oclacitinib于2013年在美国批准,以控制与过敏性皮炎相关的瘙痒,并控制至少12个月大的狗的特应性皮炎(AD)。occlacitinib代表了批准用于狗的第一个Janus激酶(JAK)抑制剂,并且仍然是唯一批准兽医医学的抑制剂。JAK抑制剂在人类医学中获得批准,用于治疗人类和AD的骨髓纤维化,类风湿关节炎和银屑病关节炎。提供了使用的批准JAK抑制剂和使用它们的疾病的例子(表1)。有趣的是,批准用于类风湿关节炎的JAK抑制剂Bariticinib已获得严重Covid-19的紧急使用授权,以减少炎症。oclacitinib已成为兽医通过靶向sig的细胞因子对过敏至关重要的细胞因子来管理过敏并减轻患者的重要工具。1尽管oclacitib并未标记其他物种或治疗过敏以外的其他疾病,但兽医在经验上使用了它来治疗其他疾病。
1. 兽药名称 Apoquel 3.6 mg 狗用薄膜包衣片 Apoquel 5.4 mg 狗用薄膜包衣片 Apoquel 16 mg 狗用薄膜包衣片 2. 定性和定量组成 活性物质: 每片薄膜包衣片含: Apoquel 3.6 mg:3.6 mg 奥拉替尼(马来酸奥拉替尼) Apoquel 5.4 mg:5.4 mg 奥拉替尼(马来酸奥拉替尼) Apoquel 16 mg:16 mg 奥拉替尼(马来酸奥拉替尼) 有关辅料的完整列表,请参阅第 6.1 节。 3. 药物形式 薄膜包衣片。白色至灰白色,长方形薄膜包衣片,两面都有刻痕,两面都标有字母“AQ”和“S”、“M”或“L”。字母“S”、“M”和“L”代表不同强度的药片:“S”在3.6毫克药片上,“M”在5.4毫克药片上,“L”在16毫克药片上。药片可以分成相等的两半。4.临床特点4.1目标物种狗4.2使用指征,指定目标物种治疗与狗过敏性皮炎相关的瘙痒。治疗狗特应性皮炎的临床表现。4.3禁忌症对活性物质或任何赋形剂过敏者请勿使用。不要给年龄小于12个月或体重低于3公斤的狗使用。请勿用于有免疫抑制迹象(如肾上腺皮质功能亢进症)或有进行性恶性肿瘤迹象的狗,因为这些情况下的活性物质尚未经过评估。4.4 针对每种目标物种的特殊警告 无。
Janus 激酶 (JAK) 抑制剂是最近加入到各种炎症性皮肤病治疗药物库中的一种新药物。这些药物通过 JAK 信号转导和转录激活因子 (STAT) 信号通路靶向细胞内转录。许多皮肤自身免疫性疾病是由依赖 JAK-STAT 信号通路的细胞因子介导的。因此,使用 JAK 抑制剂抑制该通路可能是治疗各种炎症性皮肤病的重要策略。目前已知有两代 JAK 抑制剂。第一代是非特异性的,靶向两种或更多种不同类型的 JAK,而第二代 JAK 抑制剂是特异性的,仅靶向一种类型的 JAK。托法替尼、芦可替尼、巴瑞替尼和奥拉替尼是第一代 JAK 抑制剂的例子。 Decernotinib、Peficitinib (ASP015K)、Filgotinib (GLPG0634)、Fedratinib、Momelotinib、Apeficitinib (ASP015K)、Upadacitinib (ABT-494) 和 Lestaurtinib 被视为第二代 JAK 抑制剂。虽然第一代 JAK 抑制剂已用于治疗不同的自身免疫性皮肤病,但第二代 JAK 抑制剂尚未通过其 III 期试验,但有望减少副作用。