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纳米颗粒聚乙二醇化在药物输送中的作用
1 国家生物技术中心，13/5 Qorgalzhyn 高速公路，努尔苏丹，010000 哈萨克斯坦；2 纳扎尔巴耶夫大学工程学院，53 Qabanbay Batyr 大街，努尔苏丹，010000 哈萨克斯坦 * 通讯作者。电话：+7 702 210 88 77。电子邮件：ellina.moon@gmail.com 摘要 在过去的几十年里，纳米粒子因其独特的物理化学性质而引起了化学、生物医学和药学研究的广泛关注。这包括超小尺寸、大表面积、良好的生物相容性和高反应性。特别是，纳米粒子在制药和生物医学领域很有前景，因为它们已被用作药物载体和诊断工具。然而，在将药物输送到目标部位之前，单核吞噬细胞系统很容易检测和清除纳米粒子。延长纳米粒子循环的最广泛方法之一是用聚乙二醇 (PEG) 改性纳米粒子的表面。本文介绍了聚乙二醇化的发生方式，以及各种聚乙二醇化纳米粒子在药物输送中的应用。关键词 纳米粒子；聚乙二醇化；药物输送；单核吞噬细胞系统。© Ellina A. Mun、Balnur A. Zhaisanbayeva，2020 简介 纳米粒子 (NPs) 因其独特的物理化学性质而具有巨大的药物输送潜力，包括其超小尺寸、高反应性和大表面积与质量比，与传统的治疗和诊断剂相比，可以提供显着的优势 [1]。由于这些原因，纳米粒子在过去二十年里引起了生物医学和制药科学的极大兴趣。它们已成功用作药物载体 [2, 3]、诊断工具 [4, 5]、标记和跟踪剂 [6, 7]。已描述了一大批用于生物医学应用的无机纳米材料，包括金、钛、氧化铁和二氧化硅。虽然金已被广泛探索并具有悠久的使用历史，但二氧化硅纳米粒子的定义尚不明确，但前景看好，是药物输送领域近期研究的主题 [8]。二氧化硅纳米粒子价格低廉，易于制备和分离，安全且具有生物相容性，而且其表面易于功能化，因此在体外和体内生物医学纳米技术中都具有持续的作用 [9]。
pegylation：专利文献中报道的概述和最新进展
摘要：自多年来化学和纯化过程发展以来，Pegylation技术已经改善。此外，对临床反应的逐渐更好地理解刺激了需要更有效的疗法剂。如今，有必要早期确定治疗需求和技术能力，以开发成功到达市场的定制，创新的产品。因此，主要的技术努力是为了解决与药物输送相关的一些复杂问题，这些问题提高了溶解度，体内稳定性，有针对性的递送以及功效和安全性和安全性是主要的挑战。太多的替代方法对于太多需求开放了跟进开发商和竞争对手的可能性，并为创新提供了机会，这些机会引起了复杂的知识产权环境中激烈的全球竞争。本文概述了支持Pegylation平台的一般趋势和专利。Since the golden rule is that PEGylation has to be tailored to each specific drug and application, the review format is structured by specific conjugated species alphabetically sorted within the fol- lowing groups: PEG-protein conjugates, PEG-antibody and antibody fragment conjugates, PEG-oligonucleotide conju- gates, PEG-small molecule drug conjugates, and PEGylated材料和其他应用。
文章 pH 响应性脂质体 - 聚乙二醇化对胶质母细胞瘤细胞释放动力学和细胞摄取的影响
对包含两种链长的聚乙二醇化脂质和封装的荧光标记钙黄绿素的脂质体进行了表征，并与非聚乙二醇化囊泡进行了对比。在三种 pH 条件下，对三种脂质体制剂（<200 nm）的体外钙黄绿素释放进行了跟踪，即非聚乙二醇化（pH-Lip）和聚乙二醇化、pH-Lip–PEG750 和 pH-Lip–PEG2000，以证明 pH 响应性。使用流式细胞术和共聚焦显微镜在体外 GL261 胶质母细胞瘤细胞系中测定了脂质体封装标记物的细胞内递送。与 pH-Lip 和 pH-Lip750 相比，在脂质体制剂中加入 PEG2000 导致体外 pH 响应性降低。与非 pH 响应性脂质体相比，所有三种 pH 响应性脂质体制剂均提高了 GL261 细胞内的细胞内摄取，PEG 长度方面的差异可以忽略不计。建议的制剂应在胶质母细胞瘤模型中进一步评估。
蛋白质Pegylation方案 - 全马提尼粗粒v2.0方案（马提尼，疯狂，gromacs模拟）
-EF =弹性力常数，用于保留蛋白质二级和三级结构。应使用它来测试正常的所有原子构象，以保持所有原子和粗粒结构之间的相似性。应该测试几个值，并且必须使用研究信息来为您的系统选择更好的值。-EL =弹性下键切断。作为-ef标志，必须与晶体学结构进行测试或比较。-EU =弹性上键切断。作为-ef标志，必须与晶体学结构进行测试或比较。-pf =位置约束。用于避免原子运动以平衡系统。应与-p标志一起使用，以选择要约束哪种珠子。骨干是最常见的选择。- 突变=突变一个残基到另一个残基。一般而言，马提尼岛在识别他的HSD：HSD时始终构成始终突变的马提尼岛有一些问题。
和用于抗癌，抗糖尿病，抗菌剂的纳米载体...
peg通常用于移植和吸附应用到微载体和纳米载体的表面，例如脂质体，原因是其合适的特征，涉及高亲水性，中性和突出的空间排斥。通过增加peggenation的密度（钉子的结合），有蘑菇，刷子和浓密的刷子构象。扩展的血液循环时间和增强的药物疗效已被表明是微载体和纳米载体的重要治疗结果。尽管最近的进步，挑战仍然存在，特别是在优化基于PEG的微型和纳米成型的性能方面解决了与响应时间和受控释放有关的问题。因此，这种亲水性聚合物可以升级抗癌，抗糖尿病，抗菌和抗神经退行性药物的药代动力学特性。以这种方式，这种迷你审查已经涵盖了Pegylation的新应用，以改善这些治疗特征。
辉瑞-biontech和Moderna mRNA Covid-19疫苗的成分
注意：辉瑞-biontech和Moderna covid-19疫苗都包含聚乙烯乙二醇（PEG）。peg是渗透泻药和口服肠道镜的主要成分，用于结肠镜检查，是其他药物（包括一些可注射的避孕药和类固醇）中的不活跃成分或赋形剂，并且在称为pegylation的过程中用于改善某些药物治疗活性（包括某些化学治疗方法）。
光热治疗的潜在材料
在这项研究中，我们分析了第一个原理计算中2D MOGE 2 P 4的光学，热力学和电子特性。2d Moge 2 P 4显示在NIR -I生物学窗口（750 nm〜1000 nm）中，峰接近808 nm和出色的导热率（63 WM -1 K -1）。有限差分时间域（FDTD）模拟和热模拟表明，2d Moge 2 P 4在低激光功率（0.5 W/cm 2）下具有有效的光热转化，该转换在808nm的运行。理论研究表明，2D MOGE 2 P 4的快速温度升高（ΔT= 24.8°C）在两分钟内，并且在多个激光周期内进行光热稳定性，可达到适合有效光热治疗应用的温度。光热治疗（PTT）是一种新兴的肿瘤治疗技术，它利用光热剂（PTA）将近红外（NIR）光转化为局部热量以进行肿瘤消融。为了提高生物相容性，我们通过分子动力学模拟分析了2D Moge 2 P 4纳米片的卵巢化。在人体温度下的pe节制是稳定的，这表示2d Moge 2 P 4的治疗应用前景。这项研究强调了2D Moge 2 P 4作为PTA的新兴材料的潜力，为实验和临床试验建立了基础。
辉瑞-BioNTech 新冠疫苗
结肠镜检查程序中，许多药物中的非活性成分或赋形剂，并用于称为“聚乙二醇化”的过程，以提高某些药物（包括某些化疗药物）的治疗活性。此外，PEG 和聚山梨醇酯（作为某些疫苗和其他治疗剂中的赋形剂）之间可能会发生交叉反应性超敏反应。疫苗和药物中活性或非活性成分的信息可在包装说明书中找到。CDC 的疫苗赋形剂摘要和美国国立卫生研究院 DailyMed 数据库也可用作资源。
杨森 COVID-19 疫苗（强生公司）
注意：辉瑞-BioNTech 和 Moderna COVID-19 疫苗均含有聚乙二醇 (PEG)。PEG 是渗透性泻药和结肠镜检查口服肠道准备的主要成分，也是许多药物中的非活性成分或赋形剂，用于称为“聚乙二醇化”的过程，以提高某些药物（包括某些化疗药物）的治疗活性。此外，PEG 和聚山梨醇酯（作为赋形剂包含在一些疫苗和其他治疗剂中）之间可能会发生交叉反应性超敏反应。疫苗和药物中活性或非活性成分的信息可在包装说明书中找到。CDC 的疫苗赋形剂摘要和美国国立卫生研究院 DailyMed 数据库也可用作资源。
研究表彰日 2024 年 4 月 12 日星期五
目的：组织型纤溶酶原激活剂 (tPA) 及其衍生物 (Reteplase-rPA、Alteplase-tPA 和 Tenecteplase- TNKase) 已获得 FDA 批准，用于治疗心肌梗死、急性缺血性中风、肺栓塞以及动脉血栓形成和栓塞。它们的使用受到半衰期短和严重副作用（即内出血和异常血管重塑）的限制。它们的药代动力学可以通过各种半衰期延长 (HLE) 策略来增强，例如聚合物结合 (PEGylation)、与血液的长循环成分 (白蛋白、IgG、红细胞) 结合以及糖工程。近年来，白蛋白结合引起了广泛关注，许多药物已获得 FDA 批准 (胰岛素地特胰岛素、利拉鲁肽、Albinterferon、rIX–FP)。我们假设，通过 SPAAC（应变促进叠氮化物 - 炔烃环加成，点击化学）将 tPA 衍生物与白蛋白结合，通过增加流体动力学半径并允许药物的 FcRn 循环，可以延长 tPA 药物的半衰期。