1 Dipartimento di Scienze,Basilicata大学,Viadell'Ateneo Lucano,10 85100 Potenza(PZ),意大利; 2那不勒斯大学,意大利那不勒斯的那不勒斯大学药学系; 3阿卜杜勒·瓦利汗大学马尔丹药学院,巴基斯坦23200; 4个衍生品生物作用剂,通过意大利1085100 Potenza的Dell'Ateneo Lucano; 5国际食品营养与安全研究中心,江苏大学,Zhenjiang 212013,中国; 6贝尔格莱德大学农业学院,塞尔维亚Nemanjina 6,11080 Belgrade,R。塞尔维亚; 7诱导的抗药性和植物生物保护,科学大学雷姆斯大学香槟 - 艾登(Champagne-Ardenne),雷姆斯·艾尔登(Reims Cedex)51687,法国; 8西班牙Vigo大学食品科学技术学院分析化学与食品科学系,西班牙Vigo
介绍:卵巢癌是妇科系统的顽固恶性肿瘤,死亡率很高。Docetaxel(DTX)是抗肿瘤药物紫杉烷的第二代,在某些癌症中表现出了比经典的紫杉醇(PTX)优越的功效。 但是,其临床应用受到差的生物利用度的阻碍。 已经发现了天然香料提取物姜黄素(CUR),以改善DTX的生物利用度。 因此,在卵巢癌疗法中,使用甲氧基聚(乙二醇) - 聚(L-乳酸)共聚物(MPEG-PLA)共聚物的甲氧基聚(L-乳酸)共聚物的混合药物策略是有意义的。 方法:在研究中合成并表征了可注射的DTX-CUR/M纳米细胞。 模拟了DTX,CUR和共聚物之间的分子相互作用,并研究了药物释放行为。 在异种移植人类卵巢癌的细胞和小鼠模型中评估并探索了DTX-Cur/M的抗肿瘤活性和抗肿瘤机制。 结果:获得平均粒径为37.63 nm的DTX-CUR/M纳米细胞。 药物释放实验显示DTX-Cur/M纳米细胞持续释放药物。 MTT分析和凋亡研究表明,与单独使用DTX或CUR相比,DTX-CUR/M对A2780细胞表现出更强的抑制和促凋亡作用。 体内抗肿瘤实验结果证实,DTX-CUR/M通过抑制肿瘤增殖,抑制肿瘤血管生成ESI并促进肿瘤凋亡,在抗卵巢癌治疗中起着最有效的作用。 关键字:多西他赛,姜黄素,卵巢癌,纳米载体,联合交付Docetaxel(DTX)是抗肿瘤药物紫杉烷的第二代,在某些癌症中表现出了比经典的紫杉醇(PTX)优越的功效。但是,其临床应用受到差的生物利用度的阻碍。已经发现了天然香料提取物姜黄素(CUR),以改善DTX的生物利用度。因此,在卵巢癌疗法中,使用甲氧基聚(乙二醇) - 聚(L-乳酸)共聚物(MPEG-PLA)共聚物的甲氧基聚(L-乳酸)共聚物的混合药物策略是有意义的。方法:在研究中合成并表征了可注射的DTX-CUR/M纳米细胞。模拟了DTX,CUR和共聚物之间的分子相互作用,并研究了药物释放行为。在异种移植人类卵巢癌的细胞和小鼠模型中评估并探索了DTX-Cur/M的抗肿瘤活性和抗肿瘤机制。结果:获得平均粒径为37.63 nm的DTX-CUR/M纳米细胞。药物释放实验显示DTX-Cur/M纳米细胞持续释放药物。MTT分析和凋亡研究表明,与单独使用DTX或CUR相比,DTX-CUR/M对A2780细胞表现出更强的抑制和促凋亡作用。体内抗肿瘤实验结果证实,DTX-CUR/M通过抑制肿瘤增殖,抑制肿瘤血管生成ESI并促进肿瘤凋亡,在抗卵巢癌治疗中起着最有效的作用。关键字:多西他赛,姜黄素,卵巢癌,纳米载体,联合交付结论:我们通过全身给药设计了可注射的DTX-CUR/M纳米细胞,用于DTX和Cur剂的共递送到肿瘤部位。DTX-CUR/M纳米固体将是一种可生物降解,可持续和强大的抗肿瘤药物候选者,具有巨大的卵巢癌治疗潜力。
摘要:姜黄素是一种安全、经济有效的多靶点天然药物,在癌症治疗中具有潜力。最近,我们报道了一种新型姜黄素类似物 Da0324,其稳定性和抗癌活性显著提高。然而,Da0324 抗癌活性的分子机制仍然很大程度上未知。长链非编码 RNA 已被证明在癌症的发展和进展中发挥重要作用,可能是癌症治疗的潜在靶点。在这里,我们表明 Da0324 治疗下调了胃癌细胞中 LINC01021 的表达。Da0324 治疗或用反义寡核苷酸敲低 LINC01021 显著抑制了胃癌细胞的生长,并且在体外和体内上调了 P53 表达并下调了 Bcl-2 表达。此外,在胃癌细胞中,Da0324 处理或 LINC01021 敲低可抑制细胞迁移、侵袭和上皮间质转化 (EMT),并诱导细胞凋亡和自噬。此外,LINC01021 的过表达促进了胃癌细胞的生长和 EMT,抑制了 P53 表达并增加了 Bcl-2 表达。最后,LINC01021 的过表达逆转了 Da0324 的抗癌作用。我们的研究结果表明 Da0324 具有一种新的抗癌机制,LINC01021 可能是治疗胃癌的潜在治疗靶点。
化疗无法消灭癌细胞,主要是因为药物不能选择性地在肿瘤部位积聚,而这也会影响健康细胞。在本研究中,我们研究了磁铁矿纳米结构脂质载体 (NLC),以便将姜黄素靶向递送到乳腺癌细胞中。采用共沉淀法,在碱性介质中将 FeCl 2 和 FeCl 3 以适当的比例混合,制备超顺磁性氧化铁纳米粒子 (SPION)。所得磁流体非常稳定且具有高磁性。为了制备含有 NLC (NLC-SPION)、十六烷基棕榈酸酯和鱼肝油的 SPION,分别使用 Tween 80 和 span60 作为固体脂质、液体脂质、表面活性剂和助表面活性剂。将抗癌药物姜黄素负载于NLC-SPIONs(CUR-NLC-SPIONs)中,评价其粒径、zeta电位、多分散指数(PDI)、药物包封率、载药量和热稳定性等特性。结果表明,CUR-NLC-SPIONs的平均粒径为166.7±14.20nm,平均zeta电位为-27.6±3.83mv,PDI为0.24±0.14。所有制备的纳米粒子(NPs)的包封率为99.95±0.015%,载药量为3.76±0.005%。通过透射电子显微镜(TEM)进行形态学研究,表明NPs呈球形。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 测定细胞活力证明,合成的 CUR-NLC-SPION 对人类乳腺癌细胞具有比游离姜黄素更好的细胞毒活性。这种新型药物输送系统受益于超顺磁性,可作为开发新型生物相容性药物载体的合适平台,并有潜力用于靶向癌症治疗。
摘要。背景/目标:我们以前报道了与姜黄素结合使用时氨基磷灰酮衍生物作为对乳腺和其他起源反应性肿瘤的治疗剂的潜力。这项研究旨在筛选新型氨基喹酮衍生物(RAU 008,RAU 010,RAU 015和RAU 018)与姜黄素结合使用姜黄素,以用于细胞毒性,抗血管生成和抗激发和抗抗激素对MCF-7和MCF-7和MDA-MDA-MB-231乳腺癌细胞。材料和方法:使用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)分析细胞毒性和抗血管生成作用-2,5-二苯基溴化溴化物溴化物测定和酶连接的免疫吸收测定;虽然使用粘附测定法,Boyden Chambers和Matrigel测量了抗转移性效应。结果:与单个治疗相比,姜黄素与RAU 008相比在MCF-7细胞中引起了明显的细胞毒性作用,而当与RAU 015和RAU 018结合使用时,它在MDA-MB-231细胞中也显示出相似的作用。MCF-7细胞中RAU 015加姜黄素的抗血管生成作用与MDA-MB-231细胞中的姜黄素和姜黄素相比,抗血管生成的效果比单个治疗更有效,而MDA-MB-231细胞的转移能力可显着降低,用于使用氨基酸氨基酸氨基酸氨基酸氨基氨基素蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白蛋白含量降低。结论:作为针对乳腺癌的治疗剂,aminonaphthoquinones可能会提供巨大的希望,尤其是与姜黄素结合使用时。