天然产物被视为生物活性化合物的重要来源,尤其是在巴西等生物多样性丰富的国家。潜在靶点的识别对于从天然来源开发药物至关重要。在这种情况下,计算机模拟方法(例如逆向虚拟筛选(靶点筛选))是一种很有趣的工具,因为它们是一种合理而直接的方法,可以降低成本和实验时间。在巴西生物群落的物种中,原产于马达加斯加的 Bryophyllum pinnatum (Lam.) Oken 被人们广泛用于治疗炎症。它含有大量的黄酮类化合物,包括槲皮素 3- O- a -L -阿拉伯吡喃糖基-(1 ! 2)- O- a -L-鼠李吡喃糖苷 ( 1 ),这被认为是其主要化合物之一。然而,到目前为止,还没有研究探讨其假定的作用机制并解释其药理作用。酶 PDE4B 被称为抗炎蛋白,通过靶向钓鱼方法表明该酶是一个有希望的靶标。体外酶抑制证实了这种活性,并证明了 PDE4B 相对于 PDE4A 的表达选择性。通过分子动力学模拟研究了相互作用。这些结果是开创性的,代表了 B. pinnatum 抗炎作用研究的进步,并证实了黄酮类化合物作为化学提取物标记物的潜力。此外,黄酮类化合物被证明是设计其他选择性 PDE4B 阻滞剂以治疗炎症疾病的有希望的先导。
摘要:在当前的研究中,壳聚糖(CS)和聚乙烯醇(PVA)使用的水凝胶是使用没有有毒交联剂的Freeze-Thaw方法生产的。磁性纳米颗粒(MNP)和槲皮素(QC)在合成水凝胶并使用冻干剂冷冻干燥后,将其添加到系统中。准备好的样品用于体外药物释放研究。QC,称为天然多酚,是支持其抗氧化作用的癌症治疗的有前途的候选人。然而,含有Fe3O4纳米颗粒的水凝胶具有高孔隙度和封装效率,使其成为药物加载和受控释放的方便载体。QC被封装在合成的CS-PVA-MNP中。使用扫描电子显微镜(SEM)可视化制备水凝胶的形态变化。使用傅立叶变换红外光谱(FTIR)测定合成样品的分子结构,而通过热重分析(TGA)评估其热稳定性。QC在包括Fe 3 O 4 MNP的水凝胶中的封装效率(EE)和药物加载效率(DLE)分别确定为93.40%和65.58%。在pH 5和pH 7.4处的QC的体外释放曲线证明了水凝胶的有效性。这些结果表明CS-PVA-MNPS-QC是预期递送的方便载体,并揭示了QC作为药物与癌细胞的潜力。
植物长期以来一直用于烹饪和治疗目的。在商业上,对植物的植物化学研究非常重要,并且对潜在药物有很多兴趣。当前研究的目的是使用水,甲醇,乙醇,丙酮和乙酸乙酯等极性溶剂进行定性和定量分析中的叶片提取物的重要生物活性成分。非极性溶剂是己烷和氯仿。使用标准技术来确定植物化学成分的定性和定量分析。对维斯科萨菌的定性研究表明,存在二次代谢产物,包括生物碱,蛋白质和氨基酸,碳水化合物,还原糖和皂苷。植物固醇,糖苷,单宁,糖苷,酚,香豆素,三萜类化合物。通过定量分析,发现乙酸乙酯中总类黄酮(40.91±0.01 mg/g QE)的最高浓度。槲皮素被用作标准,发现乙醇中的总生物碱(26.11±0.005 mg AE/g)等同于阿托品硫酸盐。总苯酚(2.07±0.29 mg gae/g)在甲醇中相当于食道酸。对植物的其他研究将有助于识别和分析其二级代谢产物,这将非常有助于治疗各种疾病和制药行业的新药物生产。将隔离来自植物的进一步生物活性成分,这些成分最终可能应用于药物。关键字:定性和定量,次生代谢产物和mirabilis viscosa。
抽象的Anethum graveolens L.(Dill)是具有很多治疗价值的必不可少的治疗草药。这是一年一度的家庭apiaceae,具有独特的气味。Anethum graveolens L.传统上用作抗氧化剂,抗癌,抗血脂,抗真菌,心脏保护性。Anethum graveolens L.叶子用于降低胆固醇血症和癌症的风险。目前的研究涉及通过使用标准方法的物理化学,植物化学筛选,并估算各种提取物中的总酚类和类黄酮含量,例如水,丙酮,乙醇,甲醇,甲醇氢醇和二氯甲烷和二氯甲烷,以及使用分析指定方法的叶子叶子的豆科植物。在水溶液,丙酮,乙醇,甲醇,氢醇和二氯甲烷提取物中,观察到了单宁,皂苷,糖苷,糖苷,类黄酮,碱类固醇,固醇固醇,氨基酸,氨基酸,蛋白质,蛋白质,碳水化合物。估计的总酚含量为11.21至23.31 mg Gallic Acid每克提取物等效含量。类黄酮含量为4.38至47.81 mg槲皮素每克提取物等效。在丙酮中,亚硫素墓穴的水醇和二氯甲烷提取物。叶叶总酚类和类黄酮成分非常显着(p <0.0001)。溶剂给出了一个植物化学成分的性质的想法。这些成分与生物活性化合物有关,因为这对于Anethum Graveolens L.
除了调节5-羟色胺转运外,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIS)还具有其他多种可能导致临床作用的机制,而后来的某些动作促使SSRIS促进了非精神病学指征的SSRIS。在最近对SSRIS氟紫氧胺,氟西汀和舍曲林的研究中,我们发现,与其他两个SSRI不同,舍曲林与SIGMA 1受体的逆激动剂(S1RS)急性浓度下的其他两个SSRIS急性抑制LTP。在当前的研究中,我们追求了大鼠海马切片中LTP调节的机制。我们发现,舍曲林部分抑制了由N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARS)介导的突触反应,通过对含有Glun2b亚基的NMDAR的影响。选择性S1R拮抗剂(NE-100),而不是S1R激动剂(084年前)阻止对NMDAR的影响,即使以前证明了两个S1R配体可以防止LTP抑制。然而,NE-100和084年前,都阻止了舍曲林对单次试验学习的不利影响。由于S1RS在调节内质网应激中起着重要作用,我们检查了细胞应激的抑制剂是否改变了舍曲林的作用。我们发现,与内源性神经类固醇合成的抑制剂一样,两种应激抑制剂Isrib和槲皮素可以防止LTP抑制作用,它们是细胞胁迫的稳态调节剂。这些研究强调了舍曲林,S1R和神经固醇对海马功能的复杂作用,并且与理解治疗和不良药物作用具有相关性。
摘要:地中海饮食以植物性食物为基础,以其健康益处而闻名。本综述旨在概述一些代表性的地中海饮食植物中存在的生物活性分子,研究其人类的营养效应和健康益处,以及从其种植中获得的环境优势和可持续性。此外,它探讨了由土壤和植物菌群特性帮助的强化食品的便利。良好的例子,例如特级初榨橄榄油和柑橘类水果,表现出显着的健康优势,包括抗癌,抗炎和神经保护作用。在科学文献中提出了其他知名的植物,其对人类健康的有益特征强调了。刺梨的inishaxanthin具有抗氧化特性和潜在的抗癌特性,而刺山柑则具有Kaempferol和槲皮素支持心脏血管健康并预防癌症。牛至和百里香,含有甲状腺酸酚和γ-替丁烯,表现出抗菌作用。除了营养素的作用外,这些植物还在干旱的环境中壮成长,还提供了与其培养相关的益处。他们的微生物群,尤其是植物生长促进(PGP)微生物,增强了植物的生长和胁迫耐受性,为可持续农业提供了生物技术机会。总而言之,利用植物微生物群可以彻底改变农业实践,并随着气候变化威胁生物多样性而提高可持续性。这些可食用的植物物种可能具有至关重要的重要性,不仅是健康产品,而且对于提高农业系统的可持续性。
SARS-CoV-2 引起的严重呼吸道疾病爆发已导致数百万人感染,并引发全球健康担忧。连花清瘟胶囊(LHQW-C)是一种广泛用于治疗呼吸系统疾病的中药复方,在治疗 2019 年冠状病毒病 (COVID-19) 中显示出治疗效果。然而,LHQW-C 在治疗 COVID-19 中的有效成分、药物靶点和治疗机制尚不清楚。本研究采用集成网络药理学方法,包括药代动力学筛选、靶点预测(宿主靶点和 SARS-CoV-2 靶点)、网络分析、GO 富集分析、KEGG 通路富集分析和虚拟对接。最终筛选出 LHQW-C 中的 158 种有效成分,预测出 49 个靶点。GO 功能分析显示这些靶点与炎症反应、氧化应激反应和其他生物过程有关。 KEGG富集分析表明,LHQW-C的靶点高度富集到多种免疫反应相关和炎症相关通路,包括IL-17信号通路、TNF信号通路、NF-κB信号通路和Th17细胞分化。此外,四种关键成分(槲皮素、木犀草素、汉黄芩素和山奈酚)与SARS-CoV-2 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶(3CL pro)表现出较高的结合亲和力。研究表明,LHQW-C中的一些抗炎成分可能调节COVID-19重症患者的炎症反应。
口服鳞状细胞癌(OSCC)是一种头颈癌,对患者的生活质量有害。手术,放射线和化学疗法是标准治疗程序,通常具有不良反应并且有效性受到限制,因此需要寻求其他治疗技术。植物化学物质Aparine目前被认为是OSCC的潜在有效治疗方法。根据文献,阿哌arine的葡萄碱具有广泛的化学元素,包括槲皮素和鲁丁等类黄酮,菊痛,如芦糖苷和甲核酸蛋白酶,以及氯仿和咖啡酸等酚类酸。这些化学物质具有抗氧化剂,抗癌和免疫调节特性,这使得丙氨酸成为OSCC的潜在自然处理。预先研究证明了其通过诱导凋亡和/或调节免疫反应的凋亡和/或体内抑制癌细胞发育的能力。此外,G.Aparine提取物已被用作各种恶性肿瘤中的肝保护剂,包括乳腺癌和黑色素瘤。这是AparineExtracts的Galium aparineExtracts被证明的抗氧化剂和抗癌特性的结果,在体内,我们最终可以拥有类似的属性。为了充分了解其作用方式,并可能对改善口服鳞状细胞癌患者的结局产生影响,需要进行更多的研究和临床试验。该论文概述了阿帕林级的生物学活性,组成和作为强大的抗癌药物的作用,以及潜在的未来研究方向。
多酚构成了一群重要的天然产物,传统上与广泛的生物活性相关。这些通常在天然产物中以低浓度发现,现在可以在营养或饮食补充剂中找到。一组包括阿彭素,槲皮素,姜黄素,白藜芦醇,EGCG和Kaempferol在内的多酚可以调节癌症发展,进展和转移的核心信号通路。在这里,我们描述了这组多酚对影响癌症的信号通路的关键元素的影响的新型机械见解。我们描述了这些多酚诱导的蛋白质修饰及其对包括PI3K,AKT,MTOR,RAS和MAPK在内的几种信号通路的中心元素的影响,尤其是影响肿瘤抑制p53蛋白的蛋白质。调节p53基因表达和蛋白质水平以及翻译后的修饰,例如磷酸化,乙酰化和泛素化,从而受到磷酸化,乙酰化和泛素化的影响,从而影响p53,这些转换靶标的亚细胞稳定性,亚细胞位置,新的转录靶标的激活以及p53的新作用p53响应p53的作用,衰老和细胞命运。因此,对多酚对这些主要参与者的影响 - 驱动信号传导途径的影响肯定会导致设计更好的靶向疗法,并且对癌症治疗的毒性较小。本综述的范围集中于研究最多的多酚对癌症信号通路的关键要素的调节,并强调了对这些法规深刻理解的重要性,以改善天然产物的癌症治疗和控制。
摘要。癌症的发展涉及一种内在机制,包括癌基因激活和肿瘤抑制基因失活,通常是由表观遗传替代驱动的。值得注意的是,这些表观遗传修饰(例如DNA高甲基化)是动态和可逆的,而新兴的研究表明,饮食因素可以影响它们。最近的发现检查了饮食化合物与癌症发展之间的复杂关联,特别关注天然成分影响表观遗传改变的机制。天然化合物因其调节DNA甲基化模式的能力,尤其是在启动子CPG岛上的能力,因此对它们在化学预防和治疗方面的潜力引起了极大的关注。化学疗法和放射疗法是有效的癌症治疗,通常与严重的不良反应有关。因此,越来越多地探索天然物质作为替代性治疗选择。本评论的重点是可以逆转高甲基化的天然化合物,为靶向癌症治疗提供了一种可能更安全的方法。这些生物活性剂在天然化合物中丰富,通过抑制转移,诱导细胞周期停滞并逆转DNA高甲基化来对抗癌症。目前的综述旨在提供进一步的深入机理洞察力,以了解天然化合物,例如染料木黄酮,鉴赏剂,槲皮素和辣椒素在包括乳腺癌,宫颈,宫颈,前列腺和神经细胞瘤在内的各种类型癌症中调节DNA高甲基化的机制。通过在计算机,体外和体内方法中结合,它独特地整合了计算和