抽象的微球是多跨度的药物输送系统,旨在获得延长或受控的药物输送以提高生物利用度,稳定性并以预定的速率将药物靶向特定部位。它们是由聚合物蜡或其他保护材料制成的,例如天然,半合成和合成聚合物。微球是粒径范围从1-1000μm组成的颗粒尺寸的特征自由流动粉末。。本评论突出了各种类型的微球,不同的制备方法,其应用以及各种参数以评估其效率。Microspheres are various types like Bioadhesive microspheres, Magnetic microspheres, Floating microspheres, Radioactive microspheres, Polymeric microspheres, Biodegradable polymeric microspheres, Synthetic polymeric microspheres and are prepared by methods like Spray Drying, Solvent Evaporation, Single emulsion technique, Double emulsion technique, Phase separation coacervation technique, Spray drying and喷涂凝结,溶剂提取。由于受控和持续的释放,微球具有广泛的应用。本文还重点介绍了可以在微球中配制的各种药物,以进行控制和持续释放。
保修,有限的补救措施和免责声明:3M控制之外的许多因素以及用户知识和控制在特定应用程序中的使用和性能都会影响3M产品的使用和性能。用户完全负责评估3M产品,并确定它是否适合特定目的并适合用户的应用方法。除非在适用的产品文献或包装插件中明确说明了不同的保修,否则3M的保证令,每种3M产品在3M时符合适用的3M产品规范。3M没有任何明示或暗示的其他保证或条件,包括但不限于针对特定目的的适销性或适用性的任何隐含保证或条件,或因交易,自定义或使用贸易的方式而产生的任何暗示保证或条件。如果3M产品不符合此保修,则可以选择3M的唯一和独家补救措施,以取代3M产品或退款的购买价格。
摘要:传统的药物输送系统有几个局限性,例如需要频繁给药和患者依从性差,这可能导致治疗药物水平波动。受控药物输送系统通过随时间逐渐释放药物为这些问题提供了解决方案。微球是由可生物降解的合成聚合物和蛋白质制成的自由流动的球形粉末,粒径小于 200 µm。这种方法有助于保持一致的血浆浓度并改善患者的治疗效果。此外,开发受控药物输送系统可以提高药物的全身生物利用度,从而提高其治疗效果并促进患者更好的依从性。在各种受控输送系统中,微球尤为引人注目。它们从可生物降解的基质中缓慢释放药物,从而最大限度地减少副作用,使其适用于肿瘤学、心脏病学、糖尿病和疫苗治疗等各种医学领域。不同的微球包括生物粘附性、漂浮性、放射性、聚合物和可生物降解微球。微球的评估技术包括物理特性(尺寸、形状、表面形态)、化学分析(FTIR、XPS、TGA)和生物学评估(体外释放、细胞毒性、细胞摄取)。还使用显微镜(SEM、TEM)和光谱(DLS、zeta 电位)。此外,体内研究评估微球的功效和安全性。它们可提高生物利用度、减少副作用、提高稳定性、降低给药频率,并促进以受控速率进行药物的靶向输送。不同的微球包括生物粘附性、漂浮性、放射性、聚合物和可生物降解微球。展望未来,微球有望在开发创新药物输送系统方面发挥关键作用,特别是在诊断、基因治疗和有效的靶向药物给药方面。
INDICATION FOR USE: TheraSphere is indicated for use as selective internal radiation therapy (SIRT) for local tumor control of solitary tumors (1-8 cm in diameter), in patients with unresectable hepatocellular carcinoma (HCC), Child- Pugh Score A cirrhosis, well-compensated liver function, no macrovascular invasion, and good performance status.禁忌症:在患者中偶然存在:其TC-99M大型大型白蛋白(MAA)肝动脉灌注闪闪发光显示出对胃肠道的任何沉积,可能无法通过血管造影技术来纠正血管造影技术•与Lungs的流血相比,该血管造影技术不得超过16. 1 16. 5(16)。 Y-90到肺。辐射肺炎。•肝动脉导管插入术是禁忌的,例如具有血管异常或出血性临床的患者•肺动脉不足(通常由<60 mmHg的动脉氧气压力(PA,O2)定义为<60 mmHg或氧气的氧气饱和度(SA,O2)或严重<90%),包括<90%),包括<90%dysfun divery,npefun dive <90%dysf。在临床上明显的腹水或用利尿剂治疗腹水•门静脉静脉血栓形成(PVT)4型参与以及缺乏TC-99M MAA沉积在TC-99M MAA成像上看到的PVT,并具有> 70%的肿瘤更换的肿瘤•具有较差的整体状态(E.G. E.G.,E.G. E.G.,E.G. E.G.,E.G. E.G. E.G.,> 70%)局部辐射处理。•怀孕的人。在接受患者治疗之前,请勿打开剂量的小瓶丙烯酸屏蔽。PI-992004-AA。WARNINGS: The following pre-treatment, high-risk factors (disease characteristics) have been associated with serious adverse events deemed possibly related to use of the device: infiltrative tumor type • tumor nodules too numerous to count • AST or ALT > 5 times ULN • bilirubin > 2 mg/dL • tumor volume > 50% combined with albumin < 3 g/dL.除了辐射测量所需的要求外,除了在患者治疗之前和患者治疗之前和期间,将therasphere剂量的小瓶直立并保存在其铅锅中。治疗后,废物需要谨慎,以防止由于残留的玻璃微球引起的污染和β屏蔽。预防措施:一般预防措施:如在任何动脉内手术中,应采用无菌技术,并应注意确保最少的患者麻醉暴露于治疗目标。•在确定通过导管注入的流体类型和体积时,应考虑患者合并症,以避免电解质失衡,液体移位和高血糖。•重要的是要避免任何可能导致动脉痉挛的侵袭性动脉手术,从而损害了液球分布到灌注肝目标体积中,这可能导致毒液的服用不足或非靶标沉积。肝功能受损患者的预防措施:遗留研究的疗效或安全性数据可用于支持该设备在儿童PUGH评分B或C cirrhosis患者中使用该设备。脆弱患者的预防措施:无法支持在儿童或乳房喂养妇女中使用该设备的有效性或安全性数据。如果考虑火化,则需要披露治疗。内分泌破坏,致癌性,诱变性,对繁殖的毒性:理想情况下应在月经开始后的前几(约10天(约10天)中,应在生育能力的女性中使用这种放射性装置。辐射安全:放射性产品仅由医疗保健专业人员使用,这些专业人员通过特定的培训和处理放射性核素的特定培训资格,并且经过适当的政府机构批准了被授权使用放射性核素使用的经验和培训。•与使用任何放射性材料一样,请确保对患者的最小辐射暴露于治疗目标,并最大程度地减少与患者接触的工人和其他人接触的辐射。释放和治疗后预防措施:治疗后患者护理:使用通用预防措施进行体液接触。跟踪Y-90可以在血液和尿液中检测到;戴手套并作为正常体液处置。辐射场在距患者腹部3 ft(1 m)下的辐射场小于1 mREM/h(10 µSV/h)。不需要患者的补充屏蔽和隔离来维持低于调节限制的其他人。•发布说明:患者应遵循良好的卫生(例如,适当的洗手)。护理人员,家庭和其他人不需要限制患者接触;但是,他们可以通过避免在治疗后第一周内避免在患者腹部1英尺(0.3 m)内延长时间(> 12个小时)的时间来最大程度地减少其辐射暴露。临床副作用通常发生在治疗后的前4至6周内。应告知患者在安全筛查时可能会发现从患者发出的辐射(例如国际旅行)。•在管理后的特殊预防措施:如果患者需要在治疗的前2周内就其胸部或腹部的任何部分住院,手术,医疗评估或治疗,则患者应告知医院并治疗Y-90 Theransphere植入的医生。医生应咨询其辐射安全人员,以处理和处置肝组织。•特殊的肝组织处理:治疗后手术,外植体或移植可能需要特殊的肝组织处理,因为玻璃微球保持永久植入肝组织。潜在的不良事件:使用该产品会导致肿瘤组织和正常肝组织的照射。结果,肝功能受损的患者可能会面临肝功能障碍的风险更大,因此可能会出现并发症。与给药程序本身有关的并发症可能包括:过敏反应:包括血管解剖在内的动脉损伤•抽吸肺炎•现场瘀伤/出血/血肿•便秘/腹部膨胀•疲劳•冲洗•感染•感染•恶心•自在•神经损害。注意:联邦(美国)法律将该设备限制在医师或根据医师的命令中出售。注意:肝脏的剂量不超过150 Gy。基于临床试验数据,文献综述和市场监测后,可能与Y-90微球治疗相关的不良事件(包括therasphere)可能包括以下因素:急性或慢性功能•慢性•厌食症•焦虑症•腹膜•胆管•炎症•炎症•chrolious•ch iliious•ch ilious•chlose•ch ilious•chliious) •死亡•脱水•腹泻•头晕•呼吸困难•水肿(任何位置)•电解质异常•升高的bun /肌酐 /肌酐升高•秋天•疲劳•疲劳•发烧•胃肠道出血 /出血•胃肠道或胃肠道溃疡•催眠•hypatic helpatic heppatic hexpatic•Hexpate•hexpate•hexpate•hexpate•hexcoptry•hexpate•hexcoremation•hepcornal prosental•Hicccorenal prosental inccorenlopenal•Hiccorcorenal prosental inccorenlopenal inccorenal prosental• (any location) • Liver failure, acute or chronic • Lymphopenia • Malaise • Mood alteration • Muscle weakness • Nausea • Neutropenia • Pain (any location) • Pancreatitis • Platelet count abnormalities • Pleural effusion • Portal hypertension • Pre-existing chronic liver disease decompensation • Pulmonary edema • Pulmonary fibrosis • Radiation hepatitis • Radiation induced disease,急性•无线电栓塞诱导的肝病(Reild)•败血症•室外心律不齐•血栓形成(动脉或静脉)•肿瘤炎症(包括肿瘤水肿)•肿瘤 - 溶解综合征•呕吐•呕吐•体重减轻。
由于水凝胶微球的良好生物相容性和可调节的理化特性,有许多研究。此迷你审查总结了各种功能水凝胶微球的合成方法和应用。首先简要引入水凝胶微球的常见制备技术,包括乳液聚合,微流体,光刻,电喷雾和3D打印。此外,还审查了水凝胶微球在各个领域的相关研究进度,并重点介绍了水凝胶微球作为递送平台,酶固定的微载体,抗菌剂和一些新领域的应用。最后,提出了水凝胶微球发展的局限性和未来前景。希望这篇综述可以为水凝胶微球的发展提供有益的参考,并在更广泛的田地中促进应用。
当前研究的目的是制定乙基纤维素和羟基丙基纤维素基于持续的释放微球,其中包含兰索拉唑作为模型药物。兰索拉唑是II型抗粉药剂时,在其作用中显示出协同作用。 通过W/O/O双乳剂 - 溶剂蒸发方法以不同的稳定剂浓度和不同的乳化速度制备微球,同时保持恒定量的兰索拉唑。 药物脱离的兼容性研究是在制剂开发前通过傅立叶转化红外光谱(FTIR)进行的,仅在微球制造中仅使用兼容的赋形剂。 制备的微球制剂的特征是产量百分比,粒度分析,药物夹带效率,通过扫描电子显微镜(SEM),差分扫描比色法(DSC)和维特罗药物释放行为,表面形态。 将兰索拉唑的熔点,溶解度和紫外线分析等预性研究符合IP标准。 通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。 通过改变表面活性剂和速度的浓度来制备微球。 粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。兰索拉唑是II型抗粉药剂时,在其作用中显示出协同作用。通过W/O/O双乳剂 - 溶剂蒸发方法以不同的稳定剂浓度和不同的乳化速度制备微球,同时保持恒定量的兰索拉唑。药物脱离的兼容性研究是在制剂开发前通过傅立叶转化红外光谱(FTIR)进行的,仅在微球制造中仅使用兼容的赋形剂。制备的微球制剂的特征是产量百分比,粒度分析,药物夹带效率,通过扫描电子显微镜(SEM),差分扫描比色法(DSC)和维特罗药物释放行为,表面形态。将兰索拉唑的熔点,溶解度和紫外线分析等预性研究符合IP标准。通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。 通过改变表面活性剂和速度的浓度来制备微球。 粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。通过红外光谱研究进行的兼容性研究表明,药物与聚合物之间没有显着相互作用。微球。粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。 以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。 有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。 因此,乳化剂产生了更好的表面特征。粒度的增加,乳化剂浓度增加(SPAN-80)。以增加的搅拌速度获得较小的尺寸。有趣的是,观察到粒径对体外药物释放没有显着影响。因此,乳化剂产生了更好的表面特征。使用F4公式观察到最高的夹带疗效,其表面活性剂浓度为0.5%,速度为1000 rpm,因此被选为最佳配方。随着恒定表面活性剂浓度下旋转速度的提高,观察到封装效率的提高。在持续旋转速度下的表面活性剂浓度增加会导致药物的封装效率降低。DSC数据表明该药物与两个聚合物之间没有相互作用,这也表明两种药物都分散在无定形状态的聚合物中。SEM研究表明,微球是球形形状,具有粗糙的表面形态,并且发现了颗粒。体外释放曲线在12小时内释放了兰索拉唑的缓慢而稳定的释放模式,发现该药物释放是扩散控制机制,具有Korsmeyer Peppas方程的N值表明非叶酸质量的非叶酸类型。由于这些实验的结果,得出结论,持续释放的微球持续释放的微球通过使用双重乳液 - 溶剂溶剂蒸发技术成功制备了使用乙基纤维素和羟基甲基纤维素作为聚合物的组合。
摘要 药物控制释放是当前药物输送系统的一个关键组成部分,旨在提高治疗效果,同时最大限度地减少负面影响。由于其可调特性和广泛的应用,微球已成为实现药物控制释放的适应性载体。这篇综述论文深入探讨了利用微球控制药物释放的配方技术、机制和问题。本文首先讨论了药物控制释放在医疗保健中的重要性以及微球在实现这一目标方面发挥的关键作用。然后,它研究了微球的众多配方选择,包括材料选择、生产工艺和药物包合技术。还彻底研究了微球特性(例如粒度、形状和药物负载)对释放动力学的影响。详细描述了影响药物从微球释放的过程,包括扩散控制、侵蚀控制和膨胀控制释放机制以及聚合物特性和药物-聚合物相互作用的相互作用。本文研究了产生靶向药物释放的复杂方法,包括外部刺激响应微球和内部刺激响应系统。研究了位点特异性靶向策略,包括通过增加渗透性和保留 (EPR) 效应进行被动靶向和通过配体功能化微球进行主动靶向。尽管基于微球的药物输送系统前景广阔,但它仍面临许多障碍。主要挑战是爆发释放、稳定性、扩大规模、免疫原性和监管问题。在基于微球的药物输送方面,讨论了增强表征技术、纳米技术集成、联合疗法、个性化医疗和新趋势方面的最新进展。关键词:微球、药物输送、控释、配方、机制、扩散控制释放、侵蚀控制释放、肿胀控制释放、靶向释放、外部刺激响应、内部刺激响应、纳米技术集成、联合疗法、个性化医疗、挑战、先进的表征技术、扩大规模、稳定性、免疫原性、监管考虑、未来前景、创新。国际药物输送技术杂志 (2024); DOI:10.25258/ijddt.14.1.68 如何引用本文:Vishwakarma R、Tare H、Jain SK。《用微球调节药物释放:配方、机制和挑战》。《国际药物输送技术杂志》。2024;14(1):487-495。支持来源:无。利益冲突:无
通过对预碳化间苯二酚-甲醛球进行化学活化,合成了具有高度堆积六边形排列的多孔碳微球和 S/微球碳复合材料。硫代硫酸钠用作无害的活化剂、S 掺杂剂和硫前体。多孔微球具有较大的表面积(2060-2340 m 2 g -1 )和足够的微中孔率。它们还具有大量的硫杂原子(5-7 %)和高电子电导率(2.3-3.1 S cm -1 )。微球的紧密组织和适当的孔隙率使其在水性和有机电解质中工作的超级电容器中使用时能够实现具有竞争力的体积电容值(分别为 130 和 64 F cm -3 ),同时保持良好的倍率性能。此外,硫含量超过80%的硫/球形碳复合材料被测试用作锂硫电池正极材料,显示出高的硫利用率、大的体积容量值(768mAh cm -3 )和稳定的长期循环性能(每次循环的容量损失为0.086%)。
放射栓塞术 (RE),也称为选择性内放射治疗 (SIRT),近年来逐渐被引入到临床的细胞减灭术中。越来越多的证据表明,RE 对各种实体的肝脏肿瘤有效,其中最突出的是肝细胞癌、结直肠癌和神经内分泌肿瘤。许多其他肿瘤实体(包括乳腺癌、胆管癌和胰腺癌)的肝转移对治疗敏感,即使对其他治疗方式(如温和栓塞、区域或全身化疗)有抵抗力。SIRT 的抗肿瘤作用与放射有关,而不是栓塞,在存活肿瘤部位选择性地获得极高的局部放射剂量,对周围正常肝组织的影响很小。RE 后的形态学变化可能会给传统的重新分期解释肿瘤活力和对治疗的真实反应带来困难。因此,功能成像,即对大多数接受治疗的肿瘤进行 18 F 氟脱氧葡萄糖正电子发射断层扫描 (计算机断层扫描) 代谢成像,被视为这方面的黄金标准,应纳入 SIRT 前后评估。为防止与强效抗肿瘤功效相关的严重毒性,细致的治疗前评估尤为重要。预测剂量的改进将有助于优化治疗和患者选择。核医学程序对于 RE 的计划、执行和监测至关重要。然而,对于这种特殊的治疗形式,必须强调患者管理的跨学科方面。随着 SIRT 从抢救指征发展到肝肿瘤疾病早期阶段的使用,以及新治疗方案和靶向疗法的出现,将 SIRT 嵌入多学科方法将变得更加重要。本文重点介绍治疗的选择、准备和执行以及治疗后监测和反应评估的程序和技术方面。Semin Nucl Med 40:105-121 © 2010 Elsevier Inc. 保留所有权利。
摘要:在过去的三十年中,药物分配管理取得了显着发展,并已成为药物开发的重要组成部分。常规药物有一些局限性,例如需要对药物的血浆浓度进行验证,尤其是对于半腔短的药物。经常使用DRU G会导致患者依从性恶化和血浆浓度变化。可以通过开发新药,尤其是受控药物的新药来解决这些挑战,从而使血浆药物在更长的时间内缓慢释放药物来保持稳定。控制药物分布也可以改善药物的生物利用度,从而改善治疗和患者依从性。有许多可控递送的方法,包括Lipos Ome,脂质体,齿状体,植物体,微乳液和微球。在这些配方中,微粒特别好,因为它们会减慢聚合物基质中的药物释放,并且所使用的聚合物大多是可生物降解的,没有副作用。因此,微球用于许多医学领域,例如肿瘤学,放射学,妇科,心脏病学,肺病学,糖尿病和医学。本评论的文章总结了其设计中不同类型的微球和当前进展。此外,可以使用多种方法分析微球并官能化。