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人类巨细胞病毒DNA聚合酶基因中的一个点突变赋予对Ganciclovir和磷酸甲氧烷基衍生物的抗性
ganciclovir抗性突变体759R1）100源自人类巨细胞病毒菌株AD169含有两个抗性突变，其中一个是UL97基因，导致受感染细胞中ganciclovir磷酸化的降低[V. V. V.。 Sullivan，C。L. Talarico，S。C. Stanat，M。Davis，D。M. Coen和K. K. Biron，Nature（伦敦）358：162-164，1992]。在本研究中，我们将第二个突变映射到包含DNA聚合酶基因的4.1-kb DNA片段，并表明它赋予了Ganciclovir抗性而不会损害磷酸化。对4.1-kb区域的序列分析显示，在DNA聚合酶的保守区域V中，在987的位置导致了单个核苷酸变化。重组病毒构建为含有DNA聚合酶突变，但不显示与原始突变体759RD100（22倍）相对于Ganciclovir的中间电阻（4至6倍）；重组病毒还表现出对ganciclovir循环磷酸盐（7倍），1-（二羟基-2-二羟基甲基） - 环胞嘧啶（12倍）和磷酸二甲基烷基衍生物（S）-1-（S）-1-（3-羟基-2-磷酸磷酸盐）的抗性。 （S）-1-（3-羟基-2-磷酸甲氧基）胞嘧啶（8至10倍）。但是，重组病毒仍然容易受到某些相关化合物的影响。这些结果表明，人类巨细胞病毒DNA聚合酶是Ganciclovir的抗病毒活性的选择性靶标，Ganciclovir是其某些衍生物和磷酸氧基烷基衍生物的选择。支持区域V在底物识别中的作用；并提出由于聚合酶突变而导致人类巨细胞病毒对这些化合物的临床抗性的可能性。
响应性甲氧基聚乙二醇-硫
胶质母细胞瘤 (GBM) 是脑部最常见、侵袭性最强的原发性肿瘤，确诊患者的平均预期寿命仅为 15 个月。因此，迫切需要更有效的疗法来治疗这种恶性肿瘤。包括癌症在内的多种疾病都以高水平活性氧 (ROS) 为特征，这可能是 GBM 的标志，可作为靶向或从中受益。因此，可以利用药物与 ROS 响应分子的共价连接，旨在在相关病理环境中选择性释放药物。在这项工作中，我们设计了一种新的 ROS 响应性前药，通过使用美法仑 (MPH) 与甲氧基聚乙二醇 (mPEG) 通过 ROS 可裂解基团硫缩酮 (TK) 共价偶联，展示了自组装成纳米级胶束的能力。对聚合物前药和适当的对照进行了全面的化学物理表征，并对不同的 GBM 细胞系和“健康”星形胶质细胞进行了体外细胞毒性试验，证实了该前药对健康细胞（即星形胶质细胞）没有任何细胞毒性。将这些结果与非 ROS 响应性对应物进行了比较，强调了 ROS 响应性前药对表达高水平 ROS 的 GBM 细胞的抗肿瘤活性优于非 ROS 响应性前药。另一方面，将这种 ROS 响应性前药与 X 射线照射联合治疗人类 GBM 细胞可增强抗肿瘤效果，这可能与放射疗法有关。因此，这些结果代表了合理设计创新和定制的 ROS 响应性前药的起点，用于 GBM 治疗和与放射疗法联合使用。
奎宁和相关金chona生物碱中甲氧基的生物合成起源
摘要：奎宁是一种历史上重要的天然产物，其中含有甲氧基群，假定在后期途径阶段掺入。在这里，我们表明奎宁和相关的金chona生物碱中的甲氧基群被引入起始底物色素。用金chona植物的喂养研究明确地表明，5-甲氧氨基胺被用作植物中的奎宁生物合成中间体。我们发现了编码负责的氧化酶和甲基转移酶的生物合成基因，并使用这些基因重建了尼古替尼亚尼古替尼亚氏菌的Cinchona生物碱生物合成途径的早期步骤，以产生甲氧基和甲氧基甲氧基氧化氧化氧化氧化物碱性碱的混合物。重要的是，我们表明，色胺和5-甲氧氨基胺底物的共发生，以及下游途径酶的底物滥交，可以平行地形成甲氧基化和脱甲氧基化的甲氧基化和脱甲氧基化的生物碱。
与甲基丙烯酸酯衍生物单体合成分子印刷聚合物，用于分离乙基P-甲氧基霉素作为从Kaempferia galangal的活性化合物。提取物
由126种在全球范围广泛的物种组成，在热带东南亚国家，例如印度尼西亚，马来西亚，缅甸，缅甸，柬埔寨，泰国，泰国，甚至是南亚地区，即印度，即印度。1,2 Kaempferia Galanga L.在印度尼西亚被称为Kencur，已在经验上被约109个族裔使用。在印度尼西亚，Kaempferia Galanga出现在苏门答腊，爪哇，卡利曼丹，东努萨·坦加拉，苏拉威西和马卢库的几个地区。3，它排名第16位是使用最广泛的药用植物。4 Kaempferia galanga根茎传统上被用作抗内部的弹药，镇痛，抗菌，抗氧化剂，杀性性和血管肌。5 - 14 kaempferia galanga L.的根茎和叶子具有治疗伤口，头痛，溃疡，普通感冒，咳嗽，哮喘和乳腺癌的特性。15 - 17在2014年，Kumar报告说，Kaempferia Galanga L.的根茎含有多达50个挥发性油15 - 17在2014年，Kumar报告说，Kaempferia Galanga L.的根茎含有多达50个挥发性油
由1-甲氧基-3的DNA加合物形成...- refubium
1部门食品安全，联邦风险评估研究所（BFR），Max-Dohrn-Strasse 8-10，10589柏林，德国； sarah.weissenberg@live.com（s.y.w.）; anke.ehlers@bfr.bund.de（A.E。）; alfonso.lampen@bfr.bund.de（A.L。）2营养毒理学系，德国人类营养研究所（DIFE），Potsdam-Rehbrücke，Arthur-Scheunert-Allee 114-116，145558 Nuthetal，德国； fabian.schumacher@fu-berlin.de（F.S.）; wolfram.engst@web.de（W.E.）; meinl@dife.de（W.M.）3生化环境致癌学院（BIU），Gernot Grimmer-Foundation教授，德国Grosshansdorf，Lurup 4，22927； albrecht.seidel@biu-grimmer.de 4药房研究所，弗雷伊大学柏林，柏林，科尼金 - 路易斯 - 斯特拉斯2-4，14195柏林，德国柏林 *通讯：glatt@dife.de.de;电话。： +49-30-691-6846†在研究中进行研究时。
GalNAc3 结合反义药物与相同序列 2′-O-甲氧乙基修饰反义药物的安全性和耐受性比较：来自 1 期临床试验数据综合评估的结果
三天线 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc 3 ) 簇已证明受体介导的配体结合反义药物摄取的效用，这些药物靶向肝细胞表达的 RNA。GalNAc 3 结合的 2 ¢ - O - 甲氧乙基 (2 ¢ MOE) 修饰的反义寡核苷酸 (ASO) 已证明比未结合形式具有更高的效力，以支持较低剂量获得相同的药理作用。我们利用 Ionis 集成安全数据库比较了四种 GalNAc 3 结合和四种相同序列未结合的 2 ¢ MOE ASO。该评估评估了来自八项随机安慰剂对照剂量范围 1 期研究的数据，涉及 195 名健康志愿者（79 名 GalNAc 3 ASO，24 名安慰剂；71 名 ASO，21 名安慰剂）。两组 ASO 临床实验室测试中未发现异常阈值发生率的安全性信号。但是，与安慰剂相比，未结合 2 ¢ MOE ASO 组高剂量范围内的平均丙氨酸转氨酶水平显著升高。与未结合 ASO 组相比，GalNAc 3 -结合 ASO 组导致局部皮肤反应的皮下注射平均百分比低 30 倍（0.9% vs. 28.6%），未发生流感样反应（0.0% vs. 0.7%）。未结合 ASO 组中的三名受试者（4.2%）停止服药。在健康志愿者的短期临床数据比较中，GalNAc 3 -结合 2 ¢ MOE ASO 的整体安全性和耐受性特征明显改善。
剂量甲氧基氟烷与一氧化二氮的镇痛
抽象背景NHS的目标是在2032年将其碳排放量减少80％。其策略的一部分是使用对环境有害影响较小的药物。一氧化二氮目前在NHS内广泛使用。一氧化二氮，如果释放到大气中，则具有重大的环境影响。通过penthrox“绿口哨”装置传递的甲氧基氟烷是一种短作用的镇痛药，被认为与一氧化二氮相比具有较小的环境影响。使用制造商，在线资源和LCIA库存生产的数据，对penthrox制造和使用的所有产品和过程的生命周期影响评估（LCIA）。在OpenLCA中分析了这些数据。影响数据与现有的关于一氧化二氮和硫酸吗啡的数据进行了比较。结果该LCIA发现penthrox具有0.84 kg二氧化碳等效的气候变化效应（CO 2 E）。原材料和生产过程促成了penthrox在所有类别中的大部分影响，原材料占气候变化总影响的34.40％。penthrox的气候变化影响减少了CO 2 E的117.7倍。7 mg的100 mg/100 mL硫酸静脉硫酸盐的气候变化效应为0.01 kg CO 2 e。结论该LCIA表明，当专门研究气候变化影响时，penthrox设备的总体“摇篮到宽度”环境影响要好于一氧化二氮。对静脉注射吗啡等效剂量的气候变化影响甚至更低。切换到使用吸入的甲氧基氟烷，而不是在某些临床情况下使用一氧化二氮可以帮助NHS达到其碳排放降低靶标。
澳大利亚产品信息 - Penthrox®（Methoxyflurane ...
使用Penthrox®定期接触患者的医疗保健专业人员应了解使用吸入剂的任何相关职业健康和安全指南。为了减少对甲氧氟烷的职业接触，应与活性碳（AC）室一起使用Penthrox®吸入器。应指示患者向Penthrox®吸入器呼气，以便呼出的蒸气通过AC腔室，该腔室吸附了甲氧基氟烷。多次使用penthrox®吸入器没有交流室会产生额外的风险。在分娩和分娩时，在产科患者中使用了甲氧基氟烷的甲氧基氟兰酸酯，在分娩病房中，肝尿素氮，血尿素氮和血清尿酸的升高。
超疏水六烷基三甲氧基硅烷修饰的烟氧化二氧化硅纳米结构 /聚乙二醇（丁基甲基丙烯酸酯）复合薄膜通过气溶胶< / div>
图3：a）FTIR光谱显示了PBMA和HDTMS-SIO 2起始物质粉末和膜中的特征振动。XPS数据显示了b）c 1s c）c）c）o 1S光谱和d）c 1s，e）o 1s和f）hdtms-sio 2 /pbma膜的f）si 2p光谱。
甲氧氟烷吸入器用于急性疼痛管理
• 一次性吸入器，• 甲氧氟烷 3 毫升瓶，• 活性炭 (A/C) 室。准备和管理：• 确保将活性炭 (A/C) 室插入吸入器顶部的稀释孔中。每个瓶子都必须使用新的活性炭室和吸入器• 倾斜甲氧氟烷吸入器并将一个 3 毫升瓶的内容物倒入底座，同时旋转吸入器。请勿使用塑料注射器将瓶内容物转移到吸入器中• 轻轻摇晃以确保甲氧氟烷均匀分散在吸入器内，并在将吸入器交给患者之前擦拭吸嘴• 使用甲氧氟烷时，患者必须躺在床上或推车上• 不得在处方规定的疼痛手术间隙使用甲氧氟烷吸入器。例如：它不可用于在走动时控制疼痛 • 甲氧氟烷吸入器应自行使用，除患者外，其他人不得将其放在脸部/嘴部 • 甲氧氟烷吸入器可连接到标准面罩。如果使用面罩，必须由患者拿着，即不能固定在脸上 • 建议患者以缓解不适为目标，而不是完全消除疼痛 • 将腕带戴在患者的手腕上。识别吸嘴和