• 非瓣膜性心房颤动,降低成人中风和全身性栓塞的风险。 • 预防深静脉血栓 (DVT) 和肺栓塞 (PE),适用于接受髋关节置换手术的成人。 • 治疗已接受肠外抗凝治疗 5 至 10 天的成人的 DVT 和 PE,以及降低先前接受过治疗的患者 DVT 和 PE 复发的风险。 • 治疗静脉血栓栓塞事件 (VTE),适用于已接受肠外抗凝治疗至少 5 天的 8 至 18 岁儿童患者,以及降低先前接受过治疗的 8 至 18 岁儿童患者的 VTE 复发风险。 Pradaxa 口服颗粒是一种直接凝血酶抑制剂,适用于以下用途:15
摘要背景凝血酶是一种多功能的止血调节酶,具有促凝和抗凝作用。因此,几十年来它一直是药物研发的主要目标。凝血酶是一种丝氨酸蛋白酶,具有两个带正电荷的区域(称为外部位点),已知它可以通过这些区域与许多底物结合。达比加群是一种凝血酶抑制剂,广泛用作口服抗凝剂,用于心房颤动和静脉血栓栓塞的抗血栓治疗。达比加群抑制凝血酶的机制是阻断活性位点,然而,它对凝血酶与底物结合的影响尚未得到彻底研究,因此对其了解甚少。材料和方法使用荧光标记的凝血酶和洗涤过的血小板,通过流式细胞术评估达比加群对凝血酶与血小板结合的影响。此外,为了证实结果,我们利用了现代生物分子结合研究技术、微尺度热泳动 (MST) 和表面等离子体共振 (SPR),对结果进行了验证。结果流式细胞术分析显示达比加群抑制凝血酶与血小板结合。抑制呈剂量依赖性,IC50 为 118 nM,略低于抑制血小板活化的 IC50,接近达比加群的临床相关血浆浓度。MST 和 SPR 也证实了达比加群对凝血酶与血小板结合的抑制作用。结论除了阻断活性位点外,达比加群还抑制凝血酶与血小板结合。由于凝血酶除了心血管系统之外还有许多其他功能,这一发现可能具有重要意义。
表I上的注释:•随着新阶段试验的结论,标签上的指示正在扩大。所有因子XA拮抗剂可能会及时共享适用于Rivaroxaban的迹象。您已经遇到了在标签外使用的代理,以进行全部指示。DOAC在19009年大流行期间广泛使用。•通常,预防性剂量为治疗剂量的50–66%,在大手术后使用和医疗病患者使用。•预防性预防心房颤动(SPAF)和心脏生物假体瓣膜的预防量为治疗剂量的66-100%。•冠状动脉疾病的利伐沙班剂量是预防性剂量的一半,只要与抗血域剂结合使用。•dabigatran和(较少的)apixaban需要在肾功能障碍和dabigatran存在下进行下剂量调整,而肌酐清除率<30 mL/min的患者不应使用dabigatran。
摘要:FXI因子的抑制剂代表了一类新的抗凝剂,这些抗凝剂正面临临床批准,以治疗急性冠状动脉综合征(ACS),静脉血栓栓塞(VTE)和预防心房纤维化(AF)。这些新的抑制剂包括化学小分子(Asundexian和Milevexian),单克隆抗体(Abelacimab,osocimab和Xisomab),以及反义寡核苷酸(Ionis-fxirx),因此它们具有非常精神分裂和不同的药物素。除了基于其药理异质性的临床疗效和安全性外,在合并症患者中使用这些药物还可以与其他伴随疗法进行药物与药物相互作用(DDIS)。尽管仅几乎没有临床证据,但可以通过考虑其药代动力学特性,例如CYP450依赖性代谢,与药物转运蛋白的相互作用和/或消除途径来预测临床相关的DDI。这些特征可能有助于区分它们与直接口服抗凝剂(DOAC)抗-FXA(Rivaroxaban,Apixaban,Edoxaban)和凝血酶(Dabigatran)(dabigatran)的使用,其药代动力学对P -gp -gp抑制剂/诱因非常依赖。在本综述中,我们总结了与CYP450/P-GP抑制剂和诱导剂新抗FXI DDI的当前临床证据,并指示DOAC抗FXA的潜在差异。
表8中列出的药物基于药物相互作用病例报告或研究,或由于相互作用的预期幅度和严重性而引起的潜在相互作用(即,被确定为禁忌症)。与氨氯地平,达比加特兰,氯吡格雷,阿托伐他汀,速尿,格里皮齐德,华法林,洛萨坦或左甲状腺素的共同给药。氨氯地平,Glipizide,Losartan和左甲状腺素未显示暴露变化。Lokelma与氯吡格雷,速尿和华法林共同给药会导致这些药物浓度的变化。但是,这些药物暴露的变化在临床上并不有意义,也不需要调整剂量。Lokelma和Cyclosporine的共同给药没有显示出临床上有意义的相互作用。
接受服用抗凝剂或抗血小板药物的患者的治疗可能会引起人们对侵入性牙科手术后出血并发症的潜在风险的关注。抗凝华法蛋白,抗血小板剂阿司匹林和氯吡格雷已被广泛使用多年,大多数牙科医生将熟悉服用这些药物的患者的牙科护理指南。其他几种口服抗凝剂(DOACS或直接口服抗凝剂; 1个,即Apixaban,Dabigatran,Rivaroxaban和Edoxaban)和抗血小板药物(Prasugrel和Ticagrelor)自2008年以来已经在英国使用(尤其是他们的使用(尤其是DOAC),并且已经变得越来越常见。有限的证据在牙科背景下为服用这些较新药物的患者的治疗提供信息,导致对这些患者的适当治疗的建议差异。也缺乏治疗牙科患者服用较不常见的可注射的低分子量肝素(LMWH)的建议。
肾功能不全在开始使用 DOAC 之前以及此后每年使用 Cockroft-Gault 方程(使用实际体重)计算患者的肌酐清除率 (CrCl) 至关重要。估计肾小球滤过率 (eGFR) 可能会高估肾功能并增加出血事件的风险(参见药物安全更新)。肾功能不全时存在 DOAC 蓄积和随后出血的风险。建议在轻度至中度肾功能不全中减少剂量,参考个别 SPC 获取剂量建议。如果肾功能在治疗期间发生显著变化,可能需要调整剂量。所有 DOAC 均未获准用于重度肾功能不全 CrCl <15ml/min 的患者(达比加群除外,CrCl <30ml/min 时应避免使用)。如果 CrCl <15,请考虑与肾脏团队讨论。
与华法林不同,这两种 NOAC 的药代动力学都是可预测的,并且可以口服而无需定期监测。请记住,INR 是专门为对华法林的作用敏感而开发的,并不适合作为评估 NOAC 抗凝程度的测试。对基本凝血筛查(APTT、PT)的敏感性各不相同,这取决于不同医院使用的个别试剂以及不同的药物,例如,利伐沙班对 INR 确实有可测量的影响,但这不是线性的,并且在其峰值效应在不同医院可能从 1.3-1.7 不等。然而,阿哌沙班通常对任何基本凝血筛查测试都没有影响。APTT 对达比加群敏感,但对抗 Xa 药物不敏感。但是,较大的中心可以提供针对这些药物的凝血检测以用于紧急情况。(抗 Xa 检测)。
血液学-Covid -199常见问题,如果我使用抗凝剂/血液稀释剂,我可以接受covid疫苗吗?接受抗凝剂的患者(例如WARFARIN,RIVAROXABAN,APIXABAN,DABIGATRAN等)可以安全地接收COVID-19疫苗接种。如果您要服用华法林(Coumadin),请确保您对INR监控是最新的,并且在接种疫苗之前,您的最新INR级别不超过治疗范围。如果您有任何疑问,请联系您的医生。所有抗凝剂上的患者应在接种疫苗后约5分钟内在不摩擦的情况下施加牢固的压力。如果我服用阿司匹林或血小板抑制剂(例如plavix,氯吡格雷,brilinta,ticagrelor),在接种疫苗接种时我应该做什么吗?您应该在接种疫苗接种时继续使用不中断的药物。接种疫苗后,请在注射部位上保持牢固的压力,而无需摩擦2-5分钟。如果我患有出血障碍,我可以接受疫苗吗?出血疾病的患者如果遵循以下指导:
我们治疗了一名 40 多岁的患者,该患者患有粘膜皮肤、关节和眼部 BS,使用秋水仙碱、6-甲基泼尼松龙和英夫利昔单抗进行控制。2021 年,她患上了中高死亡风险 PE,并有无法确定的腿部 DVT 既往征兆。CT 肺血管造影显示偏心壁粘连性充盈缺损、血管内网和右心室肥大。虽然肺部 CT 血管造影可以区分急性和慢性事件,但无法区分慢性肺栓塞和肺动脉慢性原位血栓形成。4 未检测到主要的血栓形成突变。她每天服用两次达比加群 150 毫克,持续 3 个月,灌注增强最小(图 1),然后评估为 CTEPH,并由持续性呼吸困难纽约心脏协会 (NYHA) III、呼吸衰竭、超声心动图显示肺动脉高压的可能性高