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在线可访问 http://www.tjpr.org http://dx.doi.org/10.4314/tjpr.v24i1.12 原创研究文章 陆地的分离和特性
目的：确定从尼日利亚科吉州阿尼格巴采集的土壤样本中分离的链霉菌属次级代谢物的抗菌、抗溃疡和细胞毒活性。方法：使用盐水虾致死率测定法对不同浓度（62.5、125、250、500、1000 mg/mL）的次级代谢物或参考 K 2 Cr 2 O 7 进行链霉菌次级代谢物的细胞毒活性（浓度范围：62.5 – 1000 mg/mL）。使用白化大鼠溃疡的阿司匹林和乙醇模型评估抗溃疡活性。五组动物，即三组预处理组，其提取物口服浓度为 100 和 200 mg/kg，一组预处理组以奥美拉唑 (30 mg/kg) 作为标准，另一组口服 2 mL/kg 生理盐水 (对照)。使用微量稀释法研究抗菌和抗真菌活性。结果：细胞毒性试验表明，与对照组相比，提取物浓度为 12.5 至 62.5 mg/mL 的毒性较小。对于抗溃疡活性，第 1 组动物表现出白细胞粘膜浸润、上皮细胞大量脱落和细胞出血，而第 2 组有轻度组织糜烂和小溃疡。在 3 至 5 组中，与 100 mg/kg 相比，200 mg/kg 提取物表现出出色的细胞保护作用和熟练的治疗能力，没有明显的副作用，而标准组表现出一些副作用，粘液细胞明显减少（p < 0.05）。次级代谢产物抑制了与溃疡有关的生物（幽门螺杆菌、大肠杆菌、弯曲杆菌属和链球菌属），发挥了治疗作用并保护大鼠免受溃疡。结论：从链霉菌属中分离的次级代谢产物对上皮组织无毒，具有抗菌和抗溃疡活性，因此具有作为抗消化性溃疡药物重要来源的潜力。关键词：抗溃疡、次级代谢产物、细胞毒活性、链霉菌属
质子泵抑制剂与癌症：现状
幽门螺杆菌感染和 Zollinger-Ellison 综合征，以及预防高危患者（年龄 > 65 岁，有胃肠道溃疡病史或同时接受抗血小板、抗凝或皮质类固醇治疗）的非甾体抗炎药 (NSAID) 相关胃肠道病变（Strand 等人，2017 年）。许多此类疾病通常需要长期治疗，这增加了患者发生临床上显著的药物相互作用的可能性。此外，标签外处方已被广泛报道，特别是在功能性消化不良和预防非风险患者 NSAID 引起的胃十二指肠病变方面（Lassalle 等人，2020 年）。自 1980 年代后期推出市场以来，PPI 在许多国家的使用都有所增加。例如，在法国，2015 年有超过 1500 万拥有医疗保险的人（占法国成年人口的近三分之一）是 PPI 使用者（Singh 等人，2018 年；Lassalle 等人，2020 年）。在一项研究中，三分之一的患者无法确定 PPI 指征，四分之三的 NSAID 预防性处方没有发现可测量的风险因素（Lassalle 等人，2020 年）。大约 20% 的癌症患者使用 PPI（Kinoshita 等人，2018 年；Tvingsholm 等人，2018 年；Sharma 等人，2019 年）；然而，PPI 通常会被过量用于治疗化疗的副作用（如 GERD）或作为与皮质类固醇或 NSAID 联合治疗的预防措施（Lassalle 等人，2020 年）。总体而言，PPI 被认为不良事件很少，因为它们通常耐受性良好。然而，据报道，PPI 与胃肠道疾病（恶心、腹痛、传输障碍）、离子吸收障碍（低镁血症、铁缺乏、维生素 B12 缺乏）、肾衰竭、感染（肺炎、艰难梭菌感染、腹膜炎）和骨折有关（Singh 等人，2018 年；Yibirin 等人，2021 年）。此外，PPI 还参与各种药物 - 药物相互作用 (DDI) (Wedemeyer 和 Blume，2014 年；Strand 等人，2017 年；Patel 等人，2020 年；Uchiyama 等人，2021 年)。通过提高胃液 pH 值，PPI 会影响胃液 pH 依赖性药物的吸收。事实上，某些弱碱性药物的胃液 pH 值升高会导致溶解度降低，随后的吸收率也会降低 (Wedemeyer 和 Blume，2014 年；Patel 等人，2020 年)。PPI 也可能影响药物消除，因为它们是有机阳离子转运蛋白 (OCT，参与底物药物的肾脏排泄) 和 P-糖蛋白流出转运蛋白的潜在抑制剂 (Wedemeyer 和 Blume，2014 年；Patel 等人，2020 年)。 PPI 主要在肝脏中通过细胞色素 P450 酶 (CYP) 系统代谢，主要是 CYP2C19 和 CYP3A4 ( Wedemeyer and Blume, 2014 )。它们能够作为 CYP 的抑制剂或诱导剂；抑制 CYP 会增加全身对药物的暴露量 (Patel 等人，2020 年)。奥美拉唑对 CYP2C19 具有高亲和力，对 CYP3A4 具有中等亲和力，因此具有相当大的 DDI 潜力 (Wedemeyer and Blume, 2014 年)。埃索美拉唑也能在临床上显著抑制 CYP2C19，而其他 PPI 对 CYP2C19 的抑制在临床上并不重要 (Patel 等人，2020 年)。然而，只有少数涉及 PPI 的 DDI 具有临床意义 (Wedemeyer and Blume, 2014 年)。尽管如此，
PPI 的药代动力学、副作用和疗效
摘要 质子泵抑制剂（PPI）是世界上使用最广泛的药物。目前，市场上有六种PPI：右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。它们的半衰期约为 1 小时，并通过同工型 CYP2C19 和 CYP3A4 在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和功效进行文献综述。该方法基于综合评价，考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库，以及 2011 年至 2019 年期间发表的英文、葡萄牙文和西班牙文文章。PPI 是广泛用于治疗胃酸分泌疾病的药物，具有良好的抑制酸分泌的潜力，酸分泌可能需要长达 3 到 4 天的时间。 PPI 通常耐受性良好，最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 比 H2 受体拮抗剂产生更有效且更持久的酸抑制作用，并且可以将胃液 pH 值维持在 4 以上长达 16 至 18 小时/天。从目前的情况来看，PPI 已成为治疗消化道疾病的首选药物。它们通常被广泛接受，服用该药物 1 年或更长时间的患者应小心。关键词：质子泵抑制剂；不良反应；效力。摘要 质子泵抑制剂（PPI）是世界上使用最广泛的药物。目前，市场上有六种PPI：右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。它们的半衰期约为 1 小时，并通过 CYP2C19 和 CYP3A4 同工酶在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和有效性进行文献综述。该方法基于综合评价，考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库以及 2011 年至 2019 年发表的英文、葡萄牙语和西班牙语文章。PPI 是用于治疗胃酸分泌疾病的研磨药物，具有良好的抑制酸分泌的潜力，酸分泌可能需要 3 到 4 天。 PPI 通常耐受性良好，最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 比 H2 受体拮抗剂产生更有效且更持久的酸抑制作用，并且可以将胃液 pH 值维持在 4 以上长达 16 至 18 小时/天。从所呈现的背景下，PPI 是治疗肽类疾病的首选药物。它们通常被广泛接受，服用该药物 1 年或更长时间的患者应小心。关键词：质子泵抑制剂；不良反应；效率。摘要 质子泵抑制剂（PPI）是世界上使用最广泛的药物。目前，市场上有六种PPI：右兰索拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑和雷贝拉唑。其半衰期约为 1 小时，通过 CYP2C19 和 CYP3A4 同工型在肝脏中进行生物转化。目的是对 IBPS 的药代动力学、副作用和有效性进行文献综述。该方法基于综合评价，考虑了 Medline、Lilacs、Scielo、Pubmed 和 Google Scholar 数据库，以及 2011 年至 2019 年期间发表的英文、葡萄牙语和西班牙语文章。PPI 是用于治疗胃酸分泌疾病的研磨药物，具有良好的抑制酸分泌的潜力，酸分泌可能需要 3 到 4 天。 PPI 通常耐受性良好，最常见的副作用是头痛、腹痛、恶心和腹泻。 PPI 产生