K。Waszkowska,Y。Cheret,A。Zawadzka,A。Korcala,J。Strzelecki等人。光致发光和基于三链螺旋物的金属金属螺旋体 - 苏普朗分子体系结构的光致发光和非线性光学特性。染料和颜料,2021,186,pp.109036-。10.1016/j.dyepig.2020.109036。hal-03492998
将茶碱等救命药与靶向部分进行离子配对,可能会对哮喘持续状态或 COVID-19 引起的纵隔气肿等医疗紧急情况产生重大影响。然而,为了在体内实现快速药物靶向,必须防止离子对在进入靶组织之前分解。本研究旨在调查当茶碱与多胺转运蛋白底物精胺离子配对时,将其插入环糊精 (CD) 中形成三重体,是否可以在静脉注射后将支气管扩张剂选择性地引导至肺部。NMR 表明,三重体形成后,精胺从 CD 腔中突出,这会导致 A549 细胞中的能量依赖性摄取(增强 1.8 倍),持续时间超过 20 分钟。在体内,三联体在大鼠和小鼠体内注射 20 分钟后分别使肺中茶碱增加 2.4 倍和 2.2 倍(p < 0.05)。肺靶向性是选择性的,不会增加大脑或心脏的吸收量,而这些部位的茶碱副作用是治疗限制因素。选择性地将肺中茶碱的浓度加倍可以改善这种治疗指数较窄的药物的效益风险比,这在重症监护中仍然很重要。
将茶碱等救命药与靶向部分进行离子配对,可能会对哮喘持续状态或 COVID-19 引起的纵隔气肿等医疗紧急情况产生重大影响。然而,为了在体内实现快速药物靶向,必须防止离子对在进入靶组织之前分解。本研究旨在调查当茶碱与多胺转运蛋白底物精胺离子配对时,将其插入环糊精 (CD) 中形成三重体,是否可以在静脉注射后将支气管扩张剂选择性地引导至肺部。NMR 表明,三重体形成后,精胺从 CD 腔中突出,这会导致 A549 细胞中的能量依赖性摄取(增强 1.8 倍),持续时间超过 20 分钟。在体内,三联体在大鼠和小鼠体内注射 20 分钟后分别使肺中茶碱增加 2.4 倍和 2.2 倍(p < 0.05)。肺靶向性是选择性的,不会增加大脑或心脏的吸收量,而这些部位的茶碱副作用是治疗限制因素。选择性地将肺中茶碱的浓度加倍可以改善这种治疗指数较窄的药物的效益风险比,这在重症监护中仍然很重要。