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肿瘤激活细胞穿透肽选择性递送免疫调节药物
摘要：免疫疗法的最新进展彻底改变了癌症治疗。免疫疗法可以激活免疫系统的适应性和先天性。针对免疫检查点抑制剂（即 CTLA-4、PD-1 和 PD-L1）的疗法已显示出对部分癌症患者有效，因为它可以激发适应性抗肿瘤免疫反应。或者，先天免疫系统的小分子免疫调节剂，如 Toll 样受体 (TLR) 激动剂，正在开发用于癌症治疗。TLR 可作为微生物产物的模式识别受体，也参与致癌作用。Reisquimod 是一种具有抗肿瘤功效的 TLR 7/8 激动剂。然而，由于非特异性 TLR 7/8 激活的毒性，全身输送游离的 Resiquimod 已被证明具有挑战性。因此，我们开发了一种靶向肽-药物偶联物策略，用于全身输送 Resiquimod。我们设计了一种可激活的细胞穿透肽，可将雷西莫德特异性地递送至肿瘤组织，同时避开正常组织。可激活的细胞穿透肽 (ACPP) 支架在细胞外基质中被基质金属蛋白酶 2/9 酶促裂解，随后在细胞内溶酶体蛋白酶 B 介导下释放游离雷西莫德。重要的是，当与 ACPP 结合时，雷西莫德的肿瘤组织浓度比周围非癌组织高出 1000 多倍。此外，全身 ACPP-雷西莫德递送产生的治疗效果与同源鼠肿瘤中的局部游离雷西莫德相当。这些结果突出了精确的肽-药物结合物递送。
基于ACE2受体或工程尖峰结合肽的SARS-COV-2进入抑制剂的比较
此预印本版的版权持有人于2023年1月9日发布。 https://doi.org/10.1101/2023.01.05.522964 doi：biorxiv preprint
金属药物和金属化宿主防御肽的抗癌活性——结构-活性关系的最新发展
摘要：本文概述了具有抗癌活性的各种金属配合物的开发、结构和活性。化学研究人员继续致力于开发和合成可作为抗肿瘤药物的新分子，以实现更有利的治疗。因此，了解各种化疗物质及其作用方式非常重要。本综述重点介绍含有金属作为关键结构片段的金属药物，顺铂为其化疗应用铺平了道路。本文还研究了钌配合物，包括磷光钌 (II) 配合物的治疗应用，强调其在治疗和诊断中的双重作用。此外，还讨论了钛和金衍生物的抗肿瘤活性、副作用以及正在进行的提高其疗效和减少不良反应的研究。还强调了用各种金属离子对宿主防御肽 (HDP) 进行金属化是一种通过拓宽其作用机制来显着增强其抗癌活性的策略。
心房利钠肽作为心房颤动、心力衰竭和心房淀粉样变性之间的桥梁
摘要：心房利钠肽主要由心房合成，排出后主要有两个作用：扩张血管和增加肾脏对钠和水的排泄。近几十年来，人们对心房利钠肽在心脏系统中的作用有了很大的了解。本综述重点介绍了几项研究，这些研究证明了分析心脏内分泌和机械功能之间调节的重要性，并强调了心房利钠肽作为心房的主要激素对心房颤动 (AF) 和相关疾病的影响。本综述首先讨论了有关心房利钠肽诊断和治疗应用的现有数据，然后解释了心房利钠肽对心力衰竭 (HF) 和心房颤动 (AF) 以及反之亦然的影响，其中跟踪心房利钠肽水平可以了解这些疾病的病理生理机制。其次，本综述重点介绍了心房利钠肽的常规治疗，例如心脏复律和导管消融，以及它们对心脏内分泌和机械功能的影响。最后，本文提出了关于心脏复律后心脏机械和内分泌功能恢复延迟的观点，这可能导致急性心力衰竭的发生，以及通过大面积消融或手术恢复窦性心律对失去 ANP 产生部位的潜在影响。总体而言，ANP 通过影响血管舒张和排钠作用在心力衰竭中起关键作用，导致肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性降低，但了解 ANP 在 HF 和 AF 中的密切作用对于改善其诊断和个性化患者治疗至关重要。
昆虫粉和昆虫抗菌肽作为牲畜生产中抗生素和生长启动子的替代品
Abstract: The extensive use of antibiotics in animal production has led to the development of antibiotic-resistant microorganisms and the search for alternative antimicrobial agents in animal production.一种这样的化合物可以是抗菌肽（AMP），其特征在于广泛的杀生物活性。According to scientific data, insects produce the largest number of antimicrobial peptides, and the changing EU legislation has allowed processed animal protein derived from insects to be used in feed for farm animals, which, in addition to a protein supplement, may prove to be an alternative to antibiotics and antibiotic growth promoters due to their documented beneficial impact on livestock health.In animals that were fed feeds with the addition of insect meals, changes in their intestinal microbiota, strengthened immunity, and increased antibacterial activity were confirmed to be positive effects obtained thanks to the insect diet.This paper reviews the literature on sources of antibacterial peptides and the mechanism of action of these compounds, with particular emphasis on insect antibacterial peptides and their potential impact on animal health, and legal regulations related to the use of insect meals in animal nutrition.
针对 HER2 阳性乳腺癌细胞的肽及其在肿瘤成像和化疗药物递送中的应用
摘要：乳腺癌是全球女性中最常见的癌症类型，也是导致死亡的主要原因之一。HER2 是一种与表皮生长因子受体相关的跨膜糖蛋白，其过度表达会导致具有生物学和临床侵袭性的乳腺癌亚型。它也是肿瘤检测和进展的主要驱动因素，除了是乳腺癌患者的重要预后因素外，HER2 还是众所周知的药物开发治疗靶点。本综述旨在提供过去十年文献中提出的 HER2 阳性乳腺癌诊断和治疗方法的最新概述。我们重点介绍了涉及抗体和肽的不同靶向策略，这些策略已被探索，并介绍了它们的相对结果和目前需要改进的局限性。本综述还讨论了作为分子成像探针的靶向肽。通过使用不同类型的 HER2 靶向策略，纳米技术有望通过开发新型 HER2 引导纳米系统来克服当前的一些临床挑战，该系统适合作为乳腺癌成像、靶向和治疗的有力工具。
利用抗菌肽和孢子形成因子的靶向基因编辑对短小芽孢杆菌菌株进行表征
摘要：许多芽孢杆菌属物种因能够产生可防止疾病生长的抗菌肽而对植物有益。在本研究中，我们研究了芽孢杆菌3-19菌株及其衍生物在靶向基因组编辑后的拮抗活性。利用CRISPR-Cas9系统特异性地失活了芽孢杆菌3-19基因组中的两个具有抗菌作用的肽基因——芽孢杆菌素 (bac) 和细菌素 (bact)，以及编码孢子形成西格玛因子的sig F基因。由于芽孢杆菌3-19基因组中靶基因的失活，对蜡状芽孢杆菌和布伦纳泛菌的抗菌活性降低，其中对芽孢杆菌素的影响明显。当 bac 、 bact 和 sig F 基因失活时，培养物的生长动态发生变化，并且变异菌株的蛋白水解活性较低。通过失活 sig F 基因获得了 B. pumilus 3-19 的无孢子突变体。已经证明，bacilysin 在 B. pumilus 3-19 对土壤微生物的拮抗作用的形成中起着独特的作用。
合成肽是有价值且多功能的研究工具：我们在智利的20年旅程
根据国际纯化学和应用化学联合（IUPAC），肽是小蛋白，大小在2至50个氨基酸残基之间。它们在整个进化范围内无处不在，从而实现了各种功能，从简单生物的免疫系统效应子到高脊椎动物的信号传导或神经调节剂。按照自然的例子，肽在各个领域都出现了。一个特别相关的领域是在药物发现中，为面对抗生素耐药微生物的出现提供了替代方案。肽在其他领域（例如食品行业）也很普遍，它们可以用作食品添加剂，以增强营养特征或有助于食品保存。此外，肽越来越多地用于化妆品中。此外，肽在基础研究和应用研究中都可以作为有价值的工具，从而促进了对特定活动机制的探索以及对特定活动的验证以及其他各种应用。尽管与其他生物活性分子相比，由于其多功能性，肽与其他生物活性分子相比存在某些局限性和缺点，但在研究以及应用和发育领域中仍然是焦点。在本报告中，我们概述了合成肽的广泛应用景观，并介绍了跨不同领域内部开发的示例，其中包括有关获得的方法和结果的摘要。
Sono-Optegenetics的原理和应用-NSF-PAR
图1：使用（a）NT17衍生的肽和（b）GST-HTT-EXON1（46Q）融合蛋白的序列。用于GST-HTT-EXON1（46Q）融合蛋白，用因子XA裂解GST会启动聚集。（c）HTT-EXON1模拟肽HTT-EXON1（46Q）单独或与每个NT17肽孵育的THT聚合测定数据。HTT-EXON1（46Q）浓度约为10μM，与肽的孵育约为1：1 HTT-EXON1（46Q）：肽比率。条件，然后平均为HTT-EXON1（46Q）对照。错误条表示SEM。使用学生的t检验， *表示p值<0.05，**表示相对于HTT-EXON1（46Q）控制，p值为<0.01。（d）在没有HTT-EXON1的情况下，用NT17衍生的肽进行的控制测定法（46Q）。对控制HTT-EXON1（46Q）绘制了响应以供参考。
橄榄色Pomace提取物含有低分子量肽，并具有ACE抑制活性
摘要：本研究的目的是确定Olive Pomace水提取物的ACE抑制活性，并了解它们是否代表了营养和药理应用的生物活性LMW肽的良好来源。我们从橄榄Pomace产生了水提取物（var。picual），并获得了其低分子量（LMW）馏分（<3 kDa）。每100 g橄榄色的Pomace计算出的提取产率为100.2±7.9 mg LMW肽。橄榄色Pomace LMW馏分具有强大的ACE抑制活性（IC 50 = 3.57±0.22 µg Prot/ml）。通过纳米级液相色谱 - 轨道和串联质谱和从头测序的纳米液相色谱 - 轨道分析LMW分数（<3 kDa）。使用可用的Olea Europaea（CV。farga）基因组数据库。还通过从头测序峰鉴定出十种新肽。通过BLAST搜索确定了峰DB在数据库中检测到的十二肽的蛋白质来源。通过Biopep软件预测了已鉴定肽的ACE抑制活性。我们得出的结论是，橄榄色的Pomace具有ACE抑制活性，并包含具有（预测）生物学活性的低分子量肽。橄榄色Pomace可能代表了营养和药物应用的良好肽来源。在我们的研究中，已经表明橄榄色的Pomace具有ACE抑制活性，并包含具有（预测）生物学活性的低分子量肽。橄榄色Pomace可能代表了营养和药物应用的良好肽来源。需要进行更多的研究，以鉴定橄榄Pomace生物活性肽的体内影响。