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基于聚合物PEG的生物正交触发器，用于乳腺癌的前药激活
前药或可以激活前药的成分，特定于肿瘤。生物正交化学已成为按需前药激活的一种有希望的平台，因为它包括可以在生理条件下进行的化学反应而不会干扰生物学过程。4,5这些反应的选择性，特定城市和相当快的动力学允许精确控制非毒性前药的激活。6 - 8据报道，许多生物正交反应具有很高的选择性前药激活的潜力，例如叠氮化物和三苯基芬丁基之间的Staudinger连接，9和跨环环烯（TCO）和四嗪（TZ）之间的四津连接。10，Staudinger连接主要用于连接应用，因为其动力学相对较慢（K 2〜10-3 m-1 s-1），并且少量报告揭示了其前药激活的潜力。11 - 13在低浓度下，四嗪连接以其快速点击释放反应动力学（K 2〜10 4 m-1 s-1）而闻名，许多报告表明，TZ部分的反应性，
点击和生物正交化学：纳米药物纳米粒子主动靶向的未来？
多年来，点击和生物正交反应一直是人们研究的焦点。这些高性能化学反应的开发是为了满足当今生物环境中常用的化学反应通常无法提供的要求，例如选择性、快速反应速率和生物相容性。点击和生物正交反应在生物医学领域因纳米药物工程而受到越来越多的关注。在这篇综述中，我们研究了从 2014 年至今的一系列文章，使用术语“点击化学和纳米粒子 (NPs)”来强调这种类型的化学在涉及用于生物医学应用的 NP 的应用中的应用。这项研究确定了点击和生物正交化学在被动和主动靶向方面提供的主要策略，用于具有用于成像和癌症治疗的特定和多种特性的 NP 功能化。在最后一部分，还讨论了一种新颖且有前景的“两步”靶向 NP 的方法，称为预靶向 (PT)；更详细地介绍了该策略的原理以及从 2014 年至今列出的所有研究。
生物有机化学
糖尿病是一种代谢性疾病，其特征是高血糖，可以通过α-葡萄糖苷酶（α -GLU）（α -GLU）和α-淀粉酶（α -AMY）的含量来抵消，负责碳水化合物水解的酶。近几十年来，许多天然化合物及其生物启发的类似物已被研究为α -GLU和α -amy抑制剂。然而，没有研究用于评估Neolignan obovatol（1）对α -Glu和α -amy抑制作用。在这项工作中，我们报告了1和新类似物库的合成。这些化合物的合成是通过基于以下方法实施方法来实现的：苯酚烯丙基化，claisen/cope重排，甲基化，Ullmann偶联，脱甲基化，苯酚氧化和迈克尔型添加。obovatol（1）和十个类似物的体外抑制活性对α -glu和α -amy。我们的研究强调，天然发生的1和4个Neolignan类似物（11、22、26和27）比低糖症药物acarbose（α -amy：34.6 µm;α -Glu：α-Glu：248.3 µm）更有效抑制剂，其IC 5O值为6.2-23.6 µM -MAN -MY -MAN -MAN -MY tody -thy39。 -glu。对接进行了验证验证了抑制结果，突出了合成的新尼亚尼亚人和两种酶之间的最佳兼容性。同时循环二分色谱法检测到与研究的新木剂相互作用引起的α -GLU的构象变化。最后，在人类结肠癌细胞系（HCT-116）测试了研究化合物的体外细胞毒性。通过荧光测量和α -Glu和α -amy抑制作用的动力学的详细研究也表明，1、11、22、26和27对α -GLU具有最大的亲和力，对α -amy具有1、11和27。表面等离子体共振成像（SPRI）测量结果证实，在所研究的化合物中，Neolignan 27对这两种酶具有更大的亲和力，从而证实了动力学和荧光猝灭所获得的结果。所有这些结果表明，这些基于Obovatol的Neolignan类似物构成了追求新型降血糖药物的有希望的候选人。
数字胶体增强拉曼光谱用于生物正交药物的药代动力学检测
正在进行的研究探索了新的腈基官能化分子，例如疏螺旋体素 5 和具有腈基的二氢喹海松酸衍生物。6 氘在延长药物在体内的半衰期方面起着至关重要的作用，从而改善了暴露情况并减少了有毒代谢物，从而提高了疗效和安全性。7,8 例如 FDA 批准的第一个氘代药物，2017 年的氘代丁苯那嗪，9 和 2022 年的德克拉伐替尼。10 炔烃通常存在于药物分子中，可促进良好的相容性，11 例如依法韦仑、炔诺孕酮、炔雌醇等。随着这些药物的蓬勃发展，全面了解它们的生物和生理机制对于制定个性化的治疗方法至关重要。药代动力学研究旨在监测体内的药物浓度，反映药物在整个暴露过程中身体与药物的相互作用，包括药物的吸附、分布、代谢和消除/
Radboud University的生物正交化学 使用3D生物打印的自体微型操纵同源脂肪组织来处理糖尿病足溃疡 带有bortezomib拯救疗法的标志... 月经周期期间性激素的生理波动对葡萄糖代谢和肠道菌群的影响 pentoxifyline是成人患者重度抑郁症的新型附加疗法：一项随机，双盲，安慰剂对照试验 总结了flap和颅内的优势... 甲丙氨酸甲板-Thieme Connect 更新在儿科中使用血小板素受体激动剂 使用氧化石墨烯Nan 光子计数检测器CT - 肌肉骨骼放射学领域的首次体验 田间研究和因子IX变体固定的相关研究... 在免疫疾病的临床试验中编辑间充质干细胞
摘要在过去的二十年中，生物正交化学对各种与化学相关的领域进行了深远的影响，包括化学生物学和药物递送。这种变革性的进步源于涉及化学家和生物学家的协作努力，强调了跨学科研究的重要性。在此帐户中，我们在拉德布德大学的分子与材料研究所内的生物正交化学发展。化学因素从狭窄的炔烃和烷烃跨越了药物释放和生物缀合策略，反映了生物正交化学提供的广泛范围。通过反思起源于拉德布德大学的化学反应，该帐户强调团队合作是在推动生物方性化学方面取得重大进展的重要性。1引言2提供BCN作为化学生物学和3的强大生物串管工具，以便于可用的点击释放式转换 - 环状烯4给出分子指南5下一代生物缀合策略：动态点击化学6结论6结论
“三磷酸和相关类似物的生物正交反应”
生物正交磷。自那时以来，磷酸探针已被用于标记叠氮化物功能化的生物分子。Staudinger连接还为开发其他基于磷的化学物质的发展铺平了道路，其中许多化学物质广泛用于生物学实验中。几项评论突出了生物正交磷的设计和应用中的早期成就。本评论总结了该领域的最新进展。我们讨论了经典的类似Staudinger的转型的创新，这些转型使新的生物学追求。我们还强调了对生物正交阶段的相对新移民，包括环丙酮 - 磷酸结扎和磷酸磷酸反应。审查以涉及磷酸盐和磷酸盐结扎的化学选择性反应结束。对于每个转换，我们描述了整体机制和范围。我们还展示了为特定功能微调试剂的努力。我们进一步描述了化学物质在生物环境中的最新应用。总的来说，这些例子强调了生物正交膦试剂的多功能性和广度。
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生物有机和药物化学
直到最近，可裂解的保护基团的光谱可将药物的毒性（抗炎，抗肿瘤等）最小化，这受到了天然En Zymes曲目的严格限制。- 体内术语将用于描述在活细胞存在下执行的催化系统（例如细胞培养）。在每种情况下将指定催化事件的“内部”或“外部”。- 例如，天然水解酶和氧化酶还可以用来在体内取消药物。由于这种酶在体内的大多数组织中都广泛分布，因此特定于特定的分子的生物活性分子是最具挑战性的，其中其治疗作用是最可取的（见图1）。许多抗肿瘤药物的明显毒性（无论是患病和健康细胞）呼吁采取策略，以最大程度地减少不需要该药物的严重副作用。Hang等人引入了生物正交性一词。在2003年，用于描述“既不相互作用也不会干扰生物系统的化学反应”。1细胞中大量功能和细胞间空间的存在使这种反应和不与天然生物学环境相互作用的试剂的鉴定变得复杂。在2000年代初期，很少有反应在生物系统中表现出低反应性，并且与靶标底物结合的高特异性。其中，Staudinger连接于2003年开发，1和2007年报告的无金属点击反应占据了一个突出的位置。利用这些工具，可以通过有机叠氮化物与酯与酯和三键的反应使用荧光探针使用荧光探针标记细胞，组织和微生物。
生物有机化学
我们在此报告了对一组混合化合物的研究，其中具有不同 NO 释放能力的 3-R 取代的氧化呋喃部分（R = CH 3 、CONH 2 、CN、SO 2 C 6 H 5）与线粒体探针罗丹明B 结合。研究了每种产品在生理溶液、半胱氨酸存在下以及在 A549 肺腺癌细胞中释放 NO 的能力。评估了所有产品对上述癌细胞的细胞毒性，包括作为参考的结构相关但没有线粒体靶向的化合物。对于氧化呋喃 3 位带有-CH 3 和-CONH 2 基团的模型，只有靶向模型显示出显着的细胞毒活性，并且仅在最高浓度下，这与它们较弱的 NO 释放特性相符。相反，3 位强吸电子基团（如 -CN 和 -SO 2 C 6 H 5）的存在产生了抗癌剂，这可能是因为它们释放 NO 量高，并且能够通过共价结合抑制细胞蛋白。具体来说，含有 3-SO 2 C 6 H 5 取代的呋喃酮部分的罗丹明杂化物成为最有趣的产品，因为它在整个测试浓度范围内表现出高细胞毒性。该亚结构还与能够在溶酶体中积累的吩噻嗪支架相连。然而，发现针对这些 NO 供体呋喃酮亚结构的线粒体靶向是最有效的。