在单个胎盘中,在体内人胎盘灌注中显示胎儿与母性肽浓度比为≤0.017。liraglutide(GLP1激动剂)在人类研究中至少3.5小时后至少3.5小时,在人类研究中至少有一个受试者的胎儿转移。在动物研究中,GLP-1激动剂在母乳中排泄。人类有关排泄的数据不可用。在动物研究中,SGLT2抑制剂通常在三个月期间是安全的,但是在产后第21至90天,在少年大鼠中暴露,这是与人类肾脏发育的第二和第三三个月相吻合的时期,导致肾骨盆和小管的扩张。人类数据由SGLT2抑制剂使用过程中无意中妊娠的药物数据库组成,发现流产和先天性畸形的增加。在动物研究中, SGLT2抑制剂在母乳中排泄并影响新生儿生长,但人类数据尚无。SGLT2抑制剂在母乳中排泄并影响新生儿生长,但人类数据尚无。
Aurigene Pharmaceutical Services 是一家全球合同研究、开发和制造组织 (CRDMO)。我们以加速创新的传统为基础,并在小分子和大分子药物发现、开发和制造方面拥有丰富的经验,我们的使命是坚持不懈地为客户的成功而努力,并通过整体方法建立长期关系,以加速分子从实验室到市场的进程。我们为发现化学、生物治疗药物发现、发现生物学、临床 I-III 期计划、监管提交批次和商业制造的开发和制造服务提供集成和独立服务。Aurigene 的独特之处在于其集成的 API 和配方服务,涵盖从关键起始材料、高级中间体和 API 到成品(如口服固体、无菌产品、鼻腔溶液等)。英国、墨西哥、美国和印度的 GMP 商业制造设施补充了我们在印度的开发和制药 API 制造服务。
在全球范围内,慢性肾脏疾病和末期肾脏疾病(ESRD)是糖尿病患者的新兴健康问题。在2017年,全球有6.975亿例慢性肾脏病(CKD)病例;印度是第二受影响的国家,有1.151亿个病例[1]。印度的CKD的总幅度和模式已据报道。糖尿病性肾病(DN)是指糖尿病患者儿童NEYS的明确病理,功能和结构变化(1和2型)。在临床上,肾脏功能和持续的Albu minuria的持续下降是DN的特征[2]。糖尿病性肾脏缓解(DKD)是糖尿病和CKD患者的独特队列,可以通过肾小球滤过率下降/尿白蛋白排泄率升高或两者兼而有之。与DN不同,DKD没有明确的病原体,并且可能有其他各种原因。大约30%至40%的1型或2型糖尿病患者MEL Litus(DM)发展为DKD [3]。
癫痫是神经内科门诊常见的神经系统疾病。左乙拉西坦是治疗癫痫的常用抗癫痫药物之一,具有良好的疗效和耐受性。它经肾脏排泄,不依赖于细胞色素 p450。据报道,它有嗜睡、头痛、头晕、抑郁和焦虑等不良反应。此外,据报道,左乙拉西坦可引起急性肾损伤 (AKI) 和肾功能紊乱,这可能与其排泄方式有关,并且可能产生肾毒性,尤其是高负荷剂量时。我们报告的是一名患有癫痫的年轻女性患者因癫痫持续状态入院,开始服用负荷剂量 3 克左乙拉西坦,然后每天两次服用 1 克维持剂量,癫痫发作得到控制,但她出现了急性肾损伤,停用左乙拉西坦并在未进行肾透析的情况下进行医疗管理后病情有所改善,并出院回家,情况稳定。医生和医疗保健提供者应该了解这种罕见的不良反应和可用的管理方案,以便更好地护理患者并取得更好的结果。
我在这本书中提出的主要观点是,您消耗的任何东西 - 您服用的药物,吃的食物 - 都可以表现出神经元的行为,然后,随后,您的思维和感觉。在说明这一点的过程中,我研究了神经科学家目前对大脑中特定药物和食物的行为的了解,并试图通过展示如何通过“喂养”来改变其工作来改善自己的大脑的不深刻。i描述了几种新晶状体系统,包括它们在大脑中的基本作用,并探索各种物质(无论它们是否种植提取物,坚果,蘑菇,香料,巧克力或药物和招募药物)如何影响这些神经递质的生产,从而从神经元中释放出神经元,并从最终的mate Intraction和Excrition中释放出来。我还讨论了大脑在某些经历中的作用,例如幻觉,宗教信仰,痛苦和衰老过程,以及这些经历受我们消耗的影响的程度。in
脊髓损伤(SCI)是一种严重的中枢神经系统疾病,全球性SCI的发生率达到每1,000,000人的900例。SCI导致排泄物中的瘫痪和严重的功能障碍,对患者的健康和生活质量构成了重大威胁(Ding等,2022)。在SCI的早期阶段,主要治疗方法涉及手术干预与高剂量甲基促进性酮(MP)结合使用。手术旨在扩大脊髓管以缓解脊髓压缩,而高剂量MP则旨在减少次级氧化应激和炎症,均导致神经保护作用(Tian等,2023)。然而,高剂量MP的副作用,例如感染,肺炎和股骨头坏死,不能忽略(Canseco等,2021)。此外,一项队列研究发现,MP没有为SCI患者提供预期的好处(Felleiter等,2012)。因此,SCI>后的常规使用高剂量MP
迄今为止,人工智能 (AI) 和机器学习 (ML) 在药物研发中的应用主要集中在以下研究方面:靶标识别;基于对接、片段和基序生成化合物库;合成可行性建模;根据与具有已知活性和对靶标亲和力的化合物的结构和化学计量学相似性对可能的命中结果进行排序;优化较小的库以进行合成和高通量筛选;结合筛选证据来支持命中结果到先导化合物的决策。将 AI/ML 方法应用于先导化合物优化和先导化合物到候选化合物 (L2C) 决策的进展较慢,尤其是在预测吸收、分布、代谢、排泄和毒理学特性方面。本综述调查了造成这种情况的原因,报告了近年来取得的进展,并总结了一些仍然存在的问题。有效的 AI/ML 工具可以降低 L2C 和后期开发阶段的风险,对于加速药物开发过程、降低不断上升的开发成本和实现更高的成功率至关重要。
摘要姜黄(Curcuma longa)含有活性化合物姜黄素,该姜黄素具有抗植物,抗疟疾,抗炎作用。这项研究旨在激发姜黄素的潜力,姜黄素的潜力通过抑制falciparim疟原虫通过拓扑异构酶酶抑制了抗植物的潜力。本研究中使用的方法是一项镜头实验研究,其中有几个阶段,包括准备活性化合物,活性物质结合能的预测,化合物结合的预测,分子对接,ADME的预测(吸收,分布,分布,代谢,排泄)和毒性。结果表明,姜黄素与阿丁蛋白素结合,都与拓扑异构酶VI蛋白相互作用,并提供相似的抑制作用。ADME预测表明,姜黄素具有良好的用作口服药物的潜力,其中两个LD50都包含在第4类。姜黄素的结合亲和力和生物活性低于青蒿素,但仍被认为具有更安全的抗植物替代品。关键字疟原虫恶性疟原虫,姜黄龙,拓扑异构酶,
ADAF age-dependent adjustment factors ADME absorption, distribution, metabolism, and excretion AIC Akaike's information criterion ALT alanine aminotransferase ALP alkaline phosphatase Asc ascorbate AST aspartate aminotransferase ATSDR Agency for Toxic Substances and Disease Registry BAL bronchoalveolar lavage BALF bronchoalveolar lavage fluid BMD benchmark dose BMDL benchmark dose lower confidence limit BMDS Benchmark Dose Software BMI body mass index BMR benchmark response BMDC bone marrow-derived stem cell BW body weight CA chromosomal aberration CASRN Chemical Abstracts Service Registry Number CHO Chinese hamster ovary (cell line cells) CPHEA Center for Public Health and Environmental Assessment CL confidence limit CNS central nervous system Cr(III)三价铬Cr(IV)四价铬Cr(V)载体CR(VI)六价铬铬DAF daf剂量调节因子DLCO碳一氧化碳DNA DNA脱氧核糖核酸氧化脱氧核糖核酸酸E EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA ISPAIRE EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA EPA FEF 1 FEF 1 FEL. FVC强迫生命能力GD妊娠日GGTγ-谷氨酸转移酶GI胃肠道GLP良好实验室实践GSD几何标准标准偏差GSH谷胱甘肽GST谷胱甘肽GST谷胱甘肽-S-转移酶-S-转移酶HAWC健康评估工作区HEC HEC HEC HEC HEC HEC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEAC HEC VICERENT
在药物发现和发育中,在寻求新型治疗剂中识别铅弹簧的识别。有潜在的是最初的分子,这些分子表现出有希望的针对特定靶标的药理活性,并作为药物开发的基础。IntegrativeComputational方法已成为加快这一复杂的资源密集过程的强大工具。他们能够对庞大的化学图书馆和潜在候选药物的合理设计进行有效的筛查,从而显着加速了药物饮食。本评论论文探讨了铅复合发现和评估中采用的综合计算方法的多层景观。这些方法包括各种技术,包括分子建模,化学形象,基于结构的药物设计(SBDD),高通量筛选,分子动力学模拟,ADMET,ADMET(吸收,分布,代谢,排泄和毒性和毒性))预测,和Drug-Target-target互动分析。通过揭示精细的计算方法的关键作用,这篇评论突出了它们将发现变成更有效,具有成本效益且以目标为中心的努力的潜力,最终为开发创新的治疗药物铺平了道路,以解决医疗挑战的众多医疗挑战。
