AAC接受的手稿在线发布于2020年7月8日。代理化学家。doi:10.1128/aac.01177-20版权所有©2020美国微生物学会。保留所有权利。
药物 1 药物 2 药物 3 依米丁 法匹拉韦 卡莫司他 去氢依米丁 利托那韦* 伯氨喹 洛匹那韦* 羟氯喹 阿托伐醌 利托那韦* 阿利泊韦 乌米芬诺韦 鲁平曲韦 卡莫司他 格里菲辛 三氮唑核苷 沙奎那韦 瑞德西韦 羟氯喹 法匹拉韦 利托那韦* 卡莫司他 瑞德西韦 利托那韦* 茚地那韦 瑞德西韦 鲁平曲韦 法匹拉韦 奥司他韦 伯氨喹 依米丁 洛匹那韦* 阿托伐醌 去氢依米丁 阿利泊韦 法匹拉韦 洛匹那韦* 乌米芬诺韦 强力霉素 利托那韦* 三氮唑核苷 瑞德西韦 阿利泊韦 茚地那韦 格里菲辛 羟氯喹 瑞德西韦 沙奎那韦 卡莫司他 法匹拉韦 鲁平曲韦 卡莫司他奥司他韦 利托那韦* 沙奎那韦 法匹拉韦 利托那韦* 瑞德西韦 格里菲辛 伯氨喹 注:* 在这种情况下可以使用 Kaletra(洛匹那韦/利托那韦组合)
•代谢:DoluteGravir(DTG)是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A和细胞色素P450(CYP)3A底物,当用UGT1A-调整或CYP3A模拟药物施用时,可能需要调整剂量。DTG剂量应每天两次(即两倍是通常剂量)。2-4,因为如果etravirine(ETR)显着降低了DTG的血浆浓度,而不应与ETR一起施用DTG,而无需在Atazanavir/Ritonavir,darunavir/ritononavir,或lopinavir/lopinavir/ritonavir的情况下进行同时施用,而对此对DTG浓度的影响。DTG。请参阅产品标签以获取大量药物与药物相互作用的完整列表。
摘要 疣状瓶霉菌可引起多种人类真菌疾病,主要是极难治疗的着色芽生菌病。多项研究表明,人类免疫缺陷病毒肽酶抑制剂 (HIV-PI) 是抗真菌疗法的有吸引力的候选药物。这项工作重点研究了 HIV-PI 对疣状瓶霉菌分泌的肽酶活性的作用及其对真菌增殖和巨噬细胞相互作用的影响。我们从疣状瓶霉菌中检测到了一种能够裂解白蛋白的肽酶活性,对胃酶抑素 A 和 HIV-PI(尤其是洛匹那韦、利托那韦和安普那韦)敏感,首次表明这种真菌分泌天冬氨酸型肽酶。此外,洛匹那韦、利托那韦和奈非那韦抑制了真菌的生长,导致超微结构发生显著改变。洛匹那韦和利托那韦还影响分生孢子-巨噬细胞粘附和巨噬细胞杀灭。有趣的是,利托那韦与伊曲康唑或酮康唑联合使用可抑制疣状假单胞菌的生长。总之,我们的研究结果支持 HIV-PI 的抗真菌作用及其作为真菌感染的潜在替代疗法的相关性。
r 1,r 2或r 4表示每天利托那韦胶囊的数量。*仅适用于经验丰富的患者。W不是首选方案,而是承认节省的潜在成本。Z Trizivir S D 635。ABC,Abacavir;阿特扎那韦的阿兹; IDV,indinavir; EFV,efavirenz; FOS,Fosamprenavir; LPV,Lopinavir; nfv,nel finavir; NRTI,核苷逆转录酶抑制剂; NNRTI,非核苷逆转录酶Inhibitor; NVP,奈韦拉平; PL,蛋白酶抑制剂; R,Ritonavir; SQV,Saquinavir; TPV,Tipranavir; t2o,enfuvirtide。ABC,Abacavir;阿特扎那韦的阿兹; IDV,indinavir; EFV,efavirenz; FOS,Fosamprenavir; LPV,Lopinavir; nfv,nel finavir; NRTI,核苷逆转录酶抑制剂; NNRTI,非核苷逆转录酶Inhibitor; NVP,奈韦拉平; PL,蛋白酶抑制剂; R,Ritonavir; SQV,Saquinavir; TPV,Tipranavir; t2o,enfuvirtide。
依曲韦林片 福沙那韦片 Fuzeon® Intelence® Invirase® Kaletra® Lexiva® 洛匹那韦/利托那韦(原 Kaletra®) 马拉维若 奈韦拉平 Norvir® 片 Retrovir® Reyataz® Rukobia® Selzentry® 司他夫定胶囊 Sunlenca® Sustiva® Temixys® Vira Vira® Zira Vira® Dine
4. Bagga B、Woods CW、Veldman TH 等。通过比较实验感染成人的流感和呼吸道合胞病毒和疾病动态可预测呼吸道合胞病毒抗病毒药物的临床效果。抗病毒治疗。2013;18(6):785-791。5. Yao X、Ye F、Zhang M 等。羟氯喹治疗严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 的体外抗病毒活性和优化剂量设计预测。临床传染病。2020;pii:ciaa237。https://doi.org/10.1093/cid/ciaa237 [Epub ahead of print] 6. Cao B、Wang Y、Wen D 等。洛匹那韦-利托那韦在重症 COVID-19 住院成人患者中的试验。N Engl J Med。https://doi.org/10。 1056/NEJMoa2001282 7. Li Y、Xie Z、Lin W 等。一项关于洛匹那韦/利托那韦或阿比多尔治疗因轻度/中度 COVID-19 住院的成年患者的有效性和安全性的探索性随机对照研究 (ELACOI)。MedRxiv。2020;23。https://doi.org/10.1101/2020.03.19.20038984
图 7 . 将艾尔巴韦与其他 9 种药物进行比较,比较其与 25 种 SARS-CoV-2 蛋白的结合自由能。洛匹那韦仅与病毒 S 蛋白(与宿主 ACE2 蛋白 (S_ACE2) 形成复合物)以及 2 种非结构蛋白表现出强结合(与艾尔巴韦相当)。预计雷替拉韦、利托那韦和索非布韦仅以中等亲和力与病毒蛋白结合。图例(右)显示 ΔG 结合范围从 ‒4.5 到 ‒11 kcal/mol。
5 制造商 RMC Performance Chemicals Private Limited 阿司匹林 6 制造商 Alta Laboratories Limited (ALL) 7 制造商 Lifetech Sciences 利托那韦 8 制造商 Honour Lab Limited 洛匹那韦 9 制造商 Hindys Lab Private Limited 阿昔洛韦 10 制造商 Dasami Lab Private Limited 卡马西平 11 制造商 Dasami Lab Private Limited 奥卡西平 12 制造商 Hetero Drugs Limited 13 制造商 Hazelo Lab Private Limited