经保护剂。43 这种多羟基阿伐酮常见于蔬菜、柑橘幼果、西红柿、苹果和鲜花中。44 HPT 具有疏水性（水溶性差），在消化道中稳定性不足，导致口服吸收不良。45 许多研究小组正在努力通过纳米药物输送系统（如纳米制剂、