摘要 结直肠癌 (CRC) 是全球第三大最常见的癌症类型,在癌症相关死亡人数中排名第二。就目前的治疗方法而言,尚未提出一种明确、安全且有效的 CRC 治疗方法。然而,新的药物输送系统在这一领域显示出良好的前景。基于两亲性环糊精的纳米载体是一种创新且有趣的制剂方法,可通过口服给药靶向结肠。在我们之前的研究中,旨在对结肠肿瘤进行口服化疗,并通过配方开发研究、粘蛋白相互作用、粘液渗透、细胞毒性和二维细胞培养中的渗透性,以及在早期和晚期结肠癌模型中的体内抗肿瘤和抗转移功效以及单剂量口服给药后的生物分布获得了有希望的结果。本研究旨在进一步阐明口服喜树碱 (CPT) 负载两亲性环糊精纳米粒子在局部治疗结直肠肿瘤方面的药物释放行为和在三维肿瘤模型中的功效,以预测不同纳米载体的体内功效。主要目的是在配方开发与体外阶段和动物研究之间架起一座桥梁。在这种情况下,CPT 负载的聚阳离子-β-环糊精纳米粒子分别导致小鼠和人类 CT26 和 HT29 结肠癌球体肿瘤细胞活力降低。此外,首次通过释放动力学模型对释放曲线(新型药物输送系统中关键质量参数之一)进行了数学研究。总体研究结果表明,通过带正电荷的聚-β-CD-C6 纳米粒子将抗癌药物(如 CPT)口服靶向至结肠肿瘤以实现局部和/或全身疗效的策略是一种很有前途的方法。
1杜布雷森大学药物化学系,匈牙利H-4032 DEBRECEN; elorincz01@gmail.com(E.B.L.); herczeg.mihaly@pharm.unideb.hu(M.H.); borbas.aniko@pharm.unideb.hu(A.B。); herczegh.pal@pharm.unideb.hu(p.h.)2迪克雷大学药学博士学校,H-4032 DEBRECEN,匈牙利3国家生物分子研究中心,Masaryk University,611 37 Brno,捷克共和国Brno; josef.houser@ceitec.cz(J.H.); lenka.malinovska@ceitec.muni.cz(L.M.); michaw@chemi.muni.cz(M.W。)4中欧理工学院,马萨里克大学,捷克共和国625 00 BRNO 5 BRNO 5 BRNO,MASARYK University科学系生物化学系,捷克共和国Brno 611 37; rievajova.martina@mail.muni.cz 6应用化学系,杜布雷森大学H-4032 DEBRECEN,匈牙利DEBRECEN; kuki.akos@science.unideb.hu 7 Rega医学研究所,Ku Leuven,B-3000 Leuven,Belgium; lieve.naesens@kuleuven.be 8 National Laboratory of Virology, University of P é cs, H-7624 P é cs, Hungary 9 HUN-REN–UD Molecular Recognition and Interaction Research Group, University of Debrecen, H-4032 Debrecen, Hungary * Correspondence: bereczki.ilona@pharm.unideb.hu
耐多药细菌病原体的迅速出现和蔓延要求开发出既高效又不会引起毒性或耐药性的抗菌剂。在此背景下,我们设计并合成了两亲性树枝状大分子作为抗菌候选药物。我们报道了由长疏水烷基链和叔胺封端的聚(酰胺胺)树枝状大分子组成的两亲性树枝状大分子AD1b对一组革兰氏阴性细菌(包括耐多药大肠杆菌和鲍曼不动杆菌)表现出的强效抗菌活性。AD1b 在体内表现出对抗耐药细菌感染的有效活性。机制研究表明,AD1b 靶向膜磷脂磷脂酰甘油 (PG) 和心磷脂 (CL),导致细菌膜和质子动力破坏、代谢紊乱、细胞成分泄漏,并最终导致细胞死亡。总之,特异性地与细菌膜中的 PG/CL 相互作用的 AD1b 支持使用小型两亲性树枝状聚合物作为针对耐药细菌病原体的有希望的策略并解决全球抗生素危机。
摘要:我们在此报告了一种新型两亲性二嵌段肽的合成,其末端结合的寡聚苯胺及其自组装成具有高纵横比(> 30)的小直径(d〜35 nm)结晶纳米管(> 30)。表明,在溶液中形成坚固的高度结晶纳米管中,对质子酸掺杂和脱兴过程非常稳定,可以在溶液中自组装自组装,形成坚固的高度结晶的纳米管中的肽三嵌段分子。通过电子显微镜成像揭示的纳米管组件的结晶管结构和X射线衍射分析的纳米管组件和非官能化肽的纳米管组件的相似性表明,肽是肽的有效有序的结构指导型Oligomers,是有效的有序结构。掺杂的TANI肽纳米管的膜的直流电导率为Ca。95 ms/cm
概述随着人类生物系统中潜在的生物医学应用的磁性纳米颗粒研究(NP)的指数增加,细胞毒性反应已越来越成为关注的重要主题。 用生物活性反应刺激标记的磁NP通常具有高度的两亲性环境,它们可以与水溶性贫血可能性高的生物学成分相互作用。 因此,磁NP的细胞毒性成为其在界面和整体中都理解的适用性的重要组成部分。 当磁NP与血流接触时,这是人类生物系统最重要的渠道,通常用于治疗性NP的各种生物学应用时,这尤其是一个重要的问题。 用不同的两亲性官能团标记的氧化铁NP具有与血细胞膜相互作用的潜在亲和力,并通过表面吸附的官能团诱导溶血。 表面吸附分子的官能团还促进了磁NP与血细胞膜的相互作用,并定量确定提取的血细胞量。 为了估计血细胞提取对不同官能团体性质的依赖性,可以合成用各种两亲性分子稳定的氧化铁NP。 两亲性分子具有强大的能力,可以同时同时进行亲水和疏水相互作用,同时吸附在纳米金属表面上,从而促进功能化NPS与生物系统的相互作用。 教学教师1。概述随着人类生物系统中潜在的生物医学应用的磁性纳米颗粒研究(NP)的指数增加,细胞毒性反应已越来越成为关注的重要主题。用生物活性反应刺激标记的磁NP通常具有高度的两亲性环境,它们可以与水溶性贫血可能性高的生物学成分相互作用。因此,磁NP的细胞毒性成为其在界面和整体中都理解的适用性的重要组成部分。当磁NP与血流接触时,这是人类生物系统最重要的渠道,通常用于治疗性NP的各种生物学应用时,这尤其是一个重要的问题。用不同的两亲性官能团标记的氧化铁NP具有与血细胞膜相互作用的潜在亲和力,并通过表面吸附的官能团诱导溶血。表面吸附分子的官能团还促进了磁NP与血细胞膜的相互作用,并定量确定提取的血细胞量。为了估计血细胞提取对不同官能团体性质的依赖性,可以合成用各种两亲性分子稳定的氧化铁NP。两亲性分子具有强大的能力,可以同时同时进行亲水和疏水相互作用,同时吸附在纳米金属表面上,从而促进功能化NPS与生物系统的相互作用。教学教师1。该提案证明了氧化铁磁NP的潜在用途是提取血细胞的极好的车辆,尤其是当它们用那些具有良好生物相容性与血细胞膜具有良好生物相容性的两亲性分子稳定时。因此,只有当溶血反应最小的时候,并且只有当磁NPS与细胞膜表达生物相容性时,则该提取才能有效。因此,该提案对于对生物界面和批量上磁NP的适用性的基本理解至关重要。目标本课程的主要目标如下:量化溶质 - 溶剂相互作用的大量和空气界面。b。两亲性分子和亲水性 - 脂肪平衡(HLB)。c。具有头部组和疏水性尾部修饰的高表面活性双子表面活性剂的合成和表征(间隔长n = 2、4、6、8和烃链长度M = 8、10、12、12、14、16)。d。从实验室量表到试点植物的生产,两亲性稳定的氧化铁NP的合成。e。氧化铁NPS在从水溶液中定量提取血细胞的适用性,以及使用磁性纳米颗粒的风险和缓解。Mandeep Singh Bakshi博士2。Jaspreet博士Kaur Rajput3。Rajeev Jindal博士
摘要:通过不同的作用机制对癌症进行化学/基因治疗的组合已经出现,以增强癌症的治疗功效,并且由于缺乏高效和生物相容性的纳米载体,仍然仍然是一项具有挑战性的任务。在这项工作中,我们报告了一种新的纳米系统,基于两亲性磷齿状(1-C12G1)胶束胶束,以用于三层microRNA-21抑制剂(miR-21i)和阿霉素(DOX)(DOX),用于三重阴性乳腺癌的联合治疗。制备了长线性烷基链和十个质子化吡咯烷表面基的两亲磷齿状树状,并证明在水溶液中形成胶束,并具有103.2 nm的水动力大小。胶束被证明是稳定的,能够封装具有最佳负载含量(80%)和封装效率(98%)的抗癌药物DOX,并且可以压缩miR-21i以形成双流线物以使其具有良好的稳定性,以抗退化。1-C12G1@dox/miR-21i流媒体的共传递系统具有pH依赖性的DOX释放曲线,并且可以很容易被癌细胞吞噬以抑制它们,因为它们在静脉内静脉内注射后被进一步验证,该抗癌机构得到了进一步验证,以处理静脉内的三重乳液模型。具有在研究剂量下经过验证的生物相容性,可以开发出开发的两亲性磷状胶束,以作为一种有效的纳米医学制剂,用于协同癌症治疗。
聚合物也已成为有机热电学的潜在候选物,[7,8]有可能提供柔性,大面积和低成本的能源产生或加热 - 可吸引人的应用,例如,可穿戴能量收获,目前是传统的脆性和通常的毒性或稀有毒性或稀有层次的材料,这些材料目前是不可能的。ther- moelectric材料通过优异ZT = S2σT /κ的无量纲数进行评估,其中S,σ,T和κ分别代表塞贝克系数,电气有效性,绝对温度和热电导率。大多数连接的聚合物的特征是低κ值,从本质上有助于高ZT。通过P型共轭聚合物(例如ZT> 0.25)(PEDOT)(PEDOT)(pEDOT)等最广泛的热电研究证实了这一点。[9,10] P型和N型热电材料的性能应在任何实际应用之前彼此配对。ever,基于N型共轭聚合物的热电设备在功率因数方面仍然远低于其P型对应物(s2σ)。[11,12]因此,有效的发展
聚合物也已成为有机热电学的潜在候选物,[7,8]有可能提供柔性,大面积和低成本的能源产生或加热 - 可吸引人的应用,例如,可穿戴能量收获,目前是传统的脆性和通常的毒性或稀有毒性或稀有层次的材料,这些材料目前是不可能的。ther- moelectric材料通过优异ZT = S2σT /κ的无量纲数进行评估,其中S,σ,T和κ分别代表塞贝克系数,电气有效性,绝对温度和热电导率。大多数连接的聚合物的特征是低κ值,从本质上有助于高ZT。通过P型共轭聚合物(例如ZT> 0.25)(PEDOT)(PEDOT)(pEDOT)等最广泛的热电研究证实了这一点。[9,10] P型和N型热电材料的性能应在任何实际应用之前彼此配对。ever,基于N型共轭聚合物的热电设备在功率因数方面仍然远低于其P型对应物(s2σ)。[11,12]因此,有效的发展
表面活性代谢物(例如生物表面活性剂)通常是细胞外产生的,因为这些分子具有可变的两亲性结构,可减少sur的面部和界面张力(Twigg等人2021)。这些两亲性结构具有不同的极性作用,因为它们由不同的亲水性和水力恐惧症部分组成,它们基于结构和功能对生物表面活性剂进行分类。这些两亲性结构的疏水部分源自脂肪酸或其衍生物,而亲水性裂缝率是源自肽,碳水化合物,脂肪醇,羧酸,羧酸,碳水化合物,碳水化合物,氨基酸,氨基酸或磷酸盐或磷酸盐或磷酸盐(Eldin等。 2019)。 细菌生物表面活性剂具有显着的乳化性和表面正确的联系,使其在各种环境应用中尤为重要。 细菌生物表面活性剂的毒性和生物降解性降低使它们比合成表面活性剂更有利2019)。细菌生物表面活性剂具有显着的乳化性和表面正确的联系,使其在各种环境应用中尤为重要。细菌生物表面活性剂的毒性和生物降解性降低使它们比合成表面活性剂更有利