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葡萄糖酶激活剂和imeglimin
总结2型糖尿病的患病率（T2D）在世界范围内不断增加，与肥胖的同样增加，并且正在引起年轻患者的同样增加。只有少数T2D患者达到血糖靶标，这表明对新型抗糖尿病药物的需求显然不仅需要控制血糖，而且还需要停止或减慢β-细胞的进行性逐渐丧失。最近已批准了两种全新的抗糖尿病剂 - 葡萄糖激酶激活剂和iMeglimin，将成为这项综述的主题。葡萄糖酶的变构活化剂是一种口服低分子重量药物，是β细胞中刺激胰岛素分泌和抑制肝葡萄糖产生的酶。其中一种是多扎利汀，在中国批准用于T2D的成年患者，无论是单一疗法还是二甲双胍的附加组件。多年来，该药物是否会产生持续的抗糖尿病作用，以及导致终止候选药物的副作用是否会限制多兰氏蛋白酶的有用性。imeglimin（与二甲双胍具有结构性相似），涉及线粒体功能障碍，并在日本批准了针对T2D的批准。在临床前研究中，该药物还显示出有希望的β细胞保护性和防腐剂作用，这些作用可能转化为疾病改变作用。希望，这两个新移民将有助于满足新治疗方式的巨大医疗需求，最好以改善疾病的潜力。还有待观察，它们将适合当代治疗算法，这些算法的结合是有效的，应避免。时间将在何种程度上说明这些新的抗糖尿病药物将在持续的抗糖尿病效果，可接受的安全性，联合治疗中的效用以及对硬性终点（如心血管疾病）的影响方面为当前针对T2D的治疗方案增加价值。
imeglimin 治疗 2 型糖尿病
Pacini 等人在一项双盲、随机、安慰剂对照研究中探索了 imeglimin 对 β 细胞功能的作用机制，该研究涉及 33 名 2 型糖尿病患者，这些患者接受了初治治疗或停止了之前的二甲双胍单药治疗 2 周，平均 A1C 读数为 6.8±0.1%。然后，患者每天两次服用 imeglimin 1500 毫克或服用安慰剂 1 周。经过7天的imeglimin治疗，结果显示imeglimin组对葡萄糖的胰岛素分泌反应（ISR）显著增加了112％（9.6±2.2 nmol.L -1 min）比安慰剂组（4.5±0.7 nmol.L -1 min），imeglimin组β细胞对葡萄糖的敏感性提高了36％（p=0.034）（24.6±2.2 pmol min -1 m -2 L mmol -1 ）