聚合物也已成为有机热电学的潜在候选物,[7,8]有可能提供柔性,大面积和低成本的能源产生或加热 - 可吸引人的应用,例如,可穿戴能量收获,目前是传统的脆性和通常的毒性或稀有毒性或稀有层次的材料,这些材料目前是不可能的。ther- moelectric材料通过优异ZT = S2σT /κ的无量纲数进行评估,其中S,σ,T和κ分别代表塞贝克系数,电气有效性,绝对温度和热电导率。大多数连接的聚合物的特征是低κ值,从本质上有助于高ZT。通过P型共轭聚合物(例如ZT> 0.25)(PEDOT)(PEDOT)(pEDOT)等最广泛的热电研究证实了这一点。[9,10] P型和N型热电材料的性能应在任何实际应用之前彼此配对。ever,基于N型共轭聚合物的热电设备在功率因数方面仍然远低于其P型对应物(s2σ)。[11,12]因此,有效的发展
摘要:通过不同的作用机制对癌症进行化学/基因治疗的组合已经出现,以增强癌症的治疗功效,并且由于缺乏高效和生物相容性的纳米载体,仍然仍然是一项具有挑战性的任务。在这项工作中,我们报告了一种新的纳米系统,基于两亲性磷齿状(1-C12G1)胶束胶束,以用于三层microRNA-21抑制剂(miR-21i)和阿霉素(DOX)(DOX),用于三重阴性乳腺癌的联合治疗。制备了长线性烷基链和十个质子化吡咯烷表面基的两亲磷齿状树状,并证明在水溶液中形成胶束,并具有103.2 nm的水动力大小。胶束被证明是稳定的,能够封装具有最佳负载含量(80%)和封装效率(98%)的抗癌药物DOX,并且可以压缩miR-21i以形成双流线物以使其具有良好的稳定性,以抗退化。1-C12G1@dox/miR-21i流媒体的共传递系统具有pH依赖性的DOX释放曲线,并且可以很容易被癌细胞吞噬以抑制它们,因为它们在静脉内静脉内注射后被进一步验证,该抗癌机构得到了进一步验证,以处理静脉内的三重乳液模型。具有在研究剂量下经过验证的生物相容性,可以开发出开发的两亲性磷状胶束,以作为一种有效的纳米医学制剂,用于协同癌症治疗。
耐多药细菌病原体的迅速出现和蔓延要求开发出既高效又不会引起毒性或耐药性的抗菌剂。在此背景下,我们设计并合成了两亲性树枝状大分子作为抗菌候选药物。我们报道了由长疏水烷基链和叔胺封端的聚(酰胺胺)树枝状大分子组成的两亲性树枝状大分子AD1b对一组革兰氏阴性细菌(包括耐多药大肠杆菌和鲍曼不动杆菌)表现出的强效抗菌活性。AD1b 在体内表现出对抗耐药细菌感染的有效活性。机制研究表明,AD1b 靶向膜磷脂磷脂酰甘油 (PG) 和心磷脂 (CL),导致细菌膜和质子动力破坏、代谢紊乱、细胞成分泄漏,并最终导致细胞死亡。总之,特异性地与细菌膜中的 PG/CL 相互作用的 AD1b 支持使用小型两亲性树枝状聚合物作为针对耐药细菌病原体的有希望的策略并解决全球抗生素危机。
耐多药细菌病原体的迅速出现和蔓延要求开发出既高效又不会引起毒性或耐药性的抗菌剂。在此背景下,我们设计并合成了两亲性树枝状大分子作为抗菌候选药物。我们报道了由长疏水烷基链和叔胺封端的聚(酰胺胺)树枝状大分子组成的两亲性树枝状大分子AD1b对一组革兰氏阴性细菌(包括耐多药大肠杆菌和鲍曼不动杆菌)表现出的强效抗菌活性。AD1b 在体内表现出对抗耐药细菌感染的有效活性。机制研究表明,AD1b 靶向膜磷脂磷脂酰甘油 (PG) 和心磷脂 (CL),导致细菌膜和质子动力破坏、代谢紊乱、细胞成分泄漏,并最终导致细胞死亡。总之,特异性地与细菌膜中的 PG/CL 相互作用的 AD1b 支持使用小型两亲性树枝状聚合物作为针对耐药细菌病原体的有希望的策略并解决全球抗生素危机。
1杜布雷森大学药物化学系,匈牙利H-4032 DEBRECEN; elorincz01@gmail.com(E.B.L.); herczeg.mihaly@pharm.unideb.hu(M.H.); borbas.aniko@pharm.unideb.hu(A.B。); herczegh.pal@pharm.unideb.hu(p.h.)2迪克雷大学药学博士学校,H-4032 DEBRECEN,匈牙利3国家生物分子研究中心,Masaryk University,611 37 Brno,捷克共和国Brno; josef.houser@ceitec.cz(J.H.); lenka.malinovska@ceitec.muni.cz(L.M.); michaw@chemi.muni.cz(M.W。)4中欧理工学院,马萨里克大学,捷克共和国625 00 BRNO 5 BRNO 5 BRNO,MASARYK University科学系生物化学系,捷克共和国Brno 611 37; rievajova.martina@mail.muni.cz 6应用化学系,杜布雷森大学H-4032 DEBRECEN,匈牙利DEBRECEN; kuki.akos@science.unideb.hu 7 Rega医学研究所,Ku Leuven,B-3000 Leuven,Belgium; lieve.naesens@kuleuven.be 8 National Laboratory of Virology, University of P é cs, H-7624 P é cs, Hungary 9 HUN-REN–UD Molecular Recognition and Interaction Research Group, University of Debrecen, H-4032 Debrecen, Hungary * Correspondence: bereczki.ilona@pharm.unideb.hu
摘要 结直肠癌 (CRC) 是全球第三大最常见的癌症类型,在癌症相关死亡人数中排名第二。就目前的治疗方法而言,尚未提出一种明确、安全且有效的 CRC 治疗方法。然而,新的药物输送系统在这一领域显示出良好的前景。基于两亲性环糊精的纳米载体是一种创新且有趣的制剂方法,可通过口服给药靶向结肠。在我们之前的研究中,旨在对结肠肿瘤进行口服化疗,并通过配方开发研究、粘蛋白相互作用、粘液渗透、细胞毒性和二维细胞培养中的渗透性,以及在早期和晚期结肠癌模型中的体内抗肿瘤和抗转移功效以及单剂量口服给药后的生物分布获得了有希望的结果。本研究旨在进一步阐明口服喜树碱 (CPT) 负载两亲性环糊精纳米粒子在局部治疗结直肠肿瘤方面的药物释放行为和在三维肿瘤模型中的功效,以预测不同纳米载体的体内功效。主要目的是在配方开发与体外阶段和动物研究之间架起一座桥梁。在这种情况下,CPT 负载的聚阳离子-β-环糊精纳米粒子分别导致小鼠和人类 CT26 和 HT29 结肠癌球体肿瘤细胞活力降低。此外,首次通过释放动力学模型对释放曲线(新型药物输送系统中关键质量参数之一)进行了数学研究。总体研究结果表明,通过带正电荷的聚-β-CD-C6 纳米粒子将抗癌药物(如 CPT)口服靶向至结肠肿瘤以实现局部和/或全身疗效的策略是一种很有前途的方法。
随着文明、科技和商品生产的发展,全球废弃物数量不断增加,造成了空气、土地和海洋的污染。 [1] 据估计,到 2050 年,废弃物产量可能达到 34 亿吨,是目前的两倍多。 [2] 为了解决这个迅速增长的问题,全球社会需要通过“从摇篮到坟墓”的方案,使用对环境影响微乎其微的可回收、零废弃和生物友好型材料,包括原材料的应用和基于绿色化学的整体加工。 [3,4] 合成表面活性剂及其降解产物是不断释放到环境中的最主要污染物之一。 [5] 这是因为表面活性剂被视为制造乳液的先决条件,乳液是两种不混溶液体在外部稳定的体系,
简单总结:乳腺癌和其他癌症患者成功治疗结果的一个限制因素是一小部分肿瘤细胞能够抵抗目前使用的治疗剂引起的细胞凋亡。这些对治疗有抗性的癌症干细胞群随后会播下复发性肿瘤和转移性病变的种子,从而影响治疗方案的疗效。我们研究的目的是评估以下假设:阳离子两亲药物 (CAD) 通过无关的程序性坏死机制诱导肿瘤细胞死亡,对目前使用的疗法有抗性的癌症干细胞群有效。我们发现,来自各种乳腺癌模型的对治疗有抗性的干细胞样细胞亚群对 CAD 的敏感性与大部分细胞群一样。我们的观察结果表明,将阳离子两亲抗癌剂纳入现有治疗方案最终可以通过最大限度地减少肿瘤复发和转移性生长来改善乳腺癌患者的治疗结果。
摘要:我们在此报告了一种新型两亲性二嵌段肽的合成,其末端结合的寡聚苯胺及其自组装成具有高纵横比(> 30)的小直径(d〜35 nm)结晶纳米管(> 30)。表明,在溶液中形成坚固的高度结晶纳米管中,对质子酸掺杂和脱兴过程非常稳定,可以在溶液中自组装自组装,形成坚固的高度结晶的纳米管中的肽三嵌段分子。通过电子显微镜成像揭示的纳米管组件的结晶管结构和X射线衍射分析的纳米管组件和非官能化肽的纳米管组件的相似性表明,肽是肽的有效有序的结构指导型Oligomers,是有效的有序结构。掺杂的TANI肽纳米管的膜的直流电导率为Ca。95 ms/cm
摘要:基于纳米载体的药物输送系统的开发是药理学,有希望的靶向递送和药物毒性降低的主要突破。在细胞水平上,药物的封装显着影响纳米载体 - 膜相互作用引起的内吞过程。在这项研究中,我们合成并表征了由N-乙烯基-2-吡咯酮的两亲寡聚组组装的纳米载体,并与末端硫代二烷基(PVP-OD)组成。发现PVP-OD的溶解自由能线性地取决于其亲水性部分的分子质量至M n = 2×10 4,从而导致临界聚集浓度(CAC)对摩尔质量的指数依赖性。将一种模型疏水化合物(DII染料)加载到纳米载体中,并以18小时的比例表现出缓慢的释放到水相中。使用胶质母细胞瘤(U87)和纤维细胞(CRL2429)细胞比较了负载的纳米载体和游离DII的细胞摄取。尽管DIV> DII/PVP-OD纳米载体和自由DII均被Dynasore抑制,这表明在存在Wertmannin的情况下观察到了自由DII的摄取率的降低。这表明,虽然巨细胞增多症在摄取低分子成分中起作用,但通过将DII掺入纳米载体中可以避免这种途径。