丝裂霉素

丝裂霉素，注射粉末，2 mg/vial

抗生素丝裂霉素是烷基化剂组的细胞抑制药物。丝裂霉素是一种从链霉菌中分离出具有抗塑性作用的抗生素。它以非活动形式存在。激活三官能烷基化剂是快速的，在生理pH下在血清中存在NADPH的情况下或细胞内几乎在体内的所有细胞中，除了大脑外，由于有丝霉素无法克服血脑屏障。3烷基自由基全部源自喹酮，氮杂氨酸和氨基甲酸酯基。作用机理主要基于DNA的烷基化（RNA的程度较小），并具有相应的DNA合成抑制作用。DNA损伤的程度与临床效应相关，并且在抗性细胞中比敏感细胞低。与其他烷基化剂一样，增殖细胞比在细胞周期的静止阶段（GO）的损害更大程度。此外，释放自由过氧化物自由基，特别是在较高剂量的情况下，导致DNA断裂。过氧化物自由基的释放与副作用的器官特异性模式有关。