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儿科抗逆转录病毒药物信息 – 阿扎那韦
• 同时服用考比司他 (COBI)（一种 CYP3A4 抑制剂）和由 CYP3A4 代谢的药物可能会增加这些药物的血浆浓度。这可能会增加与同时服用药物相关的临床显著不良反应（包括危及生命或致命的反应）的风险。同时服用 COBI、ATV 和 CYP3A4 诱导剂可能会导致 COBI 和 ATV 暴露量降低、ATV 疗效丧失，并可能产生耐药性。1 COBI 和 ATV 与某些抗逆转录病毒 (ARV) 药物（例如，与 ETR、与接受过 ART 治疗的患者的 EFV，或与需要药代动力学 [PK] 增强的另一种 ARV 药物，例如另一种蛋白酶抑制剂 [PI] 或埃替拉韦）共同给药可能会导致该药物的血浆浓度降低，从而导致治疗效果丧失和产生耐药性。
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代谢相互作用Budesonide的代谢主要由CYP3A4介导。与强CYP3A抑制剂共同治疗（例如iTraconazole，酮康唑，HIV蛋白酶抑制剂和含有产物的共依性）有望增加系统性副作用的风险（请参阅第4.4节的使用和第5.2节Pharmacacinetic特性的特殊警告和预防措施）。对于短期（1-2周）治疗，这是有限的临床重要性，但应在使用强CYP3A4抑制剂长期治疗期间考虑。由于主要通过肾脏途径消除了糖苷，因此影响肾脏排泄机制的药物可能会发生药物相互作用。体外糖py是肾脏转运蛋白OCT2和MATE1/2K的底物。cimetidine是OCT2和MATE1的探针抑制剂对吸入糖甘油的抑制剂的影响，其总系统暴露（曲线下（AUC）0-T下的面积（AUC）0-T）增加了22％，由于甲米替丁的共同给药而导致的肾脏清除率略有23％。福洛特罗不会在治疗相关浓度下抑制CYP450酶。布地奈德和糖含量不会在治疗相关的浓度下抑制或诱导CYP450酶。
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CYP3A4抑制剂…由于甲吡嗪的活跃部分长期生活，可以在更长的共同管理过程中进一步增加总逆转的血浆。因此，甲哌嗪与强或中等的CYP3A4抑制剂的共同给药（例如boceprevir, clarithromycin, cobicistat, indinavir, itraconazole, ketoconazole, nefazodone, nelfinavir, posaconazole, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telithromycin, voriconazole , diltiazem, erythromycin, fluconazole, verapamil ) s禁忌（请参阅第4.3节）。红霉素（每天两次500 mg），一种中等的CYP3A4抑制剂，平均导致甲虫给药3周后总甲虫的总甲虫的血浆暴露量增加1.4倍（范围1.03-2.32倍）。因此，在克里匹嗪与中等CYP3A4抑制剂（例如，红霉素，氟康唑，Diltiazem，Verapamil）共同给药期间，建议对个体反应和耐受性进行监测，并建议（如果需要），则需要（如果需要），甲虫的剂量应（Cariprazine剂量）的曝光量增加，以减少估计的重量。由于甲磷酸及其活性代谢产物的长期半衰期，开始或停止使用中等CYP3A4抑制剂或更改剂量的治疗，直到几周后才能完全反映在血浆药物水平中。应监测患者的不良反应和治疗反应，在启动或停止相互作用的药物或每次逆元剂量变化后几周。…
使用可靠的主成分分析（ROBPCA）算法基于MRI图像的分析，研究文章的脑肿瘤聚类
亲爱的编辑，迄今为止，已经评估了许多临床批准的药物治疗2019年冠状病毒病的潜力（Covid-19），例如lopinavir/ritonavir，hydroxychoroquine，cobicistat和darunavir。这些药物中的一些已被证明是有效的体外；但是，临床试验表明，这些化合物都没有导致症状或住院时间的显着改善。因此，从定义的目标开始识别候选药物是必不可少的，更可靠的。严重的急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-COV-2）主要蛋白酶M Pro（也称为3Cl蛋白酶）是冠状病毒中最典型的药物靶标之一。在当前的研究，基于SARS-COV-2 M Pro的两个不同结构（PDB ID：6LU7和6M2Q）的结构和序列比对中显示，Ser'46/Ca和Leu'167/Ca之间发生了明显的变化，这表明M Pro的底物结合袋在一定程度上表现出一定程度的灵活性（补充图。s1）。因此，我们使用这两种结构制定了一种多种互交策略，以使用Autodock Vina软件进行基于计算机的高通量虚拟筛选对药物数据库和我们的内部自动处理脚本的可能抑制剂（补充图。s2）。与这两种结构相对的108个分子分子<−8.0 kcal/mol发现。然后选择了相对于袋装体积和PKA值> 12的37个分子量在330至700 g/mol之间的分子。1 a）。2之后，我们专注于11种抗病毒，抗菌和靶向抗肿瘤药物（补充表1）。此外，还使用了几种先前报道的药物参考，例如GC376、1洛皮纳维尔，内菲尔纳纳维尔和达鲁纳维尔。全长SARS-COV-2 M Pro根据其编码序列（GI：1897214688）表达并纯化，并通过表面等离子体共振（SPR）技术检测到M Pro的每个筛选候选物的效率。使用Biacore仪器使用与M Pro相互作用的小分子的梯度浓度测量响应单元。然后，根据稳态分析，基于曲线拟合，测量了受体配体的结合属性，并报告为平衡解离常数（K d）。六种药物在M Pro中表现出极好的结合属性，包括Entretectinib，Indinavir，Cloxacillin，Dolutegravir，Saquinavir和Enasidenib，K D值为55μm或以下（图接下来，进行诱变研究以确认筛选分子与SARS-COV-2 m Pro之间相互作用的特定相互作用。首先，对可能与这些分子相互作用的七个残基的底物结合袋进行了深入分析，包括HIS41，ASN142，CYS145，CYS145，HIS164，MES165，ASP187和GLN189。HIS41，CYS145，HIS164和ASP187被报道为潜在的催化残基。