Azadirachta Indica A. Juss(Neem)是越南流行的植物,具有强大的降血糖作用。但是,有限的研究报告了药物剂型的印em提取物的制定。因此,这项工作确定了对糖尿病治疗的膜涂层片的发育和体内/体内评估,具有含水层叶提取物,具有湿度受保护的能力。为此,我们首先研究了INEM叶的最佳提取条件,以获得最强的降血糖作用的提取物。最好的条件是利用乙醇90%作为溶剂,植物固体溶剂比为1:10 w/w。然后,通过改变片剂吸附剂,稀释剂,粘合剂,分解剂和耐水膜涂层聚合物的类型/量来确定最佳的膜涂层片剂。与商业产品相比,最佳配方具有良好的水分耐药性以及可接受的易碎性和分解值。最后,分别利用α-葡萄糖苷酶抑制性测定和小鼠葡萄糖耐受性测试,通过体外和体内测试对产物的抗糖尿病性质进行了评估。片剂在抑制α-葡萄糖苷酶酶(43.33%的酶(相比之下为55.16%)和小鼠中的体内试验时,片剂显示出明显的降血糖作用(43.33%)。总而言之,包含A. A. juss叶提取物的薄膜涂层片剂在体外/体内环境中具有潜在的抗糖尿病作用。
deferasirox,薄膜涂层的重要风险是需要特殊风险管理活动以进一步调查或最小化风险的风险,以便可以安全地采用药用产品。重要的风险可以被视为确定的或潜在的。确定的风险是有足够证据证明与使用胶片涂层片的联系的问题。潜在的风险是基于可用数据可能与该药物使用的关联的问题,但是该关联尚未建立,需要进一步评估。缺少信息是指有关目前缺失并需要收集药物安全性的信息(例如长期使用药物)。
观测近地环境中的尘埃和碎片是一个具有巨大商业和科学意义的领域,对于最大限度地延长卫星的运行和商业生命周期以及降低日益增多的低地球轨道 (LEO) 宇航员的风险至关重要。为此,监测和评估粒子通量对于航天工业和依赖轨道基础设施数据产品/服务的更广泛的社会经济利益至关重要。我们设计了一种被动式太空尘埃探测器来调查低地球轨道的尘埃环境——轨道尘埃撞击实验 (ODIE)。ODIE 设计用于在低地球轨道部署约 1 年,然后返回地球分析尘埃颗粒产生的撞击特征。该设计强调能够区分与人类太空活动有关的轨道碎片 (OD) 和自然产生的毫米到亚毫米级微流星体 (MM) 群。 ODIE 由多个 Kapton 箔组成,这些箔显示出巨大潜力,可以有效保存撞击粒子的尺寸和化学细节,残留物化学可用于解释来源(OD 与 MM)。LEO 是一个恶劣的环境——原子氧的强烈腐蚀作用会损坏 Kapton 箔——需要使用保护涂层。Kapton 的常见涂层(例如 Al、SiO 2 等)对于后续分析和解释 OD 与 MM 的来源存在问题,因为它们是 MM 或 OD 的常见元素成分,或者 X 射线发射峰与用于区分 MM 与 OD 的元素的峰重叠。因此,我们建议使用钯涂层作为此应用的替代品。在这里,我们报告了钯作为 Kapton 基被动式粉尘探测器的保护涂层在暴露于原子氧和撞击时的性能。当受到撞击时,我们观察到较厚的涂层会受到影响
纳米医学为改善传统化疗的临床结果提供了一个有希望的机会,传统化疗通常存在水溶性差、肿瘤靶向能力低和血液/肾脏清除速度快的缺点。1 – 3 一些纳米制剂,包括脂质体、4 – 7 聚合物、8 – 11 和无机材料 12 – 14,具有增强渗透性和保留 (EPR) 效应,在实验室中比游离分子药物表现出更高的功效。然而,很少有抗癌纳米药物获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准。15 – 17 最明显的局限性之一是这些纳米制剂通常需要多种成分,这导致结构异质性、重现性差和赋形剂引发的生物毒性,这些都是限制临床转化的重要障碍。 18 – 20 另一个限制是,尽管抗肿瘤药物在纳米载体的帮助下被运送到肿瘤,但它们在肿瘤病灶中的保留率很低。 21 – 23 分子药物由癌细胞中的 e ffl 通量蛋白泵出,导致
粒径增加了这些粒子的效率[18]。因此,粒径和非聚集性非常重要FE-SEM和直方图的结果显示大多数PMA-DDA-DOX粒子小于55纳米,这对于药物载体来说是合适的尺寸。在图4中,缓释使PMA-DDA-DOX粒子有时间到达肿瘤细胞,并在到达肿瘤细胞后以几乎均匀的速率释放DOX,从而使药物的浓度在靶组织周围维持更长时间[19]。DDS最关键的方面之一是将药物递送到靶组织,这一因素与治疗和减少药物副作用直接相关[20,21]。通过选择合适的药物载体,如PMA-DDA-DOX,可以增强DOX的疗效,它显著地在肿瘤周围聚集
摘要 他莫昔芬 (TMX) 用于治疗早期激素受体阳性乳腺癌。本研究旨在评估 NPs 在靶向递送 TMX 治疗 MCF7 和 TMX 耐药 MCF7 乳腺癌细胞系方面的潜力。为此,我们创建了一种靶向递送系统,其中包括涂有透明质酸的壳聚糖 NPs (HA-CS NPs),并在体外进行了检查。首先使用离子凝胶法制备壳聚糖 NPs 并装载 TMX,以制备药物递送系统。然后,通过将壳聚糖的氨基与透明质酸的羧基交联来涂覆载有 TMX 的 CS NPs。然后对开发的 TMX 递送系统进行优化和表征,以用于颗粒制备、药物释放和针对癌细胞。HA-CS 粒径为 210 nm,其 zeta 电位为 + 25 mv。 TMX 在 NPs 中的包封率为 55%。在酸性 pH(5 – 6)下从 NPs 中释放的 TMX 高于生理 pH(7.4)。负载 TMX 的 HA-CS NPs 对 MCF7 和 TMX 抗性的 MCF7 细胞的细胞毒性作用明显高于负载 TMX 的 CS NPs 和游离药物。与负载 TMX 的 CS NPs 和游离 TMX 相比,研究结果证实了负载 TMX 的 HA-CS NPs 对 MCF7 和 TMX 抗性的 MCF7 癌细胞具有显著的抑制作用。
由于许多疾病与局部炎症增加有关,因此将药物引导到发炎部位可能是一种有力的治疗策略。发炎的内皮细胞的常见特征之一是调节血管细胞粘附分子– 1(VCAM-1)。在这里,利用非常晚期的抗原– 4(VLA-4)(VLA-4)和VCAM-1之间的特定亲和力产生能够靶向发炎的仿生纳米颗粒制剂。从遗传改性到组成型表达VLA-4的细胞的质膜被涂在聚合物纳米粒子核上,所得的细胞膜涂层纳米颗粒表现出对对靶细胞的亲和力增强,该靶细胞过度表达VCAM-1的体外VCAM-1。一种模型的抗炎药,地塞米松,封装在纳米成型中,使有效载荷的递送提高到发炎的肺部和体内的明显疗法疗效。总体而言,这项工作利用了生物膜涂层的独特优势,可以使用天然发生的目标配体相互作用来实现额外的靶向特异性。
在这项工作中,ZnO纳米颗粒(NP)成功合成并涂有油酸(OA)。这些NP(ZnO-OA)的平均直径约为11.5 nm,其核心的特征是XRD和FTIR和Raman的涂层。在不同浓度(0.10、0.25、0.50、0.75和1.00 wt%)的ZnO-OA的均匀分散体中,在嗜热物上是嗜热物,并在逻辑上表征了油。随着NP的浓度,密度和粘度值都增加,对于1 wt%纳米分散,相对增量分别为0.5%和4.0%。使用配备有摩擦学球的三针配置测试模块的Anton Paar MCR 302节省仪,在353.15 K下进行摩擦学测试。关于摩擦学行为,最佳浓度占ZnO-OA的0.25 wt%(摩擦系数减少的25%,横截面面积减少了82%,相对于用纯基碱基获得的磨损)。滚动机制由于纳米辅助作用的球形形状,将滑动摩擦转化为滚动摩擦,并且修补效果可以解释纳米化剂相对于纯PAO40的摩擦学性能更好。此外,在与Pao40 + 0的摩擦学测试中获得的共聚焦拉曼显微镜证明了PAO40,ZnO-OA NP和铁氧化物的存在。25 wt%ZnO-OA分散。 2021作者。 由Elsevier B.V. 发布 这是CC BY-NC-ND许可证(http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/)下的开放访问文章。25 wt%ZnO-OA分散。2021作者。由Elsevier B.V.这是CC BY-NC-ND许可证(http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/)下的开放访问文章。
摘要 简介:由于药物的副作用,纳米级药物递送系统的发展带来了药物治疗的显著改善,因为药物的药代动力学发生了变化,毒性降低,药物的半衰期增加。本研究旨在合成载有他莫昔芬 (TMX) 的 L-赖氨酸包覆磁性氧化铁纳米粒子作为纳米载体,以研究其对 MCF-7 癌细胞的细胞毒性和抗癌特性。方法:合成磁性 Fe 3 O 4 纳米粒子并用 L-赖氨酸 (F-Lys NPs) 包覆。然后,将 TMX 负载到这些 NP 上。通过 X 射线衍射 (XRD)、傅里叶变换红外光谱 (FTIR)、扫描电子显微镜 (SEM)、透射电子显微镜 (TEM)、动态光散射 (DLS)、差示扫描量热法 (DSC)、振动样品磁强计 (VSM) 和热重分析 (TGA) 评估合成纳米粒子 (F-Lys-TMX NPs) 的特性。在 pH 5.8 和 pH 7.4 下分析药物释放。将 MCF-7 细胞暴露于 F-Lys-TMX NPs、F-Lys NPs 和 TMX 24、48 和 72 小时。为了评估设计的纳米粒子的细胞毒潜力,进行了 MTT 和细胞凋亡测定、实时 PCR 和细胞周期分析。结果:F-Lys-TMX NPs 具有球形形态,尺寸范围为 9 至 30 nm。通过增加纳米粒子浓度和处理时间,与 TMX 相比,在 F-Lys-TMX NPs 处理的细胞中观察到更多的细胞增殖抑制和凋亡诱导。ERBB2、细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 E 基因的表达水平下调,而 caspase-3 和 caspase-9 基因的表达水平上调。药物释放研究表明,纳米粒子的释放缓慢且受控,受 pH 依赖。细胞周期分析表明,F-Lys-TMX NPs 可以将细胞停滞在 G0/G1 期。结论:研究结果表明,与 TMX 相比,F-Lys-TMX NPs 更有效,并且具有抑制细胞增殖和诱导凋亡的潜力。因此,F-Lys-TMX NPs 可被视为针对 MCF-7 乳腺癌细胞的抗癌剂。
本文档是已发表作品的已接受手稿版本,该作品最终以 ACS Applied Materials & Interfaces 的形式发表,版权归 © American Chemical Society 所有,由出版商经过同行评审和技术编辑。要访问最终编辑和出版的作品,请访问 https://doi.org/10.1021/acsami.1c16543。