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葡萄糖酶激活剂和imeglimin
总结2型糖尿病的患病率（T2D）在世界范围内不断增加，与肥胖的同样增加，并且正在引起年轻患者的同样增加。只有少数T2D患者达到血糖靶标，这表明对新型抗糖尿病药物的需求显然不仅需要控制血糖，而且还需要停止或减慢β-细胞的进行性逐渐丧失。最近已批准了两种全新的抗糖尿病剂 - 葡萄糖激酶激活剂和iMeglimin，将成为这项综述的主题。葡萄糖酶的变构活化剂是一种口服低分子重量药物，是β细胞中刺激胰岛素分泌和抑制肝葡萄糖产生的酶。其中一种是多扎利汀，在中国批准用于T2D的成年患者，无论是单一疗法还是二甲双胍的附加组件。多年来，该药物是否会产生持续的抗糖尿病作用，以及导致终止候选药物的副作用是否会限制多兰氏蛋白酶的有用性。imeglimin（与二甲双胍具有结构性相似），涉及线粒体功能障碍，并在日本批准了针对T2D的批准。在临床前研究中，该药物还显示出有希望的β细胞保护性和防腐剂作用，这些作用可能转化为疾病改变作用。希望，这两个新移民将有助于满足新治疗方式的巨大医疗需求，最好以改善疾病的潜力。还有待观察，它们将适合当代治疗算法，这些算法的结合是有效的，应避免。时间将在何种程度上说明这些新的抗糖尿病药物将在持续的抗糖尿病效果，可接受的安全性，联合治疗中的效用以及对硬性终点（如心血管疾病）的影响方面为当前针对T2D的治疗方案增加价值。
imeglimin 治疗 2 型糖尿病
Pacini 等人在一项双盲、随机、安慰剂对照研究中探索了 imeglimin 对 β 细胞功能的作用机制，该研究涉及 33 名 2 型糖尿病患者，这些患者接受了初治治疗或停止了之前的二甲双胍单药治疗 2 周，平均 A1C 读数为 6.8±0.1%。然后，患者每天两次服用 imeglimin 1500 毫克或服用安慰剂 1 周。经过7天的imeglimin治疗，结果显示imeglimin组对葡萄糖的胰岛素分泌反应（ISR）显著增加了112％（9.6±2.2 nmol.L -1 min）比安慰剂组（4.5±0.7 nmol.L -1 min），imeglimin组β细胞对葡萄糖的敏感性提高了36％（p=0.034）（24.6±2.2 pmol min -1 m -2 L mmol -1 ）
脂肪林及其对糖尿病并发症的可能有益作用
简单的摘要：线粒体是动物细胞中发现的细胞器。线粒体使用有氧呼吸产生三磷酸腺苷。线粒体功能障碍是2型糖尿病的突出病理特征。imeglimin是一种新型的口服降血糖剂，具有独特的作用机理，靶向线粒体生物能学。imeglimin减少了对人体有害的活性氧的产生。此外，它改善了线粒体和内质网的功能，这些功能在蛋白质的合成，折叠，修饰和转运中很重要。imeglimin通过线粒体的维持功能和结构和β细胞中的内质网的维持功能和结构来增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并抑制胰腺中β-细胞的凋亡。此外，Imeglimin抑制肝葡萄糖的产生并改善胰岛素敏感性。这些机制改善了2型糖尿病患者的葡萄糖代谢。对Imeglimin的临床试验在2型糖尿病患者中表现出良好的低血糖效率和安全性。有趣的是，Imeglimin改善了2型糖尿病患者的血管功能障碍。在动物中，imeglimin改善了心脏和肾功能，减少缺血引起的脑损伤。除了降低葡萄糖的作用外，imeglimin还可以成为2型糖尿病患者糖尿病并发症的有用治疗选择。
Imeglimin对2型糖尿病的安全性和功效在接受透析的患者中
摘要。背景/目标：iMeglimin是一种新型的小分子四氢噻嗪，已证明可以改善2型糖尿病患者临床试验中的高血糖。尽管如此，其肾功能障碍患者的药代动力学仍不清楚。这项研究的目的是阐明Imeglimin对患有透析的2型糖尿病患者的安全性和作用。患者和方法：六名患有血液透析（HD）或腹膜透析（PD）的2型糖尿病患者接受了500 mg/天的imeglimin。观察期为3.3±2.3个月。结果：与imeglimin处理后的基线相比，空腹血糖显着降低（126.2±32.0 mg/dl，p = 0.037，与基线相比）。此外，丙氨酸氨基转移酶的水平降低（10.3±6.3 IU/L，p = 0.006，与基线相比）。糖化的血红蛋白A1C和甘油三酸酯倾向于减少，尽管没有统计学意义。与基线值相比，总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇和天冬氨酸氨基转移酶的水平与基线值没有改变。结论：尽管样本量较小，但发现Imeglimin是一种有效且相对良好的剂，用于治疗患有HD和PD的2型糖尿病患者。在观察期间，在任何患者中均未识别出低血糖，腹泻，恶心或呕吐等不良事件。
用于确定抗糖尿病药物（Imeglimin HCl）的RP-HPLC方法的开发和验证及其剂型。
糖尿病类型2是一种代谢疾病，会影响数百万人，由于其对预期寿命和医疗费用的重大影响，因此被认为是一个主要的公共卫生问题。在世界许多地区，由于经济增长和城市化的加速，糖尿病的患病率正在上升1。糖尿病通过影响一个人的生活质量和功能能力2大大增加了发病率和早期死亡2。最近对60岁以下的人占糖尿病相关死亡率的三分之一以上的事实引起了人们的关注。这些变化归因于贫困食品和久坐的生活方式的消耗增加，这些食物与体重指数提高，BMI和禁食血浆葡萄糖4有关。具有较高体重指数（BMI）的人更容易容易2型糖尿病5。
RP-HPLC方法的开发和验证...
学生，Aditya Pharmacy拼贴，Beed。 摘要：iMeglimin是一种研究2型糖尿病治疗的第一in -class新颖的口服药物。 imeglimin的作用机理涉及两种不同的作用：（a）葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）的增加和细胞肿块的保存； （b）胰岛素作用的改善，有可能减少肝葡萄糖输出并增强肝脏和骨骼肌的胰岛素信号传导。 imeglimin可能会解决T2D病理生理学的频繁的线粒体功能障碍，在细胞和分子水平上。 减少了活性氧的形成（氧化应激降低）和预防线粒体通透性过渡孔口的开口（与预防细胞死亡有关）是由于观察到的呼吸链活性的重新平衡而观察到的（复杂I的部分抑制和缺陷III III活性）。 关键词：关键字：2型糖尿病，imeglimin，机制，线粒体。 简介： - imeglimin是一种以商品名的twymeg出售的口服抗糖尿病药物。 在日本，它于2021年6月被批准。 它是一种氧化磷酸化的抑制剂，还可以改善肌肉葡萄糖的吸收并恢复常规的胰岛素分泌。 这是获得批准的第一种抗糖尿病药物。 目前影响全球超过3.8亿人的2型糖尿病患病率预计到2035年将增加到超过5.9亿人。学生，Aditya Pharmacy拼贴，Beed。摘要：iMeglimin是一种研究2型糖尿病治疗的第一in -class新颖的口服药物。imeglimin的作用机理涉及两种不同的作用：（a）葡萄糖刺激的胰岛素分泌（GSIS）的增加和细胞肿块的保存； （b）胰岛素作用的改善，有可能减少肝葡萄糖输出并增强肝脏和骨骼肌的胰岛素信号传导。imeglimin可能会解决T2D病理生理学的频繁的线粒体功能障碍，在细胞和分子水平上。减少了活性氧的形成（氧化应激降低）和预防线粒体通透性过渡孔口的开口（与预防细胞死亡有关）是由于观察到的呼吸链活性的重新平衡而观察到的（复杂I的部分抑制和缺陷III III活性）。关键词：关键字：2型糖尿病，imeglimin，机制，线粒体。简介： - imeglimin是一种以商品名的twymeg出售的口服抗糖尿病药物。在日本，它于2021年6月被批准。它是一种氧化磷酸化的抑制剂，还可以改善肌肉葡萄糖的吸收并恢复常规的胰岛素分泌。这是获得批准的第一种抗糖尿病药物。目前影响全球超过3.8亿人的2型糖尿病患病率预计到2035年将增加到超过5.9亿人。许多组织（无论是公共还是私人），为了解决这一全球问题，为治疗，预防和教育提供了大量时间，精力和资源。尽管尽了最大的努力，但T2DM的普遍性仍在不断增加，尤其是当您考虑到不断增长的老年人口，肥胖率上升和越来越多的高风险族裔群体时。此外，为了建立和维持长期血糖控制，糖尿病的生理和进步性质需要将药物治疗和生活方式改变结合在一起。
通讯作者：医学博士Hiroshi Bando，FACP OrcID ID地址：Tokushima University /Medical Research，Nakashowa，Nakashowa 1-61，Tokushima 770-0943，JA < /div>
激动剂（GLP1-RA），钠 - 葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2I）等[6]。OHA中的最新主题是Imeglimin（Twymeg），它具有双重机制的特征疗效[5,7]。imeglimin是一种新颖的OHA，其分子类型与二甲双胍的分子类型[8]。二甲双胍在实际实践中是全球T2D的第一线OHA [9]。它可作为单一疗法和与其他OHA或胰岛素疗法结合使用的添加剂[10]。这两种OHA具有相似的分子类型，并已与其他OHA进行了合并治疗。在这些药物的类似处方中，通用方法包括每天两次给药。imeglimin（twymeg）表现出迄今为止的临床双重影响[11]。另一方面，已经讨论了有关糖尿病观点变化的T2D的有效处理。在上一时期，逐步治疗几乎是T2D常见的。然而，T2D的早期合并治疗已经普遍存在，似乎是一个有用的措施[12]。在equmet（vildagliptin/metformin）组合的情况下，对验证的大型研究是众所周知的。验证代表维尔迪格列汀疗效与二甲双胍结合使用2型糖尿病的早期治疗。它包括来自34个国家 /地区的254项多中心研究，其中包括新诊断的T2D病例用于双盲，随机和平行组研究方法[13]。至于相反的效果，两组都表现出不明显的结果。结果，组合组的初始治疗失败与单一疗法组相比，危险比（HR）为0.51。因此，与以前的二甲双胍单一疗法的测量值相比，合并的vildagliptin/二甲双胍剂的启动可以提供更大，更持久的作用。此外，每天给出两次equmet，这可以在午夜至清晨降低葡萄糖变异性。这种优点可以为更好的葡萄糖控制做出很大贡献。作者的糖尿病研究小组已有很长时间的报告，涵盖了诸如碳-70g早餐，进餐耐受性测试等领域
K Suresh Kumar，Int。 J. of Pharm。 Sci。，2024，第2卷，第8期，3445-3453 Bhumika Chandrakar博士，国际。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第3期，385-395 Farhan Ahamad。 N. Pinjari，int。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第2期，425-440 parbati kumari shah，int。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第3期，148-156 Suma Sri Potti，int。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第2期，1898- 1908年 nadeem siddiqui，int。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第3期，316-323 Nikita Mane，Int。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，问题01，137-146 Swapnil Tirmanwar，Int。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，问题01，131-136 AI的药房和应用中的人工智能在... 中 Payal Gharate，int。 J. of Pharm。 Sci。，2024，第2卷，第11期，1303-1311 Badwar Onkar，int。 J. of Pharm。 Sci。，2024，第2卷，第11期，1121-1129 Kainat Ramzan，Int。 J. of Pharm。 Sci。，2024，第2卷，第9期，399-412 P. Ahire，Int。 J. of Pharm。 Sci。，2024，第2卷，第11、88-113页 sushma，int。 J. of Pharm。 Sci。，2024，第2卷，第8、3437- ... km。 Shveta Yadav，国际。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第1期... M. Govardhan博士，国际。 J. of Pharm。 Sci。，2025，第3卷，第3期，775-782 唾液 - 一种口腔癌和口腔疾病的诊断工具
一种用于分析盐酸imeglimin的新方法，已经开发了一种口服抗糖尿病剂，并使用高性能薄层色谱（HPTLC）对散装和片剂形式进行了验证。该方法利用特定比例的丙酮，甲醇，甲苯和甲酸和甲酸的流动相。在244 nm的光密度扫描的硅胶TLC板上实现了色谱分离，该药物显示出明显的吸光度。验证遵循ICH Q2R1指南，证明了线性，准确性，精度（内部和时间间），检测极限（LOD），定量极限（LOQ）和鲁棒性的令人满意的结果。校准曲线在1000-5000 ng/band的浓度范围内线性，回归方程为y = 2.9501x + 3834.2，相关系数（R²）为0.9942。精确研究表明，日期和日期变化的较低％RSD值，确认可靠性。LOD和LOQ分别为1074.928 ng/lot和3257.54 ng/spot。恢复研究证明了该方法的准确性，在不同的尖峰水平下，恢复值的百分比接近100％。鲁棒性测试表明该方法对实验条件的较小，故意变化的弹性，在2％的可接受极限内恢复％。开发的HPTLC方法提供了一种简单，具有成本效益和可靠的手段，用于定量分析药品配方中的盐酸含Imeglimin。
糖尿病与心血管疾病
截至 2021 年，糖尿病 (DM) 影响着 5.37 亿人，预计到 2045 年将上升到 7.83 亿。这使糖尿病成为全球第九大死亡原因。在糖尿病患者中，心血管疾病 (CVD) 是发病和死亡的主要原因。值得注意的是，糖尿病患者的心血管疾病患病率高得惊人，尤其是在北美和加勒比地区 (46.0%) 和东南亚 (42.5%)。糖尿病患者中主要的心血管疾病形式是冠状动脉疾病 (CAD)，占病例的 29.4%。糖尿病的病理生理学很复杂，涉及胰岛素抵抗、β 细胞功能障碍和相关的心血管并发症，包括糖尿病性心肌病 (DCM) 和心血管自主神经病变 (CAN)。这些情况加剧了心血管疾病的风险，凸显了管理高血压、血脂异常、肥胖和遗传易感性等关键风险因素的重要性。了解将糖尿病和心血管疾病联系起来的遗传网络和分子过程可以带来新的诊断和治疗干预。Imeglimin 是一种新型线粒体生物能增强剂，是一种很有前途的糖尿病药物，有可能解决胰岛素抵抗和分泌困难。通过口服降糖药 (OHA) 有效管理糖尿病可以保护心血管系统。此外，某些抗高血压药物可以显著降低糖尿病相关心血管疾病的风险。此外，改变生活方式，包括饮食和运动，对于管理糖尿病和降低心血管疾病风险至关重要。这些干预措施，以及新兴的治疗剂和正在进行的临床试验，为改善患者预后和长期缓解糖尿病带来了希望。这项研究强调了迫切需要制定管理策略来应对糖尿病和心血管疾病的重叠流行。通过阐明潜在的机制和风险因素，本研究旨在指导未来的观点并增进对糖尿病患者心血管并发症发病机制的理解，从而指导更有效的治疗策略。