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多电源EM免疫的实验表征
Johannes W. M. Osterrieth，James Ramper，David Madden，Nakul Rampal，Luke Skoric，Bethany Connolly，Mark。 Santos，Xian-He Sun，Hana Bunzen，Sateh C. Moreton，Jessica C. Moreton。 M. D'Alessandro，Patrick W. Dohenn，MirceaDincă，Chenyue Sun，Christian Doonan，Michael Thomas Huxley，Jack D. Evans，Paolo Falcaro。 Shuhei Furukawa, Eli Sanchez, Jorge Gascon, Selvedin Telalović, Sujit K. Ghosh, Soumya Mukherjee, Matthew R. Hill, Muhammed Munir Sadiq, Patricia Horcajada, Pablo Salcedo-Abraira, Katsumi Kaneko, Radovan Kukobat, Jeff Kenvin, Seda Keskin, Susumu北川。Johannes W. M. Osterrieth，James Ramper，David Madden，Nakul Rampal，Luke Skoric，Bethany Connolly，Mark。 Santos，Xian-He Sun，Hana Bunzen，Sateh C. Moreton，Jessica C. Moreton。 M. D'Alessandro，Patrick W. Dohenn，MirceaDincă，Chenyue Sun，Christian Doonan，Michael Thomas Huxley，Jack D. Evans，Paolo Falcaro。 Shuhei Furukawa, Eli Sanchez, Jorge Gascon, Selvedin Telalović, Sujit K. Ghosh, Soumya Mukherjee, Matthew R. Hill, Muhammed Munir Sadiq, Patricia Horcajada, Pablo Salcedo-Abraira, Katsumi Kaneko, Radovan Kukobat, Jeff Kenvin, Seda Keskin, Susumu北川。A. Dewitt，免费V. Lotsch。拉玛·奥克塔维安（Rama Octavian），俄罗斯莫里斯（Morris），保罗·圣惠特利（Paul St. Wheatley），纳瓦尔（Navarre Cyderius，Randall Q. Snurr，Rebecca B. Concalves，Shane Telfer，Seok J. Lee，Valska P. Ting，Van Speybroeck，Sven M. Rogge，Krista，Christ。 St. Luke W. Bingel，Stefan Wuttke，Andreo Jacopo，Omar Yaghi。
通过 BET 方程计算的表面积的可重复性如何？
Johannes WM Osterrieth, James Rampersad, David Madden, Nakul Rampal, Luka Skoric, Bethany Connolly, Mark D. Allendorf, Vitalie Stavila, Jonathan L. Snider, Rob Ameloot, João Marreiros, Conchi Ania, Diana Azevedo, Enrique Vilarrasa-Garcia, Xinca F, Buan, Buan, Hanze, Hanze, Neil. R. Champness, Sarah L. Griffin, Banglin Chen, Rui-Biao Lin, Benoit Coasne, Seth Cohen, Jessica C. Moreton, Yamil J. Colón, Linjiang Chen, Rob Clowes, François-Xavier Coudert, Yong Cui, Bang Hou, Deanna M. D'Alessandro, Payne Dohen, Doen, Doe, Sun, Christian. Michael Thomas Huxley, Jack D. Evans, Paolo Falcaro, Raffaele Ricco, Omar Farha, Karam B. Idrees, Timur Islamoglu, Pingyun Feng, Huajun Yang, Ross S. Forgan, Dominic Bara, Shuhei Furukawa, Eli Sanchez, Jorge Gascon, Selvedin Telalović, Sukho Khamed, Khammed Murji, Murji Murji, Matthew R. Saum. diq, Patricia Horcajada, Pablo Salcedo-Abraira, Katsumi Kaneko, Radovan Kukobat, Jeff Kenvin, Seda Keskin, Susumu Kitagawa, Ken-ichi Otake, Ryan P. Lively, Stephen JA DeWitt, Phillip Llewellyn, Bettina V. Lotsch, Sebastian T. Ender, Alexander M. Pati M. Pati M. al, Javier García-Martínez, Noemi Linares, Daniel Maspoch, Jose A. Suárez del Pino, Peyman Moghadam, Rama Oktavian, Russel E. Morris, Paul S. Wheatley, Jorge Navarro, Camille Petit, David Danaci, Matthew J. Rosseinsky, Alexandros P., Kat Schunder, Martin Xu, Sergeant, Sergian, Sergeant. s Mouchaham, David S. Sholl, Raghuram Thyagarajan, Daniel Siderius, Randall Q. Snurr, Rebecca B. Goncalves, Shane Telfer, Seok J. Lee, Valeska P. Ting, Jemma L. Rowlandson, Takashi Uemura, Tomoya Iiyuka, Monique A. van der Revere, David Revere, Speed, M.J. and Lamaire, Krista S. Walton, Lukas W. Bingel, Stefan Wuttke, Jacopo Andreo, Omar Yaghi, Bing Zhang, Cafer T. Yavuz, Thien S. Nguyen, Felix Zamora, Carmen Montoro, Hongcai Zhou, Angelo Kirchon, and David Fairen-Jimenez*
通过 BET 抑制靶向 ESR1 突变诱导的乳腺癌转录成瘾
雌激素受体 α (ESR1) 基因的配体结合域 (LBD) 获得性突变是转移性 ER + 乳腺癌患者内分泌疗法耐药的常见机制。尤其是 ESR1 Y537S 突变与大多数用于治疗乳腺癌的内分泌疗法产生耐药性有关。通过对近 1,200 种美国联邦药物管理局 (FDA) 批准的药物进行高通量筛选，我们发现溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂 OTX015 是 ESR1 突变细胞生长的主要抑制剂之一。OTX015 在抑制 ESR1 突变异种移植生长方面比选择性 ER 降解剂氟维司群更有效。与 CDK4/6 抑制剂 abemaciclib 联合使用时，OTX015 诱导的肿瘤消退效果比目前标准治疗方案 abemaciclib + 氟维司群更有效。OTX015 对 Y537S 突变乳腺癌细胞具有优先活性，并在与 WT 细胞的竞争研究中阻止了它们的克隆选择。因此，BET 抑制有可能预防和克服乳腺癌中 ESR1 突变引起的内分泌治疗耐药性。
BET 溴结构域抑制剂 HMBA 与 MEK 抑制剂协同作用治疗恶性胶质瘤
。CC-BY 4.0 国际许可，根据 提供（未经同行评审认证）是作者/资助者，他已授予 bioRxiv 永久展示预印本的许可。它是此预印本的版权持有者，此版本于 2020 年 1 月 2 日发布。；https://doi.org/10.1101/2020.01.01.891739 doi：bioRxiv 预印本
从protac到抑制剂：结构引导的有效和口服生物可用的赌注抑制剂
*相应的作者； Zr：zoran.rankovic@stjude.org，vs：vladimir.savic@pharmacy.bg.ac.rs。§授予该工作作者的贡献：MK，综合，数据收集和分析，手稿写作和修订。am，合成，研究设计和协调，数据收集和分析，手稿写作和修订。GT，合成，数据分析，手稿修订，FK，数据收集和分析。tr，结构生物学，手稿写作和修订。HC，提供的试剂。，数据收集和分析。yl，数据收集和分析。XF，数据收集和分析。sc，数据收集和分析。bj，数据收集。RH，数据收集。LP，数据收集和分析。VM，数据收集和分析。WCKP，提供的试剂。MFR，监督，髓母细胞瘤细胞系数据生成和分析，手稿写作和修订。JMK，监督，所有单元线数据生成和分析，手稿编写和修订。MF，监督，数据分析，结构生物学，手稿写作和修订。zr，构思了研究，监督，数据分析，手稿写作和修订。vs，监督，数据分析，手稿写作和修订
通过 BET 抑制靶向 ESR1 突变诱导的乳腺癌转录成瘾
雌激素受体 α (ESR1) 基因的配体结合域 (LBD) 的获得性突变是转移性 ER + 乳腺癌患者内分泌疗法耐药的常见机制。尤其是 ESR1 Y537S 突变与大多数用于治疗乳腺癌的内分泌疗法产生耐药性有关。通过对近 1,200 种美国联邦药物管理局 (FDA) 批准的药物进行高通量筛选，我们发现溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂 OTX015 是 ESR1 突变细胞生长的主要抑制剂之一。OTX015 在抑制 ESR1 突变异种移植生长方面比选择性 ER 降解剂氟维司群更有效。与 CDK4/6 抑制剂 abemaciclib 联合使用时，OTX015 诱导的肿瘤消退效果比目前标准治疗方案 abemaciclib + 氟维司群更有效。OTX015 对 Y537S 突变乳腺癌细胞具有优先活性，并在与 WT 细胞的竞争研究中阻止了它们的克隆选择。因此，BET 抑制有可能预防和克服乳腺癌中 ESR1 突变引起的内分泌治疗耐药性。
将抗病毒药物与 BET 抑制剂联合使用有利于对抗 SARS‐CoV‐2 感染
和对 SARS-CoV-2 生命周期至关重要的病毒蛋白，并证明了溴结构域和末端外结构域蛋白 2 和 4 (BRD2/BRD4) 与 SARS-CoV-2 的 E 蛋白相互作用。另一项利用 CRISPRi 筛选的研究表明，BRD2 抑制会下调血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 表达，并通过下调干扰素刺激基因 (ISG) 来控制 COVID-19 患者的过度活跃免疫反应。6 此外，Gilham 等人报道，溴结构域和末端外结构域蛋白家族 (BET) 抑制剂阿帕贝龙 (RVX-208) 通过降低 ACE2 表达来阻断 SARS-CoV-2 感染，7 而 Qiao 等人表明，使用 BET 抑制剂对雄激素受体的转录抑制也会导致 SARS-CoV-2 感染减少。8
通过 BET 抑制靶向 ESR1 突变诱导的乳腺癌转录成瘾
雌激素受体 α (ESR1) 基因的配体结合域 (LBD) 的获得性突变是转移性 ER + 乳腺癌患者内分泌疗法耐药的常见机制。尤其是 ESR1 Y537S 突变与大多数用于治疗乳腺癌的内分泌疗法产生耐药性有关。通过对近 1,200 种美国联邦药物管理局 (FDA) 批准的药物进行高通量筛选，我们发现溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂 OTX015 是 ESR1 突变细胞生长的主要抑制剂之一。OTX015 在抑制 ESR1 突变异种移植生长方面比选择性 ER 降解剂氟维司群更有效。与 CDK4/6 抑制剂 abemaciclib 联合使用时，OTX015 诱导的肿瘤消退效果比目前标准治疗方案 abemaciclib + 氟维司群更有效。OTX015 对 Y537S 突变乳腺癌细胞具有优先活性，并在与 WT 细胞的竞争研究中阻止了它们的克隆选择。因此，BET 抑制有可能预防和克服乳腺癌中 ESR1 突变引起的内分泌治疗耐药性。
胰腺癌免疫疗法的前沿和未来
背景：北欧和中欧约有20％的人口受桦树花粉过敏的影响，主要的桦木花粉BET v 1是过敏反应的主要引起者。及其相关树木和食物的交叉反应过敏原，v 1造成生活质量受损。因此，阐述了新的治疗策略，证明了阻断IgG抗体对BET V 1诱导的IgE介导的反应的有效性。最近的一项研究提供了第一次BET v 1特定纳米生物的BET降低患者与BET v 1的IgE结合的证据。为了增加对BET V 1的识别的潜力并促进交叉反应性和交叉保护，我们开发了BET v 1特异性纳米机构三聚体，并评估了它们抑制多克隆IgE结合到相应的抗原过敏原和过敏蛋白诱导的basophil的能力。