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策略使用硼氮共价键来实现高性能窄带电致发光
基于此，作者进一步构建了窄带发射，高量子效率和低效率滚动特性的天蓝色OLED。值得注意的是，基于BCZBN-3B的OLED的最大外部量子效率为42.6％，为使用二进制发射层的OLED设备设定了新的效率记录。此外，在1000 cd m -2的亮度下，该设备仍保持30.5％的效率，显示效率较小。
DNA编码的化学文库产生非共价和非肽SARS-COV-2主要蛋白酶抑制剂
1美国贝勒医学院病理与免疫学系的药物发现中心，美国德克萨斯州休斯敦77030，美国。2 Verna和Marrs McLean生物化学与分子药理学系，贝勒医学院，德克萨斯州休斯敦77030，美国。3，明尼苏达州明尼阿波利斯，明尼苏达州，明尼苏达州，分子生物学和生物物理学系，分子生物学和生物物理学，美国明尼苏达州55455，美国。4美国贝勒医学院国家热带医学院儿科系，美国德克萨斯州休斯敦77030。 5美国德克萨斯州贝茨街1102号，德克萨斯州休斯敦市贝茨街1102号疫苗开发中心，美国德克萨斯州77030，美国。 6伯克利结构生物学中心分子生物物理学和综合生物成像，劳伦斯·伯克利国家实验室，美国加利福尼亚州伯克利94720，美国。 7，德克萨斯大学圣安东尼奥大学生物化学与结构生物学系，德克萨斯州圣安东尼奥市，美国78229，美国。 8霍华德·休斯医学院，德克萨斯大学健康圣安东尼奥分校，圣安东尼奥，德克萨斯州78229，美国。 9这些作者同样贡献：Ravikumar Jimmidi，Srinivas Chamakuri，Shuo Lu。 10这些作者共同监督这项工作：Srinivas Chamakuri，Timothy Palzkill，Damian W. Young。 ✉电子邮件：srinivas.chamakuri@bcm.edu; timothyp@bcm.edu; damian.young@bcm.edu4美国贝勒医学院国家热带医学院儿科系，美国德克萨斯州休斯敦77030。5美国德克萨斯州贝茨街1102号，德克萨斯州休斯敦市贝茨街1102号疫苗开发中心，美国德克萨斯州77030，美国。 6伯克利结构生物学中心分子生物物理学和综合生物成像，劳伦斯·伯克利国家实验室，美国加利福尼亚州伯克利94720，美国。 7，德克萨斯大学圣安东尼奥大学生物化学与结构生物学系，德克萨斯州圣安东尼奥市，美国78229，美国。 8霍华德·休斯医学院，德克萨斯大学健康圣安东尼奥分校，圣安东尼奥，德克萨斯州78229，美国。 9这些作者同样贡献：Ravikumar Jimmidi，Srinivas Chamakuri，Shuo Lu。 10这些作者共同监督这项工作：Srinivas Chamakuri，Timothy Palzkill，Damian W. Young。 ✉电子邮件：srinivas.chamakuri@bcm.edu; timothyp@bcm.edu; damian.young@bcm.edu5美国德克萨斯州贝茨街1102号，德克萨斯州休斯敦市贝茨街1102号疫苗开发中心，美国德克萨斯州77030，美国。6伯克利结构生物学中心分子生物物理学和综合生物成像，劳伦斯·伯克利国家实验室，美国加利福尼亚州伯克利94720，美国。7，德克萨斯大学圣安东尼奥大学生物化学与结构生物学系，德克萨斯州圣安东尼奥市，美国78229，美国。8霍华德·休斯医学院，德克萨斯大学健康圣安东尼奥分校，圣安东尼奥，德克萨斯州78229，美国。 9这些作者同样贡献：Ravikumar Jimmidi，Srinivas Chamakuri，Shuo Lu。 10这些作者共同监督这项工作：Srinivas Chamakuri，Timothy Palzkill，Damian W. Young。 ✉电子邮件：srinivas.chamakuri@bcm.edu; timothyp@bcm.edu; damian.young@bcm.edu8霍华德·休斯医学院，德克萨斯大学健康圣安东尼奥分校，圣安东尼奥，德克萨斯州78229，美国。9这些作者同样贡献：Ravikumar Jimmidi，Srinivas Chamakuri，Shuo Lu。10这些作者共同监督这项工作：Srinivas Chamakuri，Timothy Palzkill，Damian W. Young。✉电子邮件：srinivas.chamakuri@bcm.edu; timothyp@bcm.edu; damian.young@bcm.edu
CVD石墨烯的湿化学非共价官能化：分子掺杂及其对电解石墨烯场现场效应晶体管特性的影响
Mbaye Dieng，Mohamed Bensifia，JérômeBorme，Ileana Florea，Catarina Abreu等。CVD石墨烯的湿化学非共价官能化：分子掺杂及其对电解质配备石墨烯现场效果晶体管晶体管的影响。物理化学杂志C，2022，126（9），pp.4522-4533。10.1021/acs.jpcc.1c10737。hal-03871463
混合超分子共价生物树脂促进基于光的体积生物打印结构中的细胞迁移和自组装
演变图（n = 3）。d）37°C 胶原酶溶液中的酶促材料降解（n = 3）。e、f、g、h）光交联后不同水凝胶配方（分别为 40 DoM、60 DoM、80 DoM、100 DoM）的流变频率扫描（0.1 至 100 Hz）（n = 3）。i、j、k、l）根据独立水凝胶材料的频率扫描计算出的 Tan delta（n = 3）。m) 使用不同水凝胶配方的圆形体积打印模型的归一化形状保真度（n = 3）。n) 使用预期的 STL 模型进行形状保真度计算的体积打印模型作为比较，比例尺 = 5 毫米。o、p) 混合 60 DoM 水凝胶的 CAD 模型和光片重建，分别显示东岛雕像和陀螺模型，比例尺 = 2 毫米。
美国癌症协会的共价 BTK 抑制剂 docibrutinib (AS-1763)
据报道，最近获批的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼 (pirtobrutinib) 也存在其他类型的耐药突变。多西布替尼可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明多西布替尼将成为治疗具有野生型和耐药突变 BTK 的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。Carna 正在推进多西布替尼作为下一代 BTK 抑制剂的开发。多西布替尼的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药已于 2024 年 10 月开始。该研究的初步数据由 MD Anderson 白血病科的 Nitin Jain 教授（该研究负责人）于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，数据显示，该药物在接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者中具有良好的安全性和 PK 特征以及良好的疗效。联系人：企业规划 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
使用 Domainex 的共价片段库和基于 LC-MS 的共价片段筛选平台搜索转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 共价抑制剂
支持共价抑制剂药物发现/设计的工具的最新进展以及奥希替尼和伊布替尼等重磅药物的成功，导致人们对“亲电试剂优先”共价药物发现的兴趣日益浓厚。通过完整蛋白质质谱 (MS) 进行共价片段筛选已被证明是一种强大的工具，KRAS(G12C) 抑制剂的发现证明了这一点 [1]。支持共价片段筛选的其他检测方法，包括通过 GSH 检测评估弹头反应性以及通过蛋白酶消化和肽图分析识别结合位点，可进一步优化命中率。共价抑制是时间依赖性的，因此效力的首选测量方法是二级速率常数 kinact/Ki，而不是 IC50。
开发靶向PBP2A的非β-内酰胺共价抑制剂在耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是一种革兰氏阳性的细菌病原体，继续对我们社会中当前的公共卫生系统构成严重威胁。MRSA中对β-内酰胺抗生素的高度抗性归因于青霉素结合蛋白2a（PBP2A）的表达，这会催化细胞壁交联。根据大量研究报告，已知PBP2A蛋白的活性受到与细胞壁交联的活性位点不同的变构位点的调节。在这里，我们对包含1,3,4-氧化唑核的113种化合物进行了筛选，以设计针对PBP2A变构位点的新共价抑制剂并建立其结构活性关系。在初始筛选中鉴定出的磺酰氧化二唑化合物的立体选择性合成导致细胞抑制活性的最大增强。基于基于PEG的药膏的磺酰基黄烷二唑的化合物，对人细胞的毒性测试低（CC 50：>78μm），不仅在小鼠皮肤伤口感染模型中，而且还针对抗氧蛋白抗抗性临床分离型MRSA（IC 50ous）（IC 50oubious），表现出了有效的抗菌作用。此外，利用LC-MS/MS和硅内方法的其他研究清楚地支持了通过亲核芳香族反应（S NAR）反应（S NAR）的变构位点共价结合机制，以及与PBP2A主要活性位点关闭的关联。
b'abstract：与乙烯基连接的二维聚合物（V-2DPS）及其层堆叠的共价有机框架（V-2D COF）具有高平面内\ XCF \ XCF \ x80-Conjugation和Robobs框架的能量候选候选者。但是，当前的合成方法仅限于产生缺乏加工性的V-2D COF粉末，阻碍了它们的整合到设备中，尤其是在依赖薄膜的膜技术中。本文中，我们通过knoevenagel多浓度报告了乙烯基连接阳离子2DPS膜（V-C2DP-1和V-C2DP-2）的新型水面表面合成，作为高度可逆和耐用的基于锌的双子电池（ZDIB）（Zdibs），它们是阴离子 - 选择性电极涂层。模型反应和理论建模揭示了水面上knoevenagel反应的反应性和可逆性的增强。在此基础上，我们证明了对V-C2DPS膜的水表面2D多浓度，该膜显示出较大的侧向尺寸，可调厚度和高化学稳定性。代表性地，V-C2DP-1以A = B 43.3 \ XC3 \ X85的平面晶格参数为完全结晶和面向对面的膜。 V-C2DP-1膜从其定义明确的阳离子位点，定向的1D通道和稳定的框架中获利，具有优质的Bis（Trifluoromethanesulfonyl）酰亚胺阴离子（TFSI）inimide（TFSI） - 转移性（TONT_ = 0.85），用于高valtibe Zdibs Zdibs trigge，因此
b'abstract：与乙烯基连接的二维聚合物（V-2DPS）及其层堆叠的共价有机框架（V-2D COF）具有高平面内\ XCF \ XCF \ x80-Conjugation和Robobs框架的能量候选候选者。但是，当前的合成方法仅限于产生缺乏加工性的V-2D COF粉末，阻碍了它们进入设备，尤其是在依赖薄膜的膜技术中。在此，我们报告了通过knoevenagel多凝结的乙烯基链接阳离子2DPS膜（V-C2DP-1和V-C2DP-2）的新型水上表面合成，可作为高度可逆且基于耐用锌的Dual-iro-ion patchies（Zdibs）的阴离子选择性电极（作为阴离子）。模型反应和理论建模揭示了水面上knoevenagel反应的反应性和可逆性的增强。在此基础上，我们证明了对V-C2DPS膜的水表面2D多浓度，该膜显示出较大的侧向尺寸，可调厚度和高化学稳定性。代表性地，V-C2DP-1作为完全结晶和面向面的膜，具有A = B 43.3 \ XC3 \ X85的平面晶格参数。从定义明确的阳离子位点，定向的1D通道和稳定的框架中获利，V-C2DP-1膜具有优质的Bis（Trifluoromethanesulfonyl）Imide阴离子（TFSI）inImide（TFSI） - 转移率（T_ = 0.85），用于高空ZDIBS，从而在高空zdibs中进行transpertion andercation transportive and-Interc Zdib and Fratsion trande trander-dranscation-intrance zdib and。促进其特定能力（从〜83到124 mahg 1）和骑自行车寿命（> 1000个循环，能力保留95％）。
使用基于共价片段的筛选方法发现细胞活性Chikungunya病毒NSP2蛋白酶抑制剂
Chikungunya病毒（Chikv）是一种蚊子播的α病毒，在过去的二十年中一直导致许多大规模爆发。当前，任何α病毒感染都没有FDA批准的治疗剂。CHIKV非结构蛋白2（NSP2）包含半胱氨酸蛋白酶域，对于病毒复制至关重要，使其成为药物发现运动的吸引人目标。在这里，我们优化了CHIKV NSP2蛋白酶（NSP2PRO）生化测定法，以筛选6,120个混合的半胱氨酸指导的共价片段。使用50％的抑制阈值，我们确定了153次命中（2.5％的命中率）。在剂量反应随访中，RA-0002034（一种共价片段，包含乙烯基磺基弹头，抑制了具有58±17 nm的IC 50的CHIKV NSP2PRO，并且具有时间依赖性抑制研究的进一步分析产生了6.4 x INACT /K IACT /K IACT /K INACT /k i k I k inact /k iinact /ki。LC-MS/MS分析确定RA-0002034以特定于位置的方式将催化半胱氨酸共价修改。此外，RA-0002034对一系列半胱氨酸蛋白酶没有明显的脱靶反应性。除了对CHIKV NSP2PRO活性和特殊选择性的有效生化抑制外，在α-病毒感染的细胞模型中测试了RA-0002034，并有效地抑制了CHIKV和相关α病毒的病毒复制。这项研究强调了化学探针ra-0002034的发现和表征，这是一种有希望的命中化合物，从基于共价碎片的筛选到CHIKV或PAN-α-阿尔巴病毒治疗。