XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search Systempharmacological
香豆素磺酰胺杂种及其药理活动：评论
香豆素药物团是一种六元的芳族杂环，在许多天然产物和合成分子香豆素中都存在，是广泛丰富的天然杂环化合物，在产生各种生物学上有效的物质时广泛使用。香豆素磺酰胺杂种是具有药理学多种应用的优质化合物。例如抗炎，抗氧化剂，抗病毒，抗真菌，抗菌和抗癌特性。概述了香豆素磺酰胺核周围的许多取代，并通过提供广泛的药理学潜力，吸引了许多试图利用香豆素磺胺酰胺在药物设计中的研究人员的兴趣，并引起了新药物化合物的创造。通过基于香豆素磺胺酰胺的化合物的合成和药物化学的进步，可以使多种药物，尤其是在肿瘤学和碳酸酐酶抑制剂领域，使其成为可能。几种香豆素衍生物的生产和特殊生物学作用是这项综述研究的主要主题。要找到并创建可以帮助结构活动关系（SAR）研究的新的合成策略，还提到了某些创新的研究方法。香豆素的抗癌潜力最近引起了研究人员的关注，因为它们的生物学强大和低毒性。香豆素经常用于治疗白血病，前列腺癌和肾细胞癌。它们也可以用来减少放射治疗的负面影响。由于其在癌症治疗和光学化学疗法方面的治疗潜力，天然和合成的香豆素衍生物都引起了好奇心。
氯胺酮使用障碍的药理学和心理心理干预
•2024年8月19日开始了系统的文献搜索。•本文献搜索是在商业医学文献数据库上进行的，包括在印刷之前，MEDLINE EPUB，MEDLINE和其他非索引引用，通过OVID平台获得的MEDLINE每日更新（1946年至2024年8月20日），Cinahl完整（cinahl Complete） ACP期刊俱乐部1991年至2024年7月，EBM评论 - 效果评论摘要的数据库，2016年第一季度，EBM评论，Cochrane临床答案，2024年7月，EBM评论 - Cochrane Central Concement of Contrance of Contrance of 2024年7月7月7日2016年第1季度（搜索完成于2024年8月21日完成），Embase.com（搜索完成于2024年8月21日完成）和Psycinfo（搜索完成于2024年8月26日完成）。•搜索是通过采用关键字组合来完成的。可以在附录2中找到完整的搜索策略。•这些搜索中的任何一个尚未实施出版日期的限制。•还计划了手动搜索，并就完全检索到的文章的参考文献进行了计划。
回顾创伤后应激障碍的新型药理学靶标
摘要：创伤后应激障碍（PTSD）是一种心理病理学疾病，具有异性临床图片，既复杂又充满挑战。其多方面的病理生理学仍然是一个尚未解决的问题，当然会促成这个问题。PTSD的药理治疗主要是经验，并以血清素能系统为中心。由于对靶向单个症状的处方药的治疗反应通常不一致，因此迫切需要对新型的致病假设，包括不同的介体和途径。本文被认为是叙事综述，目的是辩论当前对PTSD的药理学治疗，并进一步强调了未来药物的前瞻性靶标。作者访问了可用的科学文献的一些主要数据库，并选择了满足本工作目的的所有论文。结果表明，当前的大多数PTSD药理治疗是基于症状的，仅显示部分益处。这在很大程度上反映了其神经生物学的有限知识。尽管有限，但数据表明，下丘脑 - 肾上腺肾上腺轴，阿片类药物，谷氨酸，大麻素，催产素，神经肽Y和microRNA可能在PTSD的发展中起作用，并且可以用于新治疗。的确，最近的
量子化学预训练对药理特性预测的有效性
原则上，量子化学使我们能够量化分子及其相互作用的所有电子和几何特性。因此，将预先计算的量子力学特性纳入深度学习模型可以提高其预测小分子和潜在药物重要药理特性的能力。然而，在最近一波由人工智能驱动的药物发现中，这一机会尚未得到充分利用。我们表明，通过预先训练等变图神经网络 (EGNN) 模型来预测已使用量子力学方法预先计算的原子中心部分电荷，我们可以获得更准确的模型来预测吸收、分布、代谢、排泄和毒理学 (ADMET) 特性。我们比较了量子化学预训练与非量子力学预训练以及完全没有预训练的性能，发现量子化学预训练可以生成最准确的亲脂性、血脑屏障穿透、CYP2D6 代谢和毒性模型；而对于更具挑战性的肝细胞清除率预测任务，其性能与非预训练模型非常相似。通过使用基于量子化学的预训练来预测原子级和分子级特性，我们获得了比没有预训练更丰富的分子表示，这有助于我们的模型从底层物理和化学中学习。
药物预防骨肉瘤动物模型中手术加速的转移
摘要背景：骨肉瘤是一种高度转移性的原发性骨肿瘤，主要影响青少年和年轻人。骨肉瘤的主要治疗方法是切除原发肿瘤。然而，手术切除本身与促进肿瘤生长和转移有关，这种效应被称为手术加速转移。导致手术加速转移的潜在机制仍不清楚，但巨噬细胞功能的促肿瘤发生改变已被证实与此有关。方法：使用 K7M2-BALB/c 同系小鼠骨肉瘤模型研究手术对转移、巨噬细胞表型和总体生存的影响。利用吉非替尼（一种受体相互作用蛋白激酶 2 抑制剂，先前已证明可促进抗肿瘤巨噬细胞表型）研究了手术加速转移的药物预防。结果：手术切除原发肿瘤导致肺转移表面结节、总体转移负担和微转移灶数量增加。这种术后转移增强与肺内巨噬细胞表型转变为更有利于肿瘤的状态有关。吉非替尼治疗可防止巨噬细胞表型发生肿瘤支持性改变，从而减少转移。切除原发肿瘤并联合吉非替尼治疗可提高中位生存期和总生存期。结论：手术加速转移部分由巨噬细胞表型发生肿瘤支持性改变所介导。可在围手术期使用靶向药物疗法来防止巨噬细胞表型发生肿瘤支持性改变，以减轻手术加速转移并提高手术的治疗效果。
阿斯托拉瓜多糖在治疗神经退行性疾病中的药理作用
阿斯托拉瓜膜在传统中医中广泛使用，表现出多种药理作用，包括免疫刺激，抗氧化，肝保护症，二尿症，抗糖尿病，抗糖尿病，抗癌药和期望质。其主要的生物活性化合物包括氟烷，三萜皂苷和多糖。阿斯塔拉加素多糖（AP）是其主要的生物活性成分之一，已显示出具有多种药理活性，例如抗氧化剂，免疫抑制，抗肿瘤，抗肿瘤，抗肿瘤，抗肿瘤，抗氧化，抗氧化，抗病毒，抗病毒，抗原病毒，抗肝癌，抗疗法，抗疗法，疗法，溶血和养生型疗程和养生。本综述提供了APS在治疗神经退行性疾病中的分子机制和治疗作用的全面摘要，包括阿尔茨海默氏病（AD），帕金森氏病（PD）和多发性硬化症（MS）。它讨论了AP如何改善胰岛素抵抗，降低血糖水平，增强认知功能，并通过调节NRF2，JAK/STAT，TOLL和IMD等各种途径来减少β积累和神经元凋亡。对于PD，APS通过抑制ROS产生并通过PI3K/AKT/MTOR途径促进自噬来保护神经元并稳定线粒体功能。AP还减少了6-羟基多巴胺诱导的氧化应激和神经毒性，从而展示了其神经保护作用。在MS中，AP通过抑制T细胞增殖并通过PD-1/ PD-LS途径降低促炎细胞因子的表达来减轻症状。aps通过激活声音刺猬信号通路并将神经干细胞分化为少突胶质细胞来促进髓磷脂再生。本文强调了APS的显着抗氧化剂，抗炎，免疫调节和神经保护药理活性，强调了它们作为神经退行性疾病治疗的有前途的候选者的潜力。
设计，在BACE-1的肽抑制剂的计算机和药理评估中
结果：我们可以获得一个新的序列，其中第一个N末端氨基酸和最后一个结合到BACE-1的催化位点，并显示出较高的稳定性和疏水性。合成肽显示出对BACE-1和Ki = 94 nm的竞争抑制作用，当注射分化神经元时，它可以减少β42O的产生。在等离子体中，其半衰期为〜1 h，间隙为0.0015μg/l/h，VSS为0.0015μg/l/h。在注射后30分钟发现肽在脾脏和肝脏中发现，并在此之后降低其水平，当它在肾脏中进行量化时，表明其快速分布和尿液排泄。有趣的是，肽是在其施用后2小时在大脑中发现的。组织学分析表明，任何器官均未发生形态学改变，以及缺乏炎症细胞，表明缺乏毒性。
胆囊动蛋白2型受体，疼痛管理的药理靶标
摘要：在过去的几十年中，积累的证据表明cholecys- Tokinin 2型受体（CCK2R）在疼痛调节中的关键作用。CCK2R激活在直接促进伤害感受中的确定作用导致了几种CCK2R拮抗剂的发展，这些拮抗剂已被证明可以成功缓解几种啮齿动物的疼痛模型中的疼痛。但是，临床试验的结果更为适中，因为它们尚未证明动物获得的预期生物学作用。临床前研究和临床研究之间的结果不一致表明，重新考虑了我们对CCK2R药理学和功能的分子基础的了解。本综述的重点是在感觉神经系统中特定的CCK2R的细胞定位，并进一步详细讨论了控制疼痛感知所涉及的分子机制和信号转导途径。然后，我们全面概述了针对CCK2R的最成功化合物，并报告了用于实现CCK2R调制的药理策略的最新进展。我们故意区分临床前模型中获得的CCK2R益处和具有不同疼痛病因的临床试验的结果。最后，我们强调了CCK2R的生物学和临床相关性是开发新的疼痛治疗方法的有希望的目标。
阻塞性睡眠呼吸暂停表型有资格获得药理治疗
阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）是一种常见疾病。它的流行率在全球范围内增加，部分是由于肥胖率提高，而OSA对身体健康（心血管疾病和代谢障碍的风险增加）和心理健康以及重大的社会经济影响都有据可查的影响。尽管连续的阳性气道压力治疗（CPAP）仍然是中度至重度OSA的主要治疗干预措施，但其他治疗策略，例如体重减轻，位置治疗，下颌骨进步装置（MAD），手术治疗，上呼吸道的肌功能疗法（UA）肌肉和肌肉肌肉和下腔nerve刺激的使用也增加了。最近，几项试验证明了旨在改善UA肌肉功能障碍，循环增益或过度白天嗜睡的各种药理治疗的临床潜力。与OSA高度异质的临床图相一致，最近已经记录了不同临床表型的近期鉴定。合并症，入射心血管风险和对CPAP的反应可能在表型之间有显着变化。考虑到这一点，这篇综述的目的是总结有关OSA表型的数据，这些数据可能响应药理学方法。
vildagliptin：关于其药理，药物和分析>的全面综述
Vignan Pharmacy College，Vadlamudi，522213，印度安得拉邦。 摘要：本评论文章对Vildagliptin进行了全面而深入的分析，Vildagliptin是一种广泛规定的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，用于治疗II型糖尿病类糖尿病。 本文综合了有关Vildagliptin的药理，药物和分析方面的大量信息。 药理学特征涵盖了其作用机理，临床功效，安全性和潜在相互作用，对其治疗影响提供了全面的理解。 此外，药物视角研究了配方策略，剂型和新颖的递送方法，从而阐明了为优化药物输送和患者依从性所采取的多种方法。 同时，该综述介绍了用于维尔迪格列汀定量的分析方法，探索了色谱，光谱和其他技术的进步，以确保在各种矩阵中对药物进行准确和精确评估。 对Vildagliptin的多方面属性的这种综合综合是临床医生，研究人员和药品专业人员的宝贵资源，提供了可能在糖尿病管理和药品开发领域的未来治疗进步和研究努力的见解。 关键字：vildagliptin，二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，优化药物输送，色谱，Vignan Pharmacy College，Vadlamudi，522213，印度安得拉邦。摘要：本评论文章对Vildagliptin进行了全面而深入的分析，Vildagliptin是一种广泛规定的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，用于治疗II型糖尿病类糖尿病。本文综合了有关Vildagliptin的药理，药物和分析方面的大量信息。药理学特征涵盖了其作用机理，临床功效，安全性和潜在相互作用，对其治疗影响提供了全面的理解。此外，药物视角研究了配方策略，剂型和新颖的递送方法，从而阐明了为优化药物输送和患者依从性所采取的多种方法。同时，该综述介绍了用于维尔迪格列汀定量的分析方法，探索了色谱，光谱和其他技术的进步，以确保在各种矩阵中对药物进行准确和精确评估。对Vildagliptin的多方面属性的这种综合综合是临床医生，研究人员和药品专业人员的宝贵资源，提供了可能在糖尿病管理和药品开发领域的未来治疗进步和研究努力的见解。关键字：vildagliptin，二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，优化药物输送，色谱，