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苯二氮卓类和替代性催眠使用的趋势与加拿大魁北克的老年人的多种多发性相关
Gosselin E.，Simard M.，Lunghi C.，Sirois C.（2022）。加拿大魁北克的老年人在苯并二氮卓类和替代性催眠使用的趋势。药物电子学和药物安全，31（3），322-333 [10.1002/pds.5383]。
使用基因组研究卡马西平对番茄植物代谢的影响 -
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重新利用 RIPK1 选择性苯并[1,4]氧氮卓类药物......
此外，对 LIM K1 与 LIJTF .. 和 TH25 7 结合的叠加共晶结构的分析（参见图 XX）表明，我们采用针对不同 α C-out 和 DF Gout 构象的骨架跳跃策略验证了我们的假设。由先导化合物 GS K48 1 在 RIP K1 中促进的构象和由 TH25 7 在 LIM K1 中促进的构象同样由 LIM K1 中的氧氮杂卓衍生物 LIJTF .. 诱导。在这两种结构中，都观察到 DFG 基序中苯丙氨酸的无表位翻转和 α 螯合物的向外旋转。此外，观察到的区域异构体热稳定性的丧失可以从共晶结构中得到合理解释，其中第二个吡唑氮原子的修饰导致与蛋白质的空间位阻。
引用Carvalho F，Tonon AC，Hidalgo MP，Martins Costa M和Mengue SS（2024）在巴西私人制药>中分配Zolpidem和Benzodiazepines
巴西人可能会受到睡眠障碍的影响（Bittencourt等，2009； Hirotsu等，2014）。特别是，失眠症将由多达45％的人群代表，这表明巴西约有6400万人（Bittencourt等，2009; Castro等，2013; Hirotsu等，2014）。分析了一个民族代表性样本中的6万人Kodaira和Silva（Kodaira and Silva，2017）描述了安眠药的普遍性使用7.6％，平均治疗持续时间将近10年，并描述了11.2％的使用者的自我药物治疗。既有可用于治疗失眠症的非药理和药理干预措施。然而，尽管与非药物干预措施（如睡眠卫生和认知行为疗法）相比，药物通常是由于其可及性和快速响应时间而被首选的，即使它们具有更大的不良事件风险（de Crescenzo等，2022年）。通常用于治疗失眠症的两类药物是苯二氮卓类药物和Z-药物。苯二氮卓类药物充当γ-氨基丁酸-A（GABA-A）受体的变构激动剂，从而增强了神经递质的作用并导致神经元超极化。它们的作用取决于中枢神经系统中受体亚基的分布，从而产生抗焦虑，催眠，肌肉 - 骨骼，失忆症，抗癫痫药和呼吸抑制作用。在中左右系统中，抑制GABA会增加多巴胺能信号传导，从而有助于与滥用和依赖性相关的奖励效果（Drager等，2023）。苯二氮卓类药物可以有效地治疗失眠症，但构成明显的风险，例如宽容，依赖和滥用，这使得它们不适合第一线选择。苯二氮卓类药物的选择应基于主要条件，并仔细评估风险与益处，优先考虑最低有效剂量在最短的持续时间内以及逐渐锥形计划和定期随访（de Crescenzo et al。2012年对巴西数据的一项研究发现，苯二氮卓类使用的终生流行率为（9.8％），与其他国家相比，这很高，表明对巴西苯二氮卓的依赖更加依赖于管理焦虑和失眠等条件（Madruga等人（Madruga等，2018）。尽管在结构上与苯二氮卓类药物不同，但Z-药物通过与苯二氮卓受体结合而产生其催眠作用，从而增强了抑制性神经递质GABA的活性（De Crescenzo等，2022）。Z-Strugs最著名的代表是Zolpidem，该代表在1990年代被引入市场，仅用于治疗失眠症（Brandt and Leong，2017年）。Zolpidem是一种短作用催眠药，可增强抑制性GABA-A受体的活性，从而诱导睡眠（De Crescenzo等，2022）。Zolpidem有效地减少了睡眠时间，延长了睡眠时间，同时也与白天的嗜睡最少相关，这使其成为偶尔和短期失眠症持续不到4周的合适选择（Brandt and Leong，2017年）。关于不利影响，唑吡坦与各种不舒服和危险的情况有关。对来自Z-Strugs和Benzodiazepines的不良事件的评论指出了严重的负面健康结果，例如梦游和
卡马西平和（r） - 拉果酰胺的类似物作为癫痫病的潜在抑制剂：分子对接，DFT和药代动力学
摘要：对当前癫痫疗法的抵抗力的增加强调了开发具有新的作用机理的新型抗癫痫剂的必要性。lacosamide和carbamazepine衍生物在结构上与抗癫痫药相关，据报道没有碳酸酐酶抑制性能。计算建模可以成为实验者的强大工具，为研究系统提供了严格的算法。这对于测试假设并在实验之前制定实验方案可能很有价值。因此，本研究旨在使用计算方法来确认所选癫痫抑制剂的实验主张。通过混合功能性B3LYP 6-311 ++ G（d，p）与ADME/TOX（吸收，分布，代谢，新陈代谢，排泄和毒性）预测相关，可药物，物理性，物理化学，药物学和药物动力学和药物代理，例如潜在抑制剂。所有化合物都通过了Lipinski的五个规则，表明其潜在的口服使用。为了了解相互作用的模式和结合能的模式，已经对类似物进行了分子对接研究，该研究已经使用了多个靶标，例如电压门控的T型钙通道（CA V 3.1），电压门控钠通道α（Na v 1.5），Na v 1.5），人碳氧化氢酶2（Human Carbonic Anhydrase 2（HCA-II II）和GAB AICIN（HCA-II）和GAB AININO（GAB AININ）（GABA）和γ-Andic andIno。与大多数受体对接时，BIA 2-024，卡马西平和埃斯卡尔巴西平的化合物显示出最好的对接相互作用和∆G°。这些结果预测了这些化合物作为潜在的抗癫痫药（AED）的作用。
为苯二氮卓类人提供垫子...
use” • Increased mortality OST plus benzos • Extended assessment of benzo use • Optimise OST • Single, long acting benzodiazepine • Diazepam 30mg daily maximum dose • Clear treatment plan, goals and time frame • Agree dose reductions and timescales • If maintenance ensure regular review • Suggests research questions
carbamazepine的透皮斑的配方和评估
透皮药物输送系统（TDDS）是一种广泛接受的药物输送方法，由于各种优势和通过完整皮肤全身递送药物的新型途径之一。局部药物给药是一种通过皮肤输送药物的系统性和局部化方法，被认为是口服和肠胃外途径的有吸引力的替代方法。目前的研究的目的是通过溶剂蒸发技术制备卡马西平的基质类型透皮药物输送系统（TDDS）。使用HPMC E-15，Eudragit RL-100和乙基纤维素不同比率的组合制备了几批。丙二醇被用作增塑剂，DMSO被掺入渗透剂增强剂。这些配制的经皮斑块的特征是其物理化学参数，例如厚度，重量变化，折叠耐力，水分吸收百分比，水分吸收百分比和体外药物释放研究。在上面的所有配方中，选择了最佳配方，因为这种优化的配方显示出令人满意的药物含量，其厚度，重量均匀性，水分含量百分比，水分摄入百分比和药物释放的最高百分比，即12小时内的93.95％。优化的配方（F6）显示出最大的药物释放百分比。
最近遇到了不受控制的新型苯二氮卓类和相关化合物（2024 Update）
2.1。由于在英国将来检测到的苯二氮卓类药物和相关化合物大量，因此ACMD以前已经考虑过基于其化学结构的通用控制的可能性，类似于德国使用的方法[Buzer.de，2023年]。但是，这并不是可行的，因为在英国法律中，必须使用文本来描述所控制的复杂通用结构。这与德国立法形成鲜明对比，德国立法可以绘制化学结构。因此，根据MDA 1971控制的所有苯二氮卓类药物和相关化合物均按名称列出（附件A）。2.2。在英国，除2个苯二氮卓类药物以外，所有药物都放置在MDA类C类中，并在MDR的附表4第1部分中列出。最近添加的示例是Remimazolam（Byfavo®）。这两个例外是咪达唑仑和替曼西epam，它们由于其效力，滥用潜力和转移风险而被放置在MDR的附表3中。
苯二氮卓类药物的风险
重要的披露：美国精神病药剂师协会的社区外展工作提供了此信息。此信息仅用于教育和信息目的，而不是医学建议。此信息包含重要点的摘要，并不是对有关该主题的信息的详尽回顾。始终寻求医生或其他合格的医疗专业人员的建议，您对药物或医疗状况可能有任何疑问。永远不要延迟寻求专业医疗建议或由于本文提供的任何信息而无视医疗专业建议。美国精神病学家协会违反了本文提供的信息所指控的所有责任。